Новэкс монтелукаст 10мг №14 табл

СОСТАВ
Активное вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)
Вспомогательное вещества: лактозы моногидрат   50.0 мг, натрия гликолят   10.0 мг
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия  при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 10 мг взрослыми натощак средняя максимальная  концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность – 64 %. Биодоступность и Cmax не зависят от приема пищи.
После приема натощак жевательных таблеток по 5  мг Cmax  достигается в течение 2 часов. Средняя биодоступность – 73 %, которая снижается после приема пищи до 63%.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.
Биотрансформация
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись.
Цитохром  Р450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста.  Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. При этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Влияние метаболитов на терапевтический эффект монтелукаста является минимальным.
Элиминация
Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые
Корректировка дозы у пожилых не требуется.
Печеночная недостаточность
Корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Нет данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность
Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков ≥ 12 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 12 лет.
Фармакодинамика
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются провоспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT).  CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита.  Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа.
Монтелукаст - активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое связывается с высокой афинностью и селективностью с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами типа-1 (CysLT1- рецепторы). Монтелукаст ингибирует действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. В клинических исследованиях монтелукаст в дозе 5 мг ингибировал бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
-  дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у пациентов в возрасте старше 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточном клиническом эффекте лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия, применяемых при необходимости)
-  лечение пациентов с аспиринчувствительной бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
-  лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
- детский возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Монтелукаст может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий монтелукаст в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.
Монтелукаст метаболизируется посредством CYP  3А4,  2C8 и 2С9, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном приеме монтелукаста  и фенитоина, фенобарбитала и рифампицина, являющихся индукторами  CYP  3А4,  2C8 и 2С9, особенно у детей.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4 не приводит к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения не предназначен для купирования острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи.
При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
Нервно-психические расстройства
Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациенты и/или их опекуны должны быть проинформированы о том, что они должны сообщать своим врачам о подобных нарушениях. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии монтелукастом при возникновении данных побочных явлений.
Эозинофильные состояния
У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Черджа-Стросса (состояние, при котором проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.  
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Применение у пожилых
Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, разовая доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Новэкс Монтелукаст с изменением  показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.
Пациенту следует продолжать принимать Новэкс Монтелукаст, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Новэкс Монтелукаст не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.
Лечение препаратом Новэкс Монтелукаст в зависимости от других методов лечения астмы
При применении Новэкс Монтелукаст в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидами, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.
Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом Новэкс Монтелукаст можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости бета-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Новэкс Монтелукаст не должен заменять ингаляционные кортикостероиды. 
Особые группы пациентов
Дети
Новэкс Монтелукаст 10 мг не предназначен для детей младше 15 лет. Безопасность и эффективность препарата Монтелукаст 10 мг  у детей в возрасте до 15 лет не установлены.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы для пожилых людей не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Способ применения
Для приема внутрь, 1 раз в сутки, вечером.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало.
Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нежелательные реакции, которые получены по результатам клинических исследований у пациентов с астмой (от ≥1/100 до <1/10), получавших монтелукаст, и с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо.
Часто (≥1/100 <1/10)
-  головная боль
-   боль в животе
Результаты постмаркетинговых исследований
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей*;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - склонность к кровотечению; очень редко – тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко  – эозинофильные инфильтраты в печени;
Психические расстройства: нечасто - патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, тревога, возбуждение, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор; редко - нарушение концентрации внимания, расстройства памяти, тик; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида), обсессивно-компульсивное расстройство, дисфемия;
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги;
Нарушения со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея**, тошнота**, рвота**; нечасто - сухость во рту, диспепсия;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ); очень редко – гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто- сыпь**; нечасто - кровоподтеки, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко- - мультиформная эритема, узловая эритема;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто- энурез у детей;
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка*; нечасто- астения/усталость, недомогание, отек;
*Данные нежелательные реакции встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
**Данные нежелательные реакции встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля  Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Хербион Пакистан Пвт. Лтд.
Промышленный Треугольник
Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пакистан
Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6
Факс: (90-11) 35044263
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО «Фармация Юниверсал»
г. Алматы проспект Аль-Фараби, дом 15, корпус 4В, офис 1604
Телефон: 311-10-80
Е-mail:6T6Tinfo.kz@herbion.com