Тиофлекс 4мг/2мл №6 амп раствор для инъекций

СОСТАВ
2 мл раствора содержат
активное вещество – тиоколхикозид 4 мг
вспомогательные вещества - натрия хлорид, вода для инъекций. 
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Код ATХ М03ВХ05.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
По 2 мл в бесцветные ампулы с зеленой или желтой и розовой идентификационной линией. 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет  113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Распределение
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Выведение
Средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс - 19.2 л/ч.
Линейность / Нелинейность
После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида составляет примерно 500 нг.ч./мл.
Фармакодинамика
Механизм действия
Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов
- симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам
- легкий паралич
- гипотония мышц
- предрасположенность к кровоизлияниям и/или лечении антикоагулянтами
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию
- беременность и период лактации
- дети до 16 лет.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не рекомендуется вводить тиоколхикозид детям до 16 лет.
В случае диареи дозу необходимо уменьшить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском эпилептических припадков.
Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции из-за возможности вазовагального обморока.
Один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (неравное число хромосом во время деления клеток) при пероральном приеме дозы 8 мг 2 раза в сутки. Анеуплоидия является фактором риска тератогенного влияния на эмбрион, а также потенциальным фактором риска развития рака, снижения детородного потенциала у мужчин.
Следует избегать превышения рекомендованных доз и длительности применения.
Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.
Следует применять с осторожностью при нарушенной  функции почек или печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) сообщались у пациентов, получавших одновременно НПВП или парацетамол. Пациента следует предупредить о том, что лечение следует прекратить и при малейших симптомах поражения печени следует обратиться к врачу.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования  
Вводится внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Курс лечения 5 дней.
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции.
Способ применения
Внутримышечно.                                   
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано.
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение:  симптоматическая терапия.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: крапивница
редко: ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая кожная реакция, дерматит
неизвестно: анафилактические реакции
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
нечасто: кожная эритема
Нарушения со стороны ЦНС
часто: сонливость
неизвестно: вазовагальный обморок, обычно в первых нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги
Нарушения со стороны ЖКТ
часто: диарея, гастралгия
нечасто: тошнота, рвота, изжога
Гепатобилиарные расстройства
неизвестно: печеночная недостаточность
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы
редко: гипотензия
Общие расстройства и состояния в месте введения
неизвестно: реакции в месте инъекции, включая боль, эритему, припухлость вокруг места инъекции, медикаментозная эмболия кожи (синдром Николау)*.
*Неизвестно (частота реакций в месте инъекции не может быть оценена на основании имеющихся данных): реакция в месте инъекции, включая боль в месте инъекции, покраснение, припухлость, твердую опухоль, язвы и кровоподтеки. Это может привести к почернению и отмиранию кожи и нижележащих тканей, окружающих место инъекции, которые заживают рубцами, также известными как синдром Николау.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля» Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности. 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! 
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Santa Farma Ilac San. A.S.
Okmeydani, Boru Сiçegi Sok. No: 16, 34382 Sisli – Istanbul, Стамбул, Турция
Телефон:  +90212 2206400
E-mail: sf@santafarma.com.tr
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО "WELFAR-KAZAKHSTAN" (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.
Телефон:   +7 727 352 71 36
E-mail: info@welfar.kz