Листора 120мг 42 капс

СОСТАВ
Одна капсула содержит
активное вещество – орлистата пеллеты 50% 240 мг (эквивалентно орлистату 120 мг),
вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат,
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ A08AB01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
В исследованиях с участием добровольцев с нормальной массой тела и пациентов с ожирением установлено, что абсорбция орлистата в ЖКТ минимальна. Через восемь часов после перорального приема концентрация орлистата в неизмененном виде в плазме крови не достигала количественно определяемого уровня (< 5 нг/мл).
В целом, после приема в терапевтических дозах орлистат в неизмененном виде в плазме крови определялся лишь в отдельных случаях, при этом его концентрация в плазме крови была крайне низкая (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль); не отмечалось кумуляции препарата, что указывает на минимальное всасывание в ЖКТ.
Распределение
Не представляется возможным определить объем распределения препарата, поскольку его абсорбция в ЖКТ минимальна, и он не имеет системной фармакокинетики. In vitro орлистат на > 99% связывается с белками плазмы крови (липопротеины и альбумин являются основными связывающими белками). В минимальных количествах орлистат проникает в эритроциты.
Биотрансформация
На основании данных, полученных в исследованиях на животных, вероятно, метаболизм орлистата осуществляется преимущественно в стенке кишечника. Согласно данным исследования с участием пациентов с ожирением минимальная часть от дозы препарата поступает в системный кровоток, при этом примерно 42% от общей концентрации препарата в плазме крови приходится на два основных метаболита – M1 (4-членное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 после отщепления остатка N-формиллейцина).
Метаболиты M1 и М3 имеют открытое бела-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 раз и 2500 раз слабее, чем орлистат соответственно). С учетом низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме крови (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема орлистата в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. 
Элиминация
В исследованиях с участием добровольцев с нормальной массой тела и пациентов с ожирением установлено, что не всосавшийся в ЖКТ препарат выводился преимущественно с калом. С калом выводилось около 97% от введенной дозы препарата, причем 83% от введенной дозы препарата составлял орлистат в неизмененном виде.
Совокупная почечная экскреция орлистат-связанных субстанций составила < 2% от введенной дозы препарата. Время до полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) составило 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением являлось аналогичным. Орлистат и метаболиты M1 и М3 могут выводиться с желчью.
Фармакодинамика
Механизм действия
Орлистат является сильнодействующим специфическим ингибитором пищеварительных липаз, обладающим продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника за счет образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность гидролизировать жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат Листора 60 мг показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров для лечения пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥ 28 кг/м2). В случае отсутствия снижения массы тела через 12 недель терапии следует проконсультироваться с врачом, в подобных ситуациях может возникать необходимость в прекращении лечения препаратом.
Препарат Листора 120 мг показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов с ожирением, у которых ИМТ ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные факторы риска. Лечение препаратом следует прекратить через 12 недель терапии в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-  гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
-  одновременное лечение циклоспорином
-  синдром хронической мальабсорбции
-  холестаз
-  период беременности и кормления грудью
-  одновременное лечение варфарином или другими пероральными антикоагулянтами
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Циклоспорин
Снижение концентрации циклоспорина в плазме крови отмечалось в исследованиях лекарственных взаимодействий, а также регистрировалось в нескольких случаях совместного применения орлистата и циклоспорина. Это может сопровождаться снижением иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому применение данной комбинации препаратов противопоказано.
Акарбоза
Не следует одновременно использовать орлистат и акарбозу (исследования фармакокинетических взаимодействий не проводились).
Пероральные антикоагулянты
При приеме варфарина или других антикоагулянтов в комбинации с орлистатом необходимо контролировать показатель международного нормализованного отношения (МНО). Применение подобных комбинаций препаратов противопоказано.
Жирорастворимые витамины
При терапии орлистатом существует потенциальный риск снижения абсорбции жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К). В клинических исследованиях у подавляющего большинства пациентов, получавших лечение орлистатом четыре полных года, уровни витаминов A, D, E, K и бета-каротина в крови находились в пределах нормальных значений. Пациенты, соблюдающие диету с целью контроля массы тела, должны быть проинформированы о необходимости включения в суточный рацион достаточного количества овощей и фруктов для обеспечения полноценного питания. Также следует рассмотреть вопрос о назначении поливитаминных препаратов. Если рекомендован прием поливитаминных препаратов, то их следует принимать не менее чем через два часа после приема орлистата или перед сном.
Амиодарон
У ограниченного числа здоровых добровольцев, получавших орлистат, после приема однократной дозы амиодарона отмечалось незначительное снижение концентрации амиодарона в плазме крови. У пациентов, получающих лечение амиодароном, клиническое значение данного эффекта неизвестно, однако в некоторых случаях оно может быть клинически значимым. Пациенты, получающие одновременно амиодарон и орлистат, должны находиться под клиническим наблюдением, у них также необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ).
Противоэпилептические средства
Случаи возникновения судорог отмечали у пациентов, получавших лечение одновременно орлистатом и противоэпилептическими средствами, например вальпроатом, ламотриджином; в развитии данной нежелательной реакции нельзя исключать причинную связь с лекарственным взаимодействием (орлистат может снижать абсорбцию противоэпилептических средств). Вышеуказанные пациенты должны находиться под клиническим наблюдением на предмет выявления возможных изменений в частоте развития и/или тяжести судорог.
Левотироксин
В отдельных случаях при совместном применении орлистата и левотироксина может отмечаться гипотиреоз и/или недостаточно контролируемый гипотиреоз. Механизм взаимодействия может быть связан со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.
Антиретровирусные препараты
Согласно данным литературных источников и постмаркетинговых исследований при применении орлистата существует потенциальный риск снижения абсорбции антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и снижения их эффективности.
Антидепрессанты, антипсихотические средства (включая препараты лития) и бензодиазепины
Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антидепрессантов, антипсихотических средств (включая препараты лития) и бензодиазепинов, которые совпадали с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым надлежащим контролем соответствующего заболевания. У таких пациентов лечение орлистатом необходимо начинать после тщательного рассмотрения вопроса о риске развития лекарственных воздействий.
Отсутствие взаимодействия
Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином (лекарственная форма гастроинтестинальная терапевтическая система (ГИТС) и лекарственная форма с замедленным высвобождением), сибутрамином или алкоголем не отмечалось. Отсутствие подобных взаимодействий было установлено в специальных исследованиях лекарственных взаимодействий.
В специальных исследованиях лекарственных взаимодействий установлено отсутствие взаимодействий между пероральными контрацептивами и орлистатом. Однако орлистат может опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может приводить к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Снижение веса может сопровождаться улучшением контроля артериального давления и уровня холестерина в крови. Пациентам, которые принимают орлистат совместно с препаратами для лечения артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, следует проконсультироваться с врачом, в некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы указанных препаратов.
Орлистат противопоказан к применению совместно с циклоспорином.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости придерживаться полученных рекомендаций по соблюдению диеты.
При приеме орлистата на фоне диеты с высоким содержанием жиров (например, 2000 ккал в сутки, из них > 30% в виде жиров, что соответствует > 67 г жира) риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) может увеличиваться. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи. Если орлистат принимают с пищей с высоким содержанием жиров, риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ может повышаться.
При лечении орлистатом сообщалось о случаях развития кровотечения из прямой кишки. В случае развития у пациента тяжелых и/или персистирующих симптомов врачу следует назначить дополнительное обследование.
Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции с целью предупреждения потенциальной неэффективности терапии пероральными контрацептивами, которая может отмечаться в случае развития тяжелой диареи.
Перед началом терапии орлистатом пациентам с болезнями почек следует проконсультироваться с врачом. Применение орлистата может быть связано с гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая в некоторых случаях может приводить к развитию почечной недостаточности. Повышенный риск отмечается у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или обезвоживанием.
В некоторых случаях при совместном применении орлистата и левотироксина может отмечаться гипотиреоз и/или недостаточно контролируемый гипотиреоз. Механизм взаимодействия может быть связан со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина. Пациентам, которые получают лечение левотироксином, перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом. Может быть рассмотрен вопрос о приеме орлистата и левотироксина в разное время, также может потребоваться коррекция дозы левотироксина.
У пациентов, получающих терапию противоэпилептическими средствами, орлистат может снижать эффективность противосудорожной терапии путем снижения абсорбции противоэпилептических средств, что может сопровождаться развитием судорог. Пациентам, которые получают лечение противоэпилептическими средствами, перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом. Может быть рассмотрен вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.
При применении орлистата существует потенциальный риск снижения абсорбции антиретровирусных препаратов для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и снижения их эффективности. Пациентам, которые получают лечение антиретровирусными препаратами, перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом.
При терапии орлистатом существует потенциальный риск нарушения абсорбции жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К). Поэтому поливитаминные препараты следует принимать перед сном.
Пациентам, которые получают лечение амиодароном, перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом.
Вспомогательные вещества
Препарат Листора содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Препарат Листора содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной капсуле, т.е. практически «не содержит натрия».
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата при ожирении или избыточной массе тела составляет 1 капсула 3 раза в сутки, дозы свыше 120 мг 3 раза в сутки не усиливают терапевтический эффект препарата.
Пациенту следует придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты с содержанием не более 30% калорий в виде жиров (например, в рационе, содержащем 2000 ккал в сутки, это соответствует < 67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.
Действие орлистата приводит к увеличению концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема дозы. После отмены терапии содержание жира в каловых массах в течение 48-72 часов, как правило, возвращается к уровню, который был до начала лечения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Данные о применении орлистата у пациентов пожилого возраста ограничены. Однако, поскольку абсорбция орлистата минимальна, коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностями
Действие орлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалось. Поскольку абсорбция орлистата минимальна, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Способ применения
Препарат принимают запивая водой, непосредственно перед, во время или не позднее чем через час после каждого основного приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров, то прием препарата следует пропустить.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется обеспечить наблюдение за состоянием пациента в течение 24 часов. 
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекция верхних дыхательных путей; часто – инфекция нижних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль/дискомфорт в животе, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством каловых масс, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкие каловые массы, маслянистые каловые массы, учащение дефекации; часто – боль/дискомфорт в прямой кишке, мягкие каловые массы, недержание кала, вздутие живота*, нарушения со стороны зубов, нарушения со стороны десен.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипогликемия*.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – грипп.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто – нерегулярный менструальный цикл.
Нарушения психики: часто – тревожность (вероятно, лечение орлистатом может сопровождаться развитием тревоги, обусловленной ожиданием нежелательных реакций со стороны ЖКТ или вторично связанной с этими нежелательными реакциями).
* Только специфические нежелательные реакции, связанные с лечением, которые возникли у пациентов с сахарным диабетом II типа с частотой > 2% (частота встречаемости в группе терапии превышала частоту встречаемости в группе плацебо ≥ 1%).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе тяжелой степени).
Сообщалось о нескольких случаях гепатита с развитием летального исхода или требующих трансплантации печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая может сопровождаться развитием почечной недостаточности.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
а также ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б
Сотовый телефон: +7 701 786 33 98
Электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД.»
Ул. Бербути, 10/ ул. Алмасиани, 19-21, офис 26 (корп.II), г. Тбилиси, Грузия
Тел.: + 995 32 2 21 28 12, факс: + 995 32 2 21 28 13
Электронная почта: worldmedicine.llc.geo@gmail.com
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б
Тел./факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru