Новэкс Цетиризин 60мл сироп

СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: авицел рН 102, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, вода очищенная
оболочка: Белое покрытие Инста (Диоксид титана (Е171), макрогол (ПЭГ 6000), мальтодекстрин, гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC))
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия кроскармеллоза 5.25 мг
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1-рецепторов.
Фармакодинамические эффекты
В дополнение к антигистаминному действию цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопией, подвергшихся воздействию аллергена.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг значительно ингибирует «тройной ответ» - кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленную введением в кожу гистамина в высокой концентрации, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне­тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет дыхательную функцию. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Дети и подростки
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина, то есть неспособности подавлять реакцию «wheal-and-flare». Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.  
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (Смах и АUС) имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Биотрансформация
Цетиризин не подвергается выраженному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 мг до 60 мг изменяются линейно.
Пациенты пожилого возраста
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг период полувыведения был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с снижением функции почек у этой категории пациентов.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК]> 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Пациенты на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное удлинение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для взрослых и детей с 6 лет:

• облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

• облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата

• пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

• дети до 6 лет из-за риска развития асфиксии (для препарата в форме таблеток)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
На основании анализа фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими лекарственными средствами. Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован "отмывочный" период (от 3 дней), так как H1-гистаминовых рецепторов блокаторы могут препятствовать развитию положительной реакции на кожные пробы.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми и могут потребовать возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.
Период лактации
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в период лактации.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При появлении сонливости, от управления автомобилем или эксплуатации движущихся механизмов необходимо воздержаться.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет
10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).
Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.
Дети от 6 до 12 лет
По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
KK = (140 – возраст [лет] × вес [кг]) / 72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение по вышеуказанной формуле на коэффициент 0,85.
Коррекция дозы для взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом клиренса креатинина, возраста и массы тела пациента.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости вне зависимости от приема пищи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект. Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.  В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Гемодиализ неэффективен для выведения цетиризина.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нечасто

• боль в животе

• возбуждение (ажитация)

• парестезия

• зуд, сыпь

• астения, недомогание

• диарея

Редко

• гиперчувствительность, крапивница, отек

• агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, депрессия

• судороги

• тахикардия

• нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина) 

• увеличение массы тела

Очень редко

• тромбоцитопения

• анафилактический шок

• тик, нарушения вкуса, дискинезия,

• дистония, обморок, тремор

• нарушение зрительной аккомодации, ухудшение зрения, окулогирация

• ангионевротический отек, лекарственная сыпь

• дизурия, энурез

Неизвестно

• повышенный аппетит

• суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти,

• задержка мочи

• позывы к рвоте

• головокружение центрального типа (вертиго)

• артралгия

• острый генерализованный экзантематозный пустулез

• гепатит

Описание отдельных нежелательных реакций:

• после отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы

СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Хербион Пакистан Пвт. Лтд.
Промышленный Треугольник, Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пакистан
Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6, Факс: (90-11) 35044263
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Фармация Юниверсал» г. Алматы проспект Аль-Фараби, дом 15, корпус 4В, офис 1604
Телефон: +7(727)311-10-80,  Е-mail:info.kz@herbion.com