Дона 2мл №6 амп раствор для инъекций

СОСТАВ

Ампула А содержит:

активное вещество - кристаллический глюкозамина сульфат 502,5 мг (эквивалентно глюкозамина сульфату 400 мг и натрия хлориду 102,5 мг),

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид 10,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Ампула В содержит:

вспомогательные вещества: диэтаноламин 24,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Глюкозамин.

Код АТХ M01AX05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Активное вещество − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов и протеогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1β (IL-1β), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ. Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1β, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1β экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агрекиназы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.

Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Возникновение инсулинорезистентности, индуцированной глюкозамином, которые показали доклинические исследования, не были подтвержденны клиническими исследованиями.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у здоровых добровольцев радиоактивные элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после внутримышечного введения глюкозамина сульфата составила 93%.

Распределение

Глюкозамин существенно распределяется в экстраваскулярные компартменты, включая синовиальную жидкость. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Значительная часть глюкозамина метаболизируется через гексозаминовый путь метаболизма и независимо от ферментной системы цитохрома.

Элиминация

Рассчитано, что у человека конечный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови составляет 15 часов. После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у человека выделение радиоактивных элементов с мочой составляет 37 +/- 10% введенной дозы, в то время как выведение с калом составляет 0,8 +/- 0,1%.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Соответствующие исследования не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью

Соответствующие исследования не проводились.

Дети

Исследования для таких пациентов не проводились.

Пациенты пожилого возраста

Никакие фармакокинетических исследований для пациентов пожилого возраста не проводились.

ПОКАЗАНИЯ

Облегчение симптомов остеоартрита коленного сустава легкой и средней степени тяжести.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-    гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-    аллергическая реакция на моллюсков, так как активное вещество получают из моллюсков

-    склонность к кровотечениям

-    детский и подростковый возраст до 18 лет

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, который имеет следующие противопоказания:

-    кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка

-    атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени, тяжелая брадикардия, нарушения свертываемости крови, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусового узла

-    тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции

-    гиперчувствительность к лидокаину или другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Следует избегать использования смесей состава препарата с другими инъекционными лекарственными препаратами. 

Пероральные антикоагулянты

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных препаратов с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов перорального витамина К  (варфарин и аценокумарол). Поэтому пациентам, получающим антагонисты перорального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюкозамином.

Тетрациклины

Сопутствующее лечение глюкозамином может усилить абсорбцию и, следовательно, концентрацию тетрациклинов в сыворотке крови. Однако клиническая значимость этого взаимодействия, вероятно, ограничена.

Из-за ограниченной информации о потенциальных взаимодействиях с глюкозаминами, как правило, следует знать об изменении терапевтического ответа или концентрации в плазме, одновременно используемых лекарственных препаратов.

Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.

Фактически, препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и глюкокортикостероидами.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомагательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местное анестезирующее действие последнего.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами ІА класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов.

При одновременном применении с седативными препаратами успокоительные эффекты усиливаются. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. 

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение у пожилых людей

Никаких конкретных фармакокинетических исследований не проводилось, но, согласно клиническому опыту, коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек и (или) печени

Среди пациентов с почечной и печеночной недостаточностью никаких специальных исследований не проводилось. Токсикологический и фармакокинетический профиль лекарственного препарата не требует ограничений для указанных пациентов. Однако у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью следует применять препарат под наблюдением врача. 

Меры предосторожности

Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие других заболеваний суставов, которые могут требовать другого лечения.

Введение препарата могут проводить только медицинские работники.

Глюкозамин может изменить уровень глюкозы. У пациентов с нарушением толерантности к глюкозе перед началом лечения, и периодически во время лечения, рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, потребность в инсулине.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов в крови, поскольку гиперхолестеринемия наблюдалась в некоторых случаях у пациентов, получавших глюкозамин.

Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина (симптомы обострения исчезали после прекращения применения глюкозамина). Поэтому необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением их симптомов.

Одна доза лекарственного препарата содержит 40,3 мг натрия, что эквивалентно 2% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы (2 г натрия) для взрослого человека. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Применение в педиатрии

Не применять в детском и подростковом возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении глюкозамина сульфата беременными женщинами ограничены. Применение препарата Дона® во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Грудное вскармливание

Данных о выделении глюкозамина сульфата с грудным молоком нет. Поэтому применение глюкозамина во время грудного вскармливания не рекомендуется, так как нет данных о безопасности для младенцев.

Фертильность

Данных нет, прием препарата Дона® следует приостановить у женщин, у которых есть трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае появления сонливости, усталости, головокружения, головной боли или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста

Перед применением смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А

(раствор препарата 2 мл) в одном шприце.

Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + В) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного препарата.

Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени.

Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2-3 месяца применения, необходимо пересмотреть лечение.

Пациенты пожилого возраста

Никакие фармакокинетические исследования для пациентов пожилого возраста не проводились, но исходя из клинического опыта, при лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующие фармакокинетические исследования не проводились.

Метод и путь введения

Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи случайной или преднамеренной передозировки не наблюдались. Основываясь на данных об острой и хронической токсичности, представляется, что токсических симптомов не следует опасаться даже после очень высоких передозировок активного вещества.

При возникновении передозировки следует прекратить прием препарата, применить поддерживающие меры и при необходимости лечение возможной передозировки (симптоматическое, восстановление водно-электролитного баланса).

Однако передозировка лидокаином может вызвать смерть от фибрилляции желудочков или остановку сердца, если она высокая.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

-    боль в животе, метеоризм, нарушение пищеварения, диспепсия, диарея,

    запор, тошнота, дискомфорт (чувство «тяжести») и боль в желудке;

-    головная боль, сонливость, усталость;

-    утомляемость;

Нечасто

-    покраснение;

-    зуд, высыпания, эритема;

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-    головокружение;

-    аллергические реакции (гиперчувствительность);

-    повышение уровня сахара в крови;

-    бессонница;

-    нарушение зрения;

-    аритмия сердца, например, тахикардия;

-    выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница;

-    астма, обострение астмы;

-    рвота;

-    желтуха;

-    отек, периферический отек, реакция в месте введения;

-    повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя МНО (международное нормализованное отношение).

Сообщалось об единичных спонтанных случаях гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь не была установлена.

Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента: тошнота, рвота, аллергические реакции, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка, онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль,  спутанность сознания, мышечные подергивания, после применения высоких доз – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия, нарушение зрения, коньюктивит, после применения высоких доз – нистагм, нарушения сна, артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, неизвестно – повышение артериального давления; после применения высоких доз – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, ринит, покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.    

Если один из этих нежелательных эффектов ухудшается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Биологичи Италия Лабораториз С.р.Л. виа Филиппо Серперо - 20060 Масате (Милан), Италия

Телефон: + 39 02 950 0461

Электронная почта: barbara.belloni@recipharm.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс,  электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Имиров Н.Ж.» Республика Казахстан, 050057, г. Алматы, ул. Бухар Жырау, 75, кв. 7

Телефон: +7 727 972 27 97

Электронная почта: infosafety.cis@viatris.com