Зетринал 10мг №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид, 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза гранулы,  целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный 200, магния стеарат оболочка: Opadry White Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), гипроксипропилметилцеллюлоза 2910 (5сР), полиэтиленгликоль 400)

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Пиперазина производные. Цетиризин.

Код АТX R06AE07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

Фармакодинамические эффекты

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В шестинедельном, контролируемом плацебо исследовании у 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до умеренной степени, цетиризин в дозе 10 мг один раз в день, улучшал симптомы ринита и не изменял легочную функцию, что поддержало безопасность применения цетиризина у больных аллергией с легкой или умеренной астмой.

В плацебо-контролируемом исследовании цетиризин, вводимый при высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывал статистически значимого продления интервала QT.

При рекомендуемой дозе цетиризин продемонстрировал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети

В ходе 35-дневного исследования, проведенного среди детей в возрасте от 5 до 12 лет, не было обнаружено толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина (уменьшение волдырей и покраснения). При прекращении лечения цетиризином, после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реакционную способность к гистамину в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 - 0,5 ч.

Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой (АUС) и распределение имеют один пик.

Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.

Элиминация

Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Не наблюдается накопления цетиризина в ежедневной дозе 10 мг за 10 дней приема. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Линейность (нелинейность)

Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 мг до 60 мг.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.

У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), получавших однократную пероральную дозу 10 мг цетиризина, период полувыведения увеличивался в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70% по сравнению с нормальными показателями. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10–20  мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50 % при одновременном снижении клиренса на 40 %.

Коррекция дозы необходима пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Пожилые

После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и примерно 5 часов у детей в возрасте от 2 - 6 лет, у младенцев в возрасте от 6 до 24 мес – понижается до 3.1 часов.

ПОКАЗАНИЯ

Для взрослых и детей старше 6 лет

-      облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

 облегчение симптомов крапивницы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему вещеcтву, другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ препарата

- детям в возрасте до 6 лет

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

-противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы Необходимые меры предосторожности при применении

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Реакция на кожные пробы ингибируется антигистаминными препаратами, поэтому перед их выполнением требуется период вымывания (3 дня).

Возможно возникновение зуда и/или крапивницы при отмене приема цетиризина, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, когда симптомы могут быть интенсивными, может потребоваться возобновление лечения, в этом случае симптомы должны исчезнуть.

Применение у детей

Прием препарата Зетринал®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не рекомендован детям младше 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет откорректировать необходимую дозу.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Благодаря свойствам цетиризина, а также благодаря его переносимости, данный антигистаминный препарат обычно не вступает в какие-либо взаимодействия. Фактически, ни фармакодинамического, ни значительного фармакокинетического взаимодействия не сообщалось при взаимодействии с лекарственными средствами, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / сут).

Общая степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость абсорбции незначительно снижается.

У чувствительных пациентов прием препарата одновременно с алкоголем или другими препаратами, подавляющими деятельность ЦНС, может вызвать дополнительное снижение уровня концентрации и работоспособности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вспомогательные вещества

В связи с наличием в препарате лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lарр лактазы или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать таблетки Зетринал®.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется регулирование дозы (см. Пациенты с почечной недостатчностью)

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных, подтверждающих соотношение эффективность / безопасность у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин в основном выводится через почки, в случаях, когда нельзя использовать альтернативное лечение, интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по формуле:

(140 – возраст [лет] × вес [кг])

KK = ------------------------------------------------- × (0.85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозировки для пациентов с нарушением функции почек:

Применение в педиатрии

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в день

Подростки старше 12 лет: 10 мг один раз в день.

 У детей, страдающих почечной недостаточностью, дозу необходимо корректировать в индивидуальном порядке с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Во время беременности или лактации

В период беременности и кормления грудью препарат следует принимать с осторожностью

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг.

Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые: 10 мг

Метод и путь введения

Таблетки применяются внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Частота применения с указанием времени приема

1 раз в день

Длительность лечения

Длительность лечения зависит от показаний к применению и определяется врачом.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались следующие симптомы передозировки после приема дозы, минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, чувство тревоги, расширение зрачков, зуд, чувство беспокойства, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Цетиризин не выводится при гемодиализе.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь с врачом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нечасто

- возбуждение

- парестезия (нарушение чувствительности)

- диарея

- сыпь, кожный зуд

- астения, недомогание

Редко

- реакция гиперчувствительности

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна

- судороги

- тахикардия

- нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)

- крапивница

- отек

- увеличение веса

Очень редко

- тромбоцитопения

-  анафилактический шок

- тики

- дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор

- нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирация

- ангионевротический отек, стойкая эритема

- дизурия, энурез

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- повышенный аппетит

- суицидальные мысли, кошмары

- нарушение памяти, амнезия

- головокружение

- гепатит

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

- артралгия

- задержка мочи

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, адрес электронной почты: info@aigp.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, адрес электронной почты: info@aigp.kz