Зиртек 10мг №7 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательное вещество – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.

Фармакодинамические эффекты

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В шестинедельном, контролируемом плацебо исследовании у 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до умеренной степени, цетиризин в дозе 10 мг один раз в день, улучшал симптомы ринита и не изменял легочную функцию, что поддержало безопасность применения цетиризина у больных аллергией с легкой или умеренной астмой.

В контролируемом плацебо исследовании цетиризин, вводимый при высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывал статистически значимого продления интервала QT. При рекомендуемой дозе цетиризин продемонстрировал улучшение качества жизни пациентов с многолетним и сезонным аллергическим ринитом.

Дети

В ходе 35-дневного исследования, проведенного среди детей в возрасте от 5 до 12 лет, не было обнаружено толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина (уменьшение волдырей и покраснения). При прекращении лечения цетиризином, после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реакционную способность к гистамину в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 - 0,5 ч.

Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой АUС и распределение имеют один пик.

Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.

Элиминация

Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Не наблюдается накопления цетиризина в ежедневной дозе 10 мг за 10 дней приема. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Линейность (нелинейность)

Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 мг до 60 мг.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.

Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50 % при одновременном снижении клиренса на 40 %. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Пожилые: после однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и примерно 5 часов у детей в возрасте от 2-6лет, у младенцев в возрасте от 6 до 24 мес – понижается до 3.1 часов.

ПОКАЗАНИЯ

Для взрослых и детей старше 6 лет

-      облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

-      облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-      гиперчувствительность к действующему веществу или производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

-      тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

-      редкая наследственная непереносимость галактозы, наследственный дефицит Lapp лактазы, и/или мальабсорбция глюкозы-галактозы

-      детский возраст до 6 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Смотри раздел «Специальные предупреждения».

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Благодаря фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам цетиризина, а также благодаря его переносимости, данный антигистамин обычно не вступает в какие-либо взаимодействия. Фактически, ни фармакодинамического, ни значительного фармакокинетического взаимодействия не сообщалось в проводимых исследованиях при взаимодействии с лекарственными средствами, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / сут).

Общая степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания незначительно снижается.

У чувствительных пациентов прием препарата одновременно с алкоголем или другими препаратами, подавляющими деятельность ЦНС, может вызвать дополнительное снижение уровня концентрации и работоспособности.

В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо уделять особое внимание пациентам, которые подвержены воздействию факторов, предрасполагающих к задержке мочевыделения (например, поражения спинного мозга, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочевыделения.

Рекомендуется уделять особое внимание пациентам с эпилепсией или риском возникновения судорог.

Реакция на кожные пробы ингибируется антигистаминными препаратами, поэтому перед их выполнением требуется период вымывания (3 дня).

В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lарр лактазы или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать таблетки Зиртек.

Возможно возникновение зуда и/или крапивницы при отмене приема цетиризина, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, когда симптомы могут быть интенсивными может потребоваться возобновление лечения, в этом случае симптомы должны исчезнуть.

Применение в педиатрии

Прием препарата Зиртек таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендован младенцам и детям младше 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет откорректировать необходимую дозу.

Во время беременности или лактации

Ограниченные клинические данные о применении цетиризина у беременных женщин (менее 300 исходов беременности) однозначно не указывают на врожденные пороки развития или токсическое воздействие на плод/новорожденного, связанные с приемом цетиризина. В период беременности препарат следует принимать с осторожностью.

Кормление грудью

Поскольку цетиризин выделяется с грудным молоком (в концентрациях от 25% до 90%, измеренных в плазме), поэтому в период кормления грудью препарат следует принимать с осторожностью.

Фертильность

Данные относительно фертильности человека ограничены, но угрозы безопасности выявлено не было.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Рекомендованная дневная доза составляет 10 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1/2 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по формуле:

(140 – возраст [лет] × вес [кг])

KK = ------------------------------------------------- × (0.85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Метод и путь введения

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Частота применения с указанием времени приема

Кратность и время приема, соотношение с приемом пищи, рекомендуемая диета и др. зависит от симптомов и вашего состояния. Пожалуйста, обратитесь к лечащему врачу за советом.

Длительность лечения

Продолжительность лечения зависит от симптомов и вашего состояния. Курс лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

Периодический аллергический ринит (симптомы, возникающие не чаще четырех дней в неделю или не более четырех недель в году) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно прекратить после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы, возникающие чаще четырех дней в неделю или более четырех недель в году) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, чувство тревоги, расширение зрачков, зуд, чувство беспокойства, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Пожалуйста, обратитесь к лечащему врачу за советом.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Пожалуйста, обратитесь к лечащему врачу за советом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нечасто

-      возбуждение

-      парестезия

-      зуд, сыпь

-      диарея

-      астения, усталость

-      ринит, фарингит

-      головная боль

-      боль в животе

-      сухость во рту

-      тошнота

Редко

-      гиперчувствительность, крапивница, отек

-      агрессия, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации, бессонница

-      судороги

-      тахикардия

-      нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина)

-      увеличение массы тела

Очень редко

-      тромбоцитопения

-      анафилактический шок

-      тик

-      нарушения вкуса, обморок, тремор, дистония, дискинезия

-      нарушение аккомодации глаза, затуманенное зрение, ограничение движения глазного яблока

-      ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

-      дизурия, энурез

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-      повышение аппетита

-      суицидальные мысли, ночные кошмары

-      амнезия, нарушение памяти

-      головокружение

-      гепатит

-      острый генерализованный экзентематозный пустулез

-      артралгия

-      задержка мочевыделения

Сообщалось о развитии кожного зуда после отмены цетиризина (см. раздел Специальные предупреждения).

СРОК ХРАНЕНИЯ

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЮСБ Фаршим С.А.

Planchy 10, CH-Bulle, Switzerland

тел/факс: +41 (0)58 822 32 00

адрес электронной почты: Info.Bulle@ucb.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ГСК Казахстан»

050059, г. Алматы, проспект Нурсултан Назарбаев, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адреса электронной почты: EAEU.PV4customers@gsk.com (безопасность), kaz.med@gsk.com (жалобы на качество, запросы медицинской информации).