Зоцеф 500мг №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - цефуроксима аксетил 601.43  мг (500.0)

(эквивалентно цефуроксиму)                                           

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон.

Состав оболочки Opadry blue 03H50807: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, краситель FD&C синий №1.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Анти-бактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины второго поко-ления. Цефуроксим

Код АТХ  J01DC02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Meханизм действия

Цефуроксим подавляет синтез бактериальной клеточной стенки после прикрепления к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису бактериальных клеток и смерти.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих механизмов:

• гидролиз бета-лактамаз, в том числе бета-лактамаз расширенного спектра (ESBL), карбапенемаз и ферментов Amp-C, которые могут индуцироваться или стабильно подавляться у определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий

• сниженная афинность пенициллинсвязывающих белков для цефуроксима

• непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных микроорганизмов

• бактериальные эффлюксные насосы

Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для отдельных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при по меньшей мере некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

*Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2,9 мг/л для 125 мг, 4,4 мг/л для 250 мг, 7,7 мг/л для 500 мг и 13,6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2,4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- обострение хронического бронхита

- цистит

-  пиелонефрит

-  неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

-   ранние стадии болезни Лайма

Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) на бета-лактамные антибактериальные средства любого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)

- заболевания и кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе

- беременность  и период лактации

- детский и подростковый возраст  до 18 лет    

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам, в анамнезе которых имееется не выраженная гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам.

Гиперчувствительность

Препарат Зоцеф® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом.

Поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Куниса (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может привести к инфаркту миокарда). При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении цефуроксимом болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия цефуроксима на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроорганизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе цефуроксима, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.

Серьезные кожные побочные реакции (SCARS)

Сообщалось о серьезных кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или смертельными, в связи (при) с лечением цефуроксимами.

Во время назначения препарата пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах на предмет кожных реакций и находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно отменить цефуроксим и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS, лечение цефуроксимом у этого пациента ни в коем случае нельзя возобновлять.

Лекарственная интерференция в лабораторной диагностике

Развитие положительного теста Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может исказить результат перекрестной пробы на совместимость крови. Поскольку в испытании на феррицианид может дать ложноотрицательный результат, для определения уровней глюкозы в крови/плазме для пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Важная информация о вспомогательных веществах

Препарат Зоцеф® содержит краситель FD & C синий 1 (Е 133), который запрещен к применению в лекарственных препаратах для детей.

Натрий

В составе препарата содержится натрий в количестве 54.665 мг (для дозировки 250 мг), 109.31 мг (для дозировки 500 мг) в разовой дозе, применять с осторожностью лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Применение в педиатрии

Противопоказан применение у детей и подростков до 18 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности цефуроксима по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

При сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов и диуретиками повышается риск развития возникновения нефротоксических эффектов.

Цефуроксим может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Поскольку у пациентов, получающих цефуроксим, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50 %.

При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекратить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зоцеф® могут возникнуть случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не изучены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно удаляется диализом.

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности

Печеночная недостаточность

Отсутствуют данные по применению пациентами с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим выводится в основном через почки, ожидается, что наличие печеночной дисфункции не будет оказывать влияние на его фармакокинетику.

Метод и путь введения

Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды. Таблетки Зоцеф® не следует измельчать, поэтому не подходит для лечения пациентов, которые не могут глотать таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приема внутрь.

Длительность лечения

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое, цефуроксим выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль

- головокружение

- диарея

- тошнота

- боль в животе

- временное повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто

- положительная реакция Кумбса

- тромбоцитопения

- лейкопения (иногда резко выраженная)

- рвота

- кожная сыпь

Неизвестно

- усиленный рост Clostridium difficile

- гемолитическая анемия

- лекарственная лихорадка

- сывороточная болезнь

- анафилаксия

- реакция Яриша-Герксгеймера

Реакции, на которые нужно обратить внимание:

 У небольшого числа людей, получающих лечение препаратом Зоцеф®, возникает аллергическая реакция или потенциально серьезная кожная реакция. Симптомы этих реакций включают:

- распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличенные лимфатические узлы (DRESS синдром или синдром гиперчувствительности к лекарственным средствам).

- боль в груди на фоне аллергических реакций, которая может быть симптомом спровоцированного аллергией инфаркта миокарда (синдром Куниса).

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять после истечения срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом защищенном от света  месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Alkem Laboratories Ltd», Индия

Alkem House, Devashish, Senapati

Bapat Marg, Lower Parel,

Mumbai- 400 013 India.

+912239829999

+912224902419

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «The Pharma Network» (Зэ Фарма Нэтворк)

г. Алматы, ул. Кунаева 21 Б, Бизнес центр «Сәт», офис 43

Номер телефона +7 727 244 66 11

+7 7715065566                 

Адрес электронной почты: rgm@tpnalkem.com