СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кальция стеарат.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Антихолинэстеразные препараты. Ипидакрин.
Код АТХ N06DA05
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Ипидакрин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и в нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но также адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Фармакодинамические эффекты
Главные фармакологические эффекты ипидакрина:
- восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (травма, воспаление, действие местных анестезирующих средств, антибиотиков, калия хлорида и др.);
- усиление сократимости гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, кроме калия хлорида;
- специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
- улучшение памяти.
Дети
Статистические данные клинических исследований безопасности применения у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени – из тонкого кишечника. Максимальная концентрация ипидакрина в плазме после применения дозы 10 мг достигается через 1 час.
Распределение
40-55 % ипидакрина связывается с протеинами плазмы. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в равновесном состоянии в плазме находят только 2 % ипидакрина.
Биотрансформация
Метаболизм препарата осуществляется в печени.
Элиминация
Выведение препарата осуществляется ренально и экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Полупериод выведения составляет 40 минут. Экскреция препарата через почки с мочой осуществляется главным образом путем секреции в почечных канальцах, и только 1/3 часть препарата выводится, фильтруясь в клубочках. После перорального приема 3,7 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, после парентерального применения – 34,8 % дозы.
ПОКАЗАНИЯ
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулонейропатия, миастения и миастенический синдром разной этиологии)
- бульбарные параличи и парезы
- восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями
- комплексное лечение демиелинизирующих заболеваний
- нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции)
- атония кишечника
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ препарата
- эпилепсия
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезом
- стенокардия
- выраженная брадикардия
- бронхиальная астма
- непроходимость кишечника или мочевыводящих путей
- обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки
- вестибулярные нарушения
- беременность и кормление грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
С осторожностью следует применять:
- пациентам с язвой желудка, язвой двенадцатиперстной кишки в анамнезе, тиреотоксикозом и сердечно‑сосудистыми заболеваниями
- пациентам с болезнью дыхательных путей в анамнезе и острым заболеванием дыхательных путей.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает седативный эффект. При применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м‑холиномиметическими средствами усиливает действие и побочные эффекты.
При одновременном применении с другими холинергическими средствами у пациентов с миастенией усиливается риск холинергического криза.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин совместно с ипидакрином улучшает процесс умственной деятельности.
Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Этот лекарственный препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, абсолютным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Безопасность применения лекарственного препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучена, поэтому применение противопоказано.
Во время беременности или лактации
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому его нельзя применять во время беременности.
Ипидакрин нельзя применять матерям во время кормления ребенка грудью в связи с отсутствием данных по безопасности применения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным этому действию, во время применения ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые
Болезни периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром: применяют по 10-20 мг 1-3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1‑2 месяца. Для получения разовой дозы 10 мг применяют другую лекарственную форму (2 мл раствора для инъекций, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл). Для предупреждения развития миастенического криза при тяжелом нарушении нейромышечной передачи: кратковременно парентерально вводят 15-30 мг (1-2 мл раствора для инъекций, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл). Лечение продолжают таблетками, увеличивая дозу до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раз в день. Максимальная суточная доза может достичь 240 мг (12 таблеток в 6 приемов).
Нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции): максимальная суточная доза может достичь 200 мг (10 таблеток в 5 приемов). Продолжительность курса лечения составляет 1-12 месяцев.
Атония кишечника: доза составляет 20 мг 2-3 раза в день в течение 1‑2 недель.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с нарушениями деятельности печени и/или почек: подбор доз не требуется.
Дети
Безопасность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучена, поэтому применение противопоказано.
Метод и путь введения
Таблетки применяют внутрь, запивая водой. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз», симптомами которого являются бронхоспазмы, слезотечение, усиленное потение, суженные зрачки глаз, нистагм, спонтанная дефекация и мочеотделение, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмия, артериальная гипотензия, беспокойство, ощущение тревоги, возбужденность, чувство страха, атаксия, неясная речь, сонливость, слабость, судороги и кома. Симптомы могут быть выражены слабо.
Лечение симптоматическое: применяют м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин и др.).
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если Вы пропустили дозу, примите пропущенную дозу сразу же когда вспомнили об этом. Не принимайте двойную дозу в один день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Переносимость лекарственного препарата хорошая. Возможные нежелательные реакции, связанные с возбуждением м‑холинорецепторов, могут проявляться не у всех. При проявлении нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (на 1‑2 дня) прекращают применение.
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
- усиленное сердцебиение, брадикардия*
- слюнотечение*, тошнота
- усиленное потоотделение
Нечасто
- головокружение, головная боль, сонливость (при применении больших доз)
- усиленная секреция бронхов
- рвота (при применении больших доз).
- аллергические реакции (зуд, высыпания) (при применении больших доз).
- мышечные судороги (при применении больших доз)
- слабость (при применении больших доз)
Редко
- понос, боль в эпигастрии.
* Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить, применяя холиноблокаторы (например, атропин).
СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс: +371 67083505
Адрес электронной почты: grindeks@grindeks.lv
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
РК, 050010, город Алматы, Медеуский район, проспект Достык, дом 34/1, квартира № 1
Номер телефона: +7 (727) 291-88-77
Адрес электронной почты: office@grindeks.kz