Картан 1г/5мл 5мл №5 амп раствор для инъекций

СОСТАВ

1 мл раствора содержит

активное вещество - левокарнитин 200 мг,

вспомогательные вещества: 2М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. 

Код АТХ А16АA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих L-карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях, стимулирует окисление жирных кислот, а не включению их в триглицериды. L-карнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА из сложных тиоэфиров, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы); такой же механизм стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, L-карнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

Фармакокинетика

Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и органы через кровь. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях имеются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.

Концентрация карнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза карнитина, особенностей питания, транспорта карнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения, все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.

Абсорбция

L-карнитин поглощается клетками слизистой тонкой кишки и относительно медленно попадает в кровоток; всасывание, видимо, связано с активным транслюминальным механизмом. Кажущаяся системная доступность после перорального приема ограничена (<10%) и не является постоянной.

Распределение

Поглощенный  L-карнитин транспортируется кровью в различные органы и системы организма; считается, что в выборочном поглощении участвует транспортная система крови и система распределения.

Экскреция

L-карнитин выводится из организма в основном с мочой и это является переменной величиной. Выведение прямо пропорционально его уровню в крови.

Метаболизм

Метаболизируется L-карнитин в минимальной степени.

ПОКАЗАНИЯ

- первичный  и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорожденных

- вторичный дефицит левокарнитина у пациентов, длительно находящихся на гемодиализе и имеющих следующие симптомы:

- выраженные постоянные мышечные спазмы и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа

- энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни

- слабость скелетных мышц и/или миопатии

- кардиомиопатия

- анемия или уремии, не реагирующая на лечение или требующая  больших доз эритропоэтина

- потеря мышечной массы, вызванная недоеданием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацилового L -карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки. 

Концентрация карнитина в плазме  составляет 35 до 60 μмоль/л. Соотношение ацилового и свободного L-карнитина в плазме достигает менее 0.35.

L-карнитин не вызывает привыкания, так как является натуральным раствором для  организма человека.  Введение L -карнитина  диабетическим пациентам, получающим инсулин или гипогликемическое пероральное лечение, может вызвать у них гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Длительный пероральный прием высоких доз левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности может вызвать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламина-N-оксида (ТМАО), которые обычно выделяются с мочой. Внутривенное введение высоких доз не приводит к накоплению токсичных метаболитов.

Сообщалось об очень редких случаях повышения Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда. МНО или другие подходящие тесты на коагуляцию следует проверять еженедельно, пока они не станут стабильными, а затем ежемесячно у пациентов, принимающих такие антикоагулянты одновременно с левокарнитином.

Сообщалось о судорогах у пациентов с предыдущей судорожной активностью, однако неясно, увеличивает ли левокарнитин частоту и/или тяжесть приступов. В случаях, когда левокарнитин является предполагаемой причиной судорог, следует рассмотреть вопрос об отмене лечения.

Длительное применение высоких доз левокарнитина может привести к диарее.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме  других препаратов.

Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнитин можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной или/и антигипоксантной активностью.

Сообщалось об очень редких случаях повышения Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Назначается во время беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые, дети, в том числе младенцы  и новорожденные

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови и моче.

Применение при врожденном нарушении метаболизма

Необходимая доза препарата зависит от клинических проявлений и выраженности нарушений обмена веществ.

При острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ

Перед началом терапии рекомендуется контролировать уровень карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина предполагается при соотношении ацильного карнитина,  к уровню свободного карнитина в плазме крови не выше 0,4, а уровень свободного карнитина в плазме крови ниже 20 мкмоль/л.

Рекомендуемая доза 20 мг/кг, которую необходимо вводить в виде внутривенного болюса в конце каждой процедуры диализа (предположительно три раза в неделю). Длительность внутривенного лечения не должна превышать трех месяцев - время, которое обычно требуется, для восстановления нормального уровня мышечного свободного карнитина. Общую реакцию следует оценивать на основании мониторинга соотношения ацильного карнитина к свободному карнитину и динамики симптоматики у пациента. При отмене карнитина наблюдается прогрессирующее снижение уровня карнитина. Необходимость повторного курса терапии можно определить с помощью измерения уровня карнитина в плазме крови через регулярные промежутки времени и с учетом динамики симптомов пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

Если значительный клинический эффект был получен на первый курс внутривенного введения препарата, затем поддерживающая терапия может рассматриваться с использованием препарата Картан, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г в сутки, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа. 

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Отсутствует необходимость в изменении дозы и других мерах предосторожности. Профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был подобным.

Метод и путь введения

Картан, раствор для внутривенного введения, предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки L-карнитина. Переносимость препарата контролируется в течение первой недели приема    и после каждого повышения принимаемой дозы. 

Симптомы: высокие дозы препарата вызывают диарею. 

Лечение: уменьшение дозы приема препарата и заместительная терапия.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (от ≥ 1/100 до <1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

- головная боль

- гипертензия, гипотензия

- дисгевзия

- специфический запах тела1

- мышечные спазмы

- патологические ощущения, пирексия

- повышение АД

Очень редко (<1/10000)

- увеличение международного нормализованного отношения (МНО)2

Неизвестно

- зуд, сыпь

- мышечное напряжение

1 Уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах и желудочно-кишечные симптомы.

2 Сообщалось об очень редких случаях повышения Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда (аценокумарол и варфарин).

Сообщалось о судорогах у пациентов с предыдущей судорожной активностью при лечении левокарнитином.

Необходимо внимательно следить за состоянием пациента в течение первой недели приема и после повышения дозы.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей  месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21 Km National Road Athens-Lamia,14568 Афины, Греция

Тел: +30 210 81 61 802   

Факс: +30 210 81 61 587  

e-mail: info@demo.gr   

http:// www.demo.gr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

ТОО "WELFAR-KAZAKHSTAN" (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс:   +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz