СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - эбастин, 20 мг,
вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин
Код АТХ R06АХ22
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Эбастин вызывает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, таким образом, демонстрируя большую способность к связыванию с рецепторами H1.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика согласуется с низким профилем седации, наблюдаемым в результатах экспериментов, в которых изучалось влияние эбастина на центральную нервную систему.
Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, с пролонгированным эффектом, без побочных эффектов на ЦНС и без антихолинергических эффектов.
Фармакодинамические эффекты
Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита кислотной природы, каребастина, в плазме крови.
При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.
Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, тестирования когнитивных функций и тестов на зрительно-моторную координацию, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина.
Распределение
При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6 – 4 часа и составляет 80 – 100 нг/мл.
Биотрансформация
Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел 4.5).
Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%.
Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.
Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяются существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.
Элиминация
Период полувыведения кислого метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, главным образом в форме конъюгированных метаболитов.
Равновесная концентрация
При ежедневном приеме лекарственного
ПОКАЗАНИЯ
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него
- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к эбастину и другим компонентам препарата
- беременность и период лактации.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Следует применять с осторожностью у пациентов с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими как азоловые противогрибковые средства, например, кетоконазол и итраконазол, и макролидными антибиотиками, такими как эритромицин.
Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Были проведены исследования взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако, Кестин® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.
Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.
Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.
При приеме эбастина с пищей уровень в плазме крови и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) основного метаболита эбастина повышаются в 1,5-2 раза. Это повышение не влияет на tmax. Прием эбастина с пищей не вызывает изменений в его клиническом эффекте.
Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.
Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение в педиатрии
Таблетированная лекарственная форма не подходит для применения в дозах менее 10 мг или для тех пациентов, которые испытывают затруднения при глотании. Безопасность применения эбастина не была установлена для детей до 12 лет.
Во время беременности или лактации
Данные по использованию эбастина у беременных женщин ограничены. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть, считается свободным от натрия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Была тщательно исследована психомоторная функция у людей, и никакого воздействия не было обнаружено. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако, рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, при тяжелых формах – 20 мг.
Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 – 3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности. Опыт применения препарата в дозе более 10 мг у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует; поэтому максимальная рекомендуемая доза (10 мг эбастина/сутки) у этих пациентов не должна превышаться.
Метод и путь введения
Для приема внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать, запивая стаканом воды.
Длительность лечения
Лечение может продлеваться до исчезновения симптомов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, включая ЭКГ. Симптоматическое лечение.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нежелательные реакции представлены в порядке убывания степени серьёзности.
Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия и ангионевротический отек (редко).
Со стороны обмена веществ и питания:
- повышенный аппетит (частота неизвестна).
Психические нарушения:
- нервозность, бессонница (редко).
Cо стороны нервной системы:
- головная боль (очень часто), сонливость (часто), головокружение, парестезия, дисгевзия (редко).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение, тахикардия (редко).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- сухость во рту (часто), рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия (редко).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- гепатит, холестаз, нарушения уровня печеночных ферментов (повышение уровней трансаминаз, гамма-ГТ, щелочной фосфатазы и билирубина) (редко).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- крапивница, сыпь, дерматит (редко).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- нарушения менструального цикла (редко).
Общие расстройства и нарушения:
- отеки, астенический синдром (редко).
Лабораторные исследования:
- увеличение веса (частота неизвестна).
СРОК ХРАНЕНИЯ
Срок хранения - 3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Индастриас Фармасьютикас Алмиралл С.А., Испания
Тел: (+34) 93 291 30 00
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» в Казахстане
050008, г. Алматы, ул. Ауэзова, 48, офис 3/3
тел: +7(727) 345 04 05
PV-Kazakhstan@zentiva.com