Кетонал 100мг/2мл №10 амп раствор для инъекций

СОСТАВ

2 мл раствора содержат

активное вещество: кетопрофен 100 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800.00 мг, этанол – 200.00 мг, спирт бензиловый – 40.00 мг, натрия гидроксид – достаточное количество для доведения рН до 6.5-7.5, вода для инъекций – до 2.0 мл.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код ATХ  М01АЕ03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Кетопрофен oбладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием за счет ингибирования синтеза простагландина  в центральной нервной системе.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 15 минут – после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.

Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата.

Распределение

Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг.

В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.  Элиминация

Около 80% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно (более 90%) в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.  Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей абсорбция кетопрофена не изменяется, а период полувыведения увеличивается.

Пациенты с нарушением функции почек

У этих пациентов общий клиренс увеличивается пропорционально степени почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ

Кратковременное симптоматическое лечение:

-      обострений воспалительного процесса при ревматических заболеваниях

-      острой боли в пояснице (растяжение мышц, люмбаго, ишиас, фиброзит), радикулалгия

-      послеоперационной боли и воспалений опорно-двигательного аппарата

-      болевого синдрома при онкологических заболеваниях

-      приступов почечной колики

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных компонентов препарата

- пациентам с историей ринита, бронхоспазма, астмы, аллергической сыпи или аллергических реакций, вызванных приемом кетопрофена или подобных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты или салицилаты (например, такие как ацетилсалициловая кислота)

- тяжелая сердечная недостаточность

- пациентам с хронической диспепсией в анамнезе

- пациентам с пептической язвой в активной форме, или любой историей желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или прободения

- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- геморрагический диатез

- нарушения гемостаза или продолжающееся лечение антикоагулянтами (противопоказания, связанные с внутримышечным введением)

- пациентам, страдающим алкоголизмом

- пациентам, страдающим эпилепсией

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона или плода.

Риски, связанные с применением препарата в I триместре беременности

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем 1% (общая популяция) до около 1,5% (дети, которые подвергались воздействию НПВП во внутриутробном периоде); риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В исследованиях на животных установлено, что при применении ингибиторов синтеза простагландинов увеличивается эмбриофетальная летальность в пре- и постимплантационном периоде. Кроме того, при введении ингибиторов синтеза простагландинов животным в период гестации (период органогенеза плода) отмечалось повышение частоты возникновения некоторых пороков развития, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

Риски, связанные с применением препарата во II и III триместрах беременности (до рождения ребенка):

- при использовании НПВП в период с 12-ой недели беременности и до рождения вследствие ингибирования синтеза простагландинов у плода может развиваться почечная недостаточность:

-     внутриутробно (in utero), начиная с 12-ой недели беременности (начало процесса мочеобразования у плода): олигогидрамнион (как правило, имеет обратимый характер при прекращении терапии) или отсутствие околоплодных вод (особенно при длительном воздействии НПВП);

-     при рождении ребенка: обратимая или необратимая острая почечная недостаточность с риском развития тяжелой гиперкалиемии в течение продолжительного периода времени (особенно при длительном воздействии НПВП на поздних сроках беременности).

-     при использовании НПВП в период с 24-ой недели беременности и до рождения у плода могут отмечаться признаки сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии):

-     сужение артериального протока у плода может отмечаться, начиная с 6-го месяца беременности (после 24-ой недели беременности), что может служить причиной развития правожелудочковой недостаточности или внутриутробной гибели плода (риск возрастает при воздействии НПВП на поздних сроках беременности (большая вероятность необратимости изменений)) - подобные изменения могут отмечаться при однократном применении НПВП.

-     при использовании НПВП на поздних сроках беременности у матери и новорожденного ребенка могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

-     увеличение продолжительности кровотечения (антиагрегантный эффект может проявляться даже при применении в очень низких дозах);

-     снижение сократительной способности матки (может привести к задержке и увеличению продолжительности родов).

Таким образом, у женщин, которые планируют беременность, а также в I или II триместре беременности (первые 5 месяцев или первые 24 недели беременности) препарат следует использовать только в случае крайней необходимости, при этом его необходимо применять в минимальных дозах в течение максимально короткого периода времени; длительная терапия препаратом не рекомендована.

Применение препарата у женщин в III триместре беременности (начиная с 6-го месяца беременности или после 24-ой недели беременности), в том числе однократное, противопоказано. В случае непреднамеренного (случайного) использования препарата в этот период, целесообразным является мониторинг общего состояния и функций сердца и почек плода и/или новорожденного с учетом времени введения препарата (продолжительность мониторинга зависит от периода полувыведения кетопрофена).

Поскольку НПВП проникают в грудное молоко, применение препарата у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Как и другие НПВП, кетопрофен може оказывать временное влияние на фертильность у женщин (влияние на процесс овуляции), поэтому использование препарата у женщин, которые планируют беременность, не рекомендовано. У женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов

Соотношение пользы и риска должно быть тщательно оценено перед началом лечения в суточной дозе 200 мг, а использование более высоких доз следует проводить только в строгих рамках нефритической колики с соблюдением максимальной продолжительности лечения

-      Ревматология, боли опухолевого происхождения: от 1 до 2 ампул, или от 100 до 200 мг в день.

-      Приступы почечной колики: от 100 до 300 мг в день.

При необходимости лечение может быть продолжено использованием пероральных, ректальных или наружных лекарственных форм Кетонал®.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Метод и частота применения

Суточная доза предпочтительно разделяется на 2-3 инъекции.

Инъекции следует делать строго асептическим способом во внешнюю часть верхнего внешнего квадранта ягодиц, глубоко и медленно. При повторении рекомендуется менять стороны при каждой инъекции. Перед инъекцией важно провести аспирацию, чтобы убедиться, что кончик иглы не находится в сосуде.

Если во время инъекции возникает сильная боль, немедленно прекратите процедуру.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует делать на противоположной стороне.

Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара.

100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут.

Кетонал® раствор можно сочетать с анальгезирующими средствами центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном сосуде: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена, разведенного в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.

Длительность лечения

-      Ревматология, боли опухолевого происхождения: от 2 до 3 дней (это время позволяет при необходимости переходить на пероральную или ректальную терапию).

-      Продолжительность лечения в случае приступа почечной колики составляет максимум 48 часов.

Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетонала более 3-х дней.

Наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов. Если у вас есть инфекция, и ваши симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль сохраняются или ухудшаются, рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Максимально допустимая продолжительность лечения без консультации врача - 5 дней. Если состояние пациента не улучшается или ухудшается после 3 дней применения препарата, необходимо обратиться к врачу.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется уменьшить первоначальную дозировку, а затем при необходимости адаптировать ее в соответствии с толерантностью почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется уменьшить первоначальную дозировку, а затем при необходимости адаптировать ее в соответствии с толерантностью почек.

Пациенты с гиповолемией: см. «Необходимые меры предосторожности при применении».

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки отмечались при дозах до 2,5 г кетопрофена.

Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, диарея, дезориентация, кома, головокружение, звон в ушах, потеря сознания и иногда судороги. На фоне передозировки кетопрофена наблюдаются такие побочные действия, как гипотензия, бронхоспазм и желудочно-кишечные кровотечения. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

В тех случаях, когда подозревается обильная передозировка, рекомендуется промывание желудка, применять симптоматическую и поддерживающую терапию для компенсации обезвоживания, контролировать выделение мочи и скорректировать ацидоз, если они присутствуют.

При возникновении почечной недостаточности для удаления препарата можно использовать гемодиализ.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию препарата Кетонал, обратитесь к своему врачу.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Тел./факс: +386 1 580 2111, +386 1 568 3517

e-mail: info.sandoz@sandoz.com

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95

Телефон: +7(727) 258 24 47,

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com