Класт 5мг №14 табл жевательные

СОСТАВ

Одна таблетка содержит:

активное вещество – натрия монтелукаста 4.160 мг (эквивалентно монтелукасту 4.000 мг), 5.200 мг (эквивалентно монтелукасту 5.000 мг)

вспомогательные вещества – маннитол, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натрия кроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железа III оксид красный (Е172), ароматизатор черешневый***

состав ароматизатора черешневого: натуральный ароматизатор, мальтодекстрин, камедь акации, диоксид кремния.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляющиеся бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.

Фармакодинамические эффекты

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывается с CysLT1-рецепторами. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст, также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя максимальная концентрация (Сmax) достигалась через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и Cmax при пероральном применении.

После приема жевательных таблеток 5 мг пациентами натощак, Cmax достигается через 2 часа после приема. Средняя Cmax составляет 73% и снижается до 66% при приеме пищи.

После приема жевательных таблеток 4 мг пациентами натощак, Cmax достигается через 2 часа после приема. Средняя Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих таблетки 10 мг.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста, указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Биотрансформация

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с применением терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста, происходит главным образом, посредством системы цитохрома P450, 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при применении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг один раз раз в сутки, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450, 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста, 86% радиоактивности восстанавливается и <0.2% обнаруживается в моче. Биодоступность монтелукаста после перорального применения, указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся практически полностью с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой и средней степени тяжести отсутствует. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходима коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Данные относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг один раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

-  дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте 2-5 лет (для дозировки 4 мг), у детей в возрасте 6-14 лет (для дозировки 5 мг) с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия, применяемых при необходимости

-  альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов у детей в возрасте 2-5 лет (для дозировки 4 мг), у детей в возрасте 6-14 лет (для дозировки 5 мг) с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов)

-  для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-  гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия - детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг)

- детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Дети

Не давать Класт® 4 мг детям младше до 2 лет.

Не давать Класт® 5 мг детям младше до 6 лет.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Для мальчиков и девочек применяют одинаковые дозы.

Для лечения взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше следует применять препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Класт® можно применять с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику таких препаратов, как: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.  

Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% при одновременном приеме фенобарбитала. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3A4, 2C8 и 2C9 необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при применении одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, метаболизирующихся при помощи этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) показали, что гемфиброзил повышает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном приеме с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8, коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. Клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом) не ожидается. Кроме того, лишь одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводит к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам не рекомендуется пероральный прием монтелукаста для лечения острых приступов астмы, для этих целей нужно всегда иметь при себе соответствующее средство экстренной терапии. В случае острого приступа астмы рекомендуется применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агонистов короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Данные, свидетельствующие о том, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста, отсутствуют.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Чарга–Стросса (для лечения которого применяется системная кортикостероидная терапия). Такие случаи обычно связаны с уменьшением дозы или отменой пероральной кортикостероидной терапии. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Чарга–Стросса, нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочных симптомов, кардиологических осложнениях и/или нейропатии. Пациенты, у которых появились данные симптомы, должны пройти обследование, необходимо пересмотреть схему их лечения.

Лечение монтелукастом не отменяет у пациентов с аспиринчувствительной астмой необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Психоневрологические расстройства

У взрослых, подростков и детей, получавших монтелукаст, зарегистрированы психоневрологические расстройства. Психоневрологические расстройства включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение концентрации внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, ухудшение памяти, беспокойство, сомнамбулизм, тремор, суицидальные мысли и попытки (включая суицид). Данные постмаркетинговых отчетов соответствуют клиническим данным лекарственного препарата. Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим явлениям. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны быть проинструктированы уведомлять врача в случае возникновения таких нарушений. Врачам следует тщательно оценивать риски и пользу продолжения лечения монтелукастом при развитии данных явлений.

Специальная информация по некоторым вспомогательным веществам препарата Аспартам

Препарат Класт® содержит аспартам в одной жевательной таблетке. Аспартам является источником фенилаланина, поэтому противопоказан лицам с фенилкетонурией. Натрий Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной жевательной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Маннитол

Класт® содержит маннитол и может оказывать умеренное послабляющее действие.

Во время беременности и лактации

Ограниченная информация из имеющихся баз данных по применению монтелукаста в период беременности не указывает на причинно-следственную связь между его применением и возникновением пороков развития (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе пострегистрационного опыта применения в мире. 

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Класт® можно применять в период беременности или кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прямого влияния на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами не установлено. Однако, в редких случаях могут возникать головокружение и сонливость.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Доза для детей в возрасте 2-5 лет составляет 1 жевательную таблетку 4 мг один раз в сутки вечером.

Доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг один раз в сутки вечером.

Жевательные таблетки Класт® следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Класт® на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам рекомендуется продолжать принимать препарат Класт® даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Препарат Класт® в качестве альтернативного метода лечения низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести

Класт® не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативной терапии приему низких доз ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести, следует рассматривать только у тех пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, или у тех пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести рассматривается при развитии симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, при возникновении ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, при нормальной функции легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению, достаточный контроль астмы не достигнут (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или иной противовоспалительной терапии. Необходимо периодически оценивать состояние пациентов на уровень контроля над заболеванием.

Лечение препаратом Класт® в отношении других методов лечения бронхиальной астмы

Препарат Класт® может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента. В случае применения Класт® в качестве дополнительной терапии при лечении ингаляционными кортикостероидами, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды на монтелукаст.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Таблетку следует разжевать перед проглатыванием. Дети должны принимать препарат только под контролем родителей.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет. В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата и провести симптоматическую терапию. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головная боль

- жажда

- боль в животе

Результаты постмаркетинговых исследований

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей*

- диарея**, тошнота**, рвота**

- сыпь**

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

- пирексия*

Нечасто)

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сновидения, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, нервозность, тремор***

- головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки

- носовые кровотечения

- сухость во рту, диспепсия

-гематомы, крапивница, зуд -артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы -астения / утомляемость, отеки - энурез у детей

Редко

-тенденция к усилению кровоточивости -нарушение внимания, ухудшение памяти, тик -учащенное сердцебиение -ангионевротический отёк Очень редко

-эозинофильная инфильтрация печени - галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида), обсцессивно-компульсивное расстройство, дисфемия

-синдром Чарга-Стросса - гепатит, в том числе холестатический и гепатоцеллюлярный, поражение печени смешанного генеза -мультиформная эритема, узловатая эритема  тромбоцитопения - легочная эозинофилия

*Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

**Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

***Встречалось с частотой «редко»

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Тел.: (+7 727) 399-50-50

Факс: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Тел.: (+7 727) 399-50-50

Факс: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz