Клотримазол 100мг №6 табл вагинальные / Глаксо

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – клотримазол 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Мочеполовая система и половые гормоны. Гинекологические противоинфекционные и антисептические препараты. Противоинфекционные и антисептические препараты, исключая комбинации с кортикостероидами. Имидазола производные. Клотримазол.

Код АТХ G01AF02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол ингибирует рост и деление микроорганизмов. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем вмешательства в синтез эргостерола и связывание фосфолипидов в клеточных стенках грибков.

Клотримазол ингибирует синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие окислительных и перекисных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans, ингибирует преобразование бластоспора в инвазивную форму мицелия. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и это зависит от воздействия лекарственного препарата на микробы.

Фармакодинамические эффекты

Клотримазол имеет широкий спектр антимикотического и антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:

- дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)

- дрожжевые грибки (Candida spp., Cryptococcus neoformans)

- диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis).

Также действует против некоторых грамположительных бактерий.

В дополнение к антимикотическому действию, клотримазол проявляет активность против грамположительных микроорганизмов (Streptococci/ Staphylococci/Gardnerella vagiinalis) и граммотрицательных микроорганизмов (Bacteroides). Не влияет на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключением энтерококков – в концентрации 0,5-10 мкг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а действие на организмы рода Candida – аналогично активности полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл Клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства патогенов: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium.

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью - Candida guilliermondi.

В настоящее время нет сообщений о резистентности среди грибов, чувствительных к клотримазолу, после перехода к Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось устойчивости к Клотримазолу в цепях C. albicans, которые были устойчивы к полиеновым антибиотикам после химической мутации.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается лишь небольшое количество клотримазола (3-10% от дозы).

В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.

Метаболизм и элиминация

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и в последующем выделяется с мочой и калом

ПОКАЗАНИЯ

Для лечения вагинитов, вызванных грибком рода Candida.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- период менструации

- возраст до 12 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь.

Следует обратиться за медицинской консультацией, если пациент впервые обнаружил у себя симптомы кандидозного вагинита.

В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:

-     более двух случаев развития кандидозного вагинита за последние шесть месяцев,

-     предшествующие случаи заболеваний, передающихся половым путем, или наличие полового партнера с данным видом заболеваний,

-     наличие беременности или предполагаемая беременность,

-     возраст до 12 лет или старше 60 лет,

-     известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам.

Препарат Клотримазол не должен применяться, если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:

-     нерегулярные вагинальные кровотечения,

-     анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения,

-     язвы, волдыри или ранки на слизистой вульвы или влагалища,

-     боли внизу живота или нарушение мочеиспускания,

-     любые побочные явления, такие как покраснение, раздражение или отек слизистой, связанные с лечением,

-     лихорадка (38 ºС и выше) или озноб,

-     тошнота или рвота,

-     диарея,

-     вагинальные выделения с неприятным запахом,

-     боль в спине,

-     сопутствующая боль в плече.

Лечение во время менструального периода не следует проводить из-за риска вымывания таблетки менструальным потоком. Лечение должно быть завершено до начала менструации.

Во время лечения препаратом Клотримазол не следует применять тампоны, интравагинальные спринцевания, спермициды или другие препараты, вводимые интравагинально.

Пациентам следует рекомендовать исключить вагинальные половые акты при наличии вагинальной инфекции и во время применения данного лекарственного препарата не передать инфекцию партнеру.

При использовании во время беременности таблетку следует вводить без использования аппликатора (см. раздел «Специальные предупреждения»).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Контрацептивы

Лабораторные исследования показали, что препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.

Такролимус, сиролимус

Одновременное сочетание вагинального клотримазола и перорального такролимуса (FK-506; иммуносупрессант) может привести к повышению уровня концентрации такролимуса в крови, и подобный эффект наблюдается при одновременном приеме с сиролимусом. Таким образом, необходим тщательный контроль за наличием у пациентов симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом при необходимости путем измерения соответствующих концентраций в плазме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении клотримазола у беременных женщин ограничены. Из-за низкого системного воздействия клотримазола при вагинальном лечении вредные эффекты в виде токсического воздействия на репродуктивную функцию не ожидаются. Клотримазол можно использовать во время беременности, но только под наблюдением врача или акушерки.

В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.

Лактация

Данные о выделении клотримазола в материнское молоко отсутствуют. Однако системная абсорбция после приема минимальна, и маловероятно, что это приведет к системным эффектам. Клотримазол может применяться в период лактации под наблюдением врача.

Фертильность

Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Ежедневно по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 дней или по 1 таблетке однократно в день в течение 6-7 дней, предпочтительно перед сном.

Сухость влагалища может привести к неполному растворению таблетки, и женщины, страдающие данной патологией, могут обнаруживать нерастворенные остатки таблетки. В связи с этим, настоятельно рекомендуется вводить вагинальные таблетки как можно глубже во влагалище в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, предпочтительно перед сном.

При одновременном поражении половых губ и прилегающих областей в дополнение к интравагинальной терапии должна быть назначена местная терапия кремом для наружного применения.

Метод и путь введения

Для вагинального применения.

Длительность лечения

Если симптомы не улучшаются после 7 дней лечения, следует обратиться за медицинской помощью.

При необходимости лечение можно повторить, однако рецидивирующие инфекции могут указывать на основную причину заболевания.

Пациент должен обратиться к врачу, если симптомы возобновятся в течение 2 месяцев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Головокружение, тошнота, рвота.

Лечение

При случайном пероральном проглатывании следует принять обычные симптоматические меры. Дальнейшее ведение пациентов следует осуществлять в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра при их наличии.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения иммунной системы

Неизвестно

- гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек, аллергическая реакция (с такими симптомами, как крапивница, одышка, понижение давления, потеря сознания)

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно

- сыпь

Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестно

- боли в области живота, тошнота

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Неизвестно

- вульвовагинальный дискомфорт, вульвовагинальное чувство жжения, вагинальное шелушение, вульвовагинальный зуд, вульвовагинальная боль, вагинальное кровотечение, вульвовагинальная эритема, вагинальные выделения

Общие расстройства и состояние места введения

Неизвестно

- раздражение в месте применения, отек, боль

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Delpharm Poznan Spolka Akcyjna, ul. Grunwaldzka 189, 60-322 Познань, Польша

Тел.: +48 61 860 12 00

e-mail: www.gsk.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан

Товарищество с ограниченной ответственностью «ГСК Казахстан»

Казахстан, город Алматы, Медеуский район, Проспект Нұрсұлтан Назарбаев, дом 273, почтовый индекс 050059

Тел.: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

email: kz.safety@gsk.com (безопасность), kaz.med@gsk.com (жалобы на качество, запросы медицинской информации)