СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - нифедипин - 10 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарат магния, картофельный крахмал, метилгидроксипропилцеллюлоза, поливидон К 25,
состав оболочки: макрогол 35000, макрогол 6000, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, краситель хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид Е 171,
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА05
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
После применения внутрь натощак действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нифедипин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность Коринфара составляет 50 - 70%. Максимальные концентрации в плазме или сыворотке крови при применении Коринфара в виде раствора достигаются примерно через 15 минут, при применении в виде других лекарственных форм без пролонгированного высвобождения активного вещества - через 15-75 минут. Примерно до 95% введенного в организм нифедипина связываются с белками плазмы крови (альбуминами). В печени нифедипин почти полностью метаболизируется, прежде всего за счет окислительных и гидролитических процессов. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакодинамической активностью. В форме метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки. При этом основным метаболитом является М-1, на его долю приходится 60-80% принятой дозы нифедипина. Остальное количество лекарственного вещества выводится в виде метаболитов вместе с калом. Только следы активного вещества в неизмененной форме встречаются в моче (меньше 0,1%). Период полувыведения составляет 2-5 часов. Накопление лекарственного вещества в организме при проведении длительного лечения терапевтическими дозами не было описано. При пониженной функции печени отмечается удлинение периода полувыведения активного вещества и уменьшение общего плазматического клиренса.
Фармакодинамика
Нифедипин является представителем антагонистов кальция группы производных 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция в высокоспецифичной форме реагируют с потенциалзависимыми кальциевыми каналами и блокируют поступление ионов кальция через кальциевые каналы типа L в клетку. Происходит понижение концентрации кальция внутри клеток и тем самым угнетение внутриклеточной передачи импульсов. Нифедипин прежде всего влияет на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических сосудов. Следствием этого является расширение коронарных и периферических артериальных сосудов. При применении в терапевтических дозах Коринфар практически не оказывает прямого влияния на миокард. Коринфар снижает мышечный тонус коронарных сосудов, в результате чего происходит их расширение и увеличивается коронарный кровоток. В связи с расширением артериальных сосудов Коринфар одновременно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В начале лечения рефлекторно могут повышаться частота сердечных сокращений и минутный объём сердца. Это повышение не достаточно сильно выражено для того, чтобы компенсировать вазодилатацию. В результате этого понижается кровяное давление. При длительном лечении Коринфаром повышенный минутный объём снова возвращается к исходному уровню. Особенно чёткое понижение кровяного давления при лечении Коринфаром отмечается у больных артериальной гипертонией.
ПОКАЗАНИЯ
- стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная
стенокардия)
- эссенциальная артериальная гипертензия
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- кардиогенный шок
- выраженный стеноз устья аорты
- нестабильная стенокардия
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель)
- повышенная чувствительность к нифедипину
- беременность и лактация
- сахарный диабет
- цирроз печени
- декомпенсированная печеночная, почечная и сердечная недостаточность
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст)
- детский возраст до 18 лет
- порфирия
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Гипотензивный эффект Коринфара может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств, а также трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении Коринфара и бета-блокаторов за больными устанавливается тщательное наблюдение, т.к. при этом может произойти резкое падение артериального давления, кроме того, наблюдались случаи ослабления сердечной деятельности.
Определенные лекарственные средства из группы блокаторов кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств (средства, применяемые при нарушениях сердечного ритма), как амиодарон и хинидин.
При комбинированной терапии с хинидином рекомендуется контролировать уровень концентрации хинидина в крови, т.к. в отдельных случаях Коринфар вызывает понижение его или после отмены Коринфара происходит его резкое повышение.
Коринфар может вызвать повышение уровня дигоксина (сердечный гликозид) и теофиллина (противоастматическое средство), поэтому следует контролировать их содержание в плазме крови.
Циметидин, и в меньшей степени, ранитидин могут усиливать действие Коринфара.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Под тщательным наблюдением следует назначать Коринфар пациентам с нарушением функции печени.
У больных с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца после внезапного прекращения приема препарата может развиться "феномен отмены", выражающийся резким повышением артериального давления (гипертонический криз) или уменьшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемия миокарда), поэтому препарат следует отменять постепенно.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Следует учитывать возможность замедления психомоторных реакций, связанных со снижением артериального давления.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозы препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к медикаменту.
1 . Стабильная и вазоспастическая стенокардия
Средняя суточная доза - 10 мг, кратность назначения 2-3 раза в день (по 1 таблетке 2-3 раза в день).
При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы препарата до 20-40 мг 2 раза в день (по 2-4 таблетки 2 раза в день).
Максимальная суточная доза, не должна превышать 80 мг (8 таблеток в день)
2. Эссенциальная гипертензия
Средняя суточная доза - 10 мг, кратность назначения 2-3 раза в день.
При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы препарата до 20-40 мг 2 раза в день (по 2-4 таблетки 2 раза в день).
Максимальная суточная доза, не должна превышать 80 мг (8 таблеток в день)
Для применения препарата в максимальных дозах имеются лекарственные формы с большим содержанием действующего вещества (Коринфар ретард таблетки, содержащие 20 мг нифедипина, Коринфар уно 40 мг).
Таблетки Коринфар принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременно принятая пища задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.
Интервал между приемами двух однократных доз Коринфара, составляющих 2 таблетки (20 мг нифедипина),не должен быть меньше 4 часов.
При двукратном назначении препарата в сутки, рекомендуемый интервал в приеме составляет примерно 12 часов (утром и вечером).
Как правило, лечение Коринфаром проводят длительно.
Продолжительность терапии определяет лечащий врач.
В случае пропуска очередного приема разовой дозы нет необходимости употреблять после этого двойное количество Коринфара, а продолжать прием по предписанной схеме.
Однократный прием меньшего количества Коринфара (например, половины дозы) не приводит к каким-либо последствиям.
При длительном приеме Коринфара в очень низких дозах успех лечения ставится под сомнение. Внезапное прерывание лечения может привести к резкому ухудшению болезни, поэтому терапию, особенно проводимую высокими дозами и/или в течение длительного периода, прекращают постепенным снижением дозы, после предварительной консультации врача.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, падение артериального давления, тахикардия или брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия.
Лечение: Терапевтические меры направлены на выведение токсинов и восстановление стабильного состояния сердечно-сосудистой системы.
В первую очередь вызывают рвоту, обильно промывают желудок, если необходимо, то в сочетании с промыванием тонкого кишечника. Рекомендуется проведение плазмафереза. При развитии брадикардии следует назначать атропин и/или бета-симпатомиметики, при брадикардии, угрожающей жизни больного – временно имплантировать водитель ритма.
При артериальной гипотензии в/в вводят 1-2 г глюконата кальция, в\в капельно – допамин (до 25 мкг/кг массы тела/мин.), добутамин – до 15 мкг/кг массы тела/мин., адреналин или норадреналин – до 2 мл.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
- гиперемия кожных покровов, ощущение жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, периферические отеки
- головная боль, при длительном приеме высоких доз возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, нарушение сна, легкие расстройства зрения
- в первые недели лечения может увеличиваться суточное количество выделяемой мочи
Очень редко
- зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит
В единичных случаях
- тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения в эпигастрии
- внутрипеченочный холестаз
- повышение активности трансаминаз в сыворотке крови
- гиперплазия десен (при длительном применении)
- гинекомастия
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше +30С
Препарат хранят в защищенном от света месте.
Препарат хранить в местах недоступных для детей!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ, Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль
Произведено
Плива Хрватска д.о.о. Улица града Вуковара, 49, 10 000 Загреб, Хорватия