Ксалатамакс 0,005% 2,5мл капли глазные

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

активное вещество - латанопрост, 0.050 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия фосфат, натрия хлорид, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты.  Противоглаукомные препараты и миотики.  Аналоги простагландинов. Латанопрост.

Код АТХ S01EE01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Активное вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидных рецепторов FP, который снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока внутриглазной жидкости.

Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3 – 4 часа после введения, а максимальный эффект достигается через 8 – 12 часов. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов.

Исследования на животных и человеке показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, хотя у человека также сообщалось о небольшом увеличении оттока (снижение сопротивления оттоку).

Фармакокинетика

Абсорбция

Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собой пролекарство в форме изопропилового эфира, которое является неактивным, но после гидролиза до кислоты латанопроста становится биологически активным.

Пролекарство хорошо всасывается через роговицу, и весь препарат, который попадает во внутриглазную жидкость, гидролизуется во время прохождения сквозь роговицу.

Распределение

Исследования на человеке показывают, что максимальная концентрация в внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения. У обезьян после местного применения латанопрост распределяется, главным образом, в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Лишь незначительная часть препарата достигает заднего сегмента глаза.

Биотрансформация и элиминация

В глазу латанопрост в форме кислоты практически не подвергается метаболическому преобразованию. Основной метаболизм происходит в печени.

Период полувыведения из плазмы крови человека составляет 17 минут. В исследованиях на животных бло обнаружено, что основные метаболиты, 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор- метаболиты, не обладают или обладают лишь слабой биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.

Дети

Открытое фармакокинетическое исследование концентрации кислоты латанопроста в плазме было проведено с участием 22 взрослых пациентов и 25 детей (в возрасте от рождения до <18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты всех возрастных групп принимали лечение 0.005% латанопростом, по одной капле которого закапывали ежедневно в течение, по меньшей мере, 2 недель.

Системная экспозиция кислоты латанопроста была приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет и примерно в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет

по сравнению с взрослыми. При этом сохранялся широкий диапазон безопасности в отношении системных побочных эффектов (см. раздел 4.9). Средний период времени до достижения максимальной концентрации в плазме во всех возрастных группах составлял 5 минут после введения дозы. Средний период полувыведения из плазмы был коротким (менее 20 минут), одинаковым для детей и взрослых пациентов и не приводил к накоплению кислоты латанопроста в системном кровотоке в равновесном состоянии.

ПОКАЗАНИЯ

-       cнижение повышенного  внутриглазного  давления  (ВГД)  у  взрослых  пациентов (включая пожилых) с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией

-       снижение повышенного ВГД у пациентов детского возраста старше 8 лет с повышенным ВГД и детской глаукомой

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 8 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Ксалатамакс® может постепенно изменять цвет глаза за счет увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке. Перед началом лечения следует проинформировать пациента о возможности необратимого изменения цвета глаз. При введении препарата только в один глаз может возникнуть необратимая гетерохромия.

Данное изменение цвета глаз наблюдалось преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, то есть сине-коричневыми, серо-коричневыми, желто- коричневыми и зелено-коричневыми. Согласно данным исследований с применением латанопроста начало изменения цвета радужной оболочки обычно наблюдается в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования изменения пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через пять лет. Эффект увеличения пигментации радужной оболочки после пяти лет не оценивали. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов развилась пигментация радужки. Изменение цвета радужки в большинстве случаев незначительное и часто не проявляется клинически. Частота возникновения явления у пациентов со смешанной окраской радужной оболочки колебалась от 7 до 85%, при этом самая высокая частота возникновения отмечена у людей с желто-коричневыми радужными оболочками. У пациентов с однородно голубым цветом глаз изменений не наблюдалось, а у пациентов с однородно серыми, зелеными или карими глазами изменения наблюдались редко.

Изменение цвета связано с увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужной оболочки глаза, а не в результате увеличения количества меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию пораженного глаза. При этом вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. На сегодняшний день клинические исследования не показали, что изменение цвета радужной оболочки связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки глаз. В клинических исследованиях накопление пигмента в трабекулярной сети или в других частях передней камеры не отмечено. Основываясь на 5-летнем клиническом опыте, усиление пигментации радужки не показало каких-либо отрицательных клинических последствий и применение латанопроста можно продолжить при пигментации радужки. Тем не менее, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и, в зависимости от клинической ситуации, лечение латанопростом может быть прекращено.

Имеется ограниченный опыт применения латанопроста при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией и при пигментной глаукоме. Отсутствует опыт применения латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме, воспалительных заболеваниях глаз или врожденной глаукоме. Ксалатамакс® практически не оказывает влияния на зрачок, но неизвестно действие препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы. Поэтому при этих состояниях Ксалатамакс® рекомендуется применять с осторожностью, ввиду недостаточного клинического опыта.

Имеется ограниченные данные исследований по применению латанопроста во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты. У таких пациентов Ксалатамакс® рекомендуется применять с осторожностью.

Ксалатамакс® с следует применять с осторожностью у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. Не следует применять препарат во время активной фазы герпетического кератита, вызванного простым герпесом, и у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с применением аналогов простагландинов.

Имеются сообщения о случаях макулярного отека, в основном, у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней или передней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Ксалатамакс® с следует с осторожностью применять у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней или передней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

У пациентов с выявленными факторами риска, обусловливающими предрасположенность к ириту/увеиту Ксалатамакс® можно применять под контролем, соблюдая осторожность.

Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой, однако при пострегистрационном применении были получены сообщения о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Поэтому у пациентов с бронхиальной астмой следует применять препарат с осторожностью, ввиду недостаточного клинического опыта.

Наблюдалось изменение цвета кожи вокруг глаз, при этом большинство сообщений получено по поводу пациентов японского происхождения. Имеющийся к настоящему времени опыт применения свидетельствует, что изменение цвета кожи вокруг глаз не является необратимым, и в некоторых случаях явление исчезало даже при продолжении применения латанопроста.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос подвергаемого лечению глаза и окружающих его областей; такие изменения включают удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение количества ресниц или волосков и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц обратимы при прекращении терапии.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Исчерпывающие данные о взаимодействии лекарственных препаратов отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном   повышении внутриглазного давления после одновременного местного применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное   применение   двух   или   более   простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

Дети

Исследования лекарственного взаимодействия у детей не проводились.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Специальные предупреждения

Данный лекарственный препарат содержит фосфаты (в виде натрия дигидрофосфата моногидрата и динатрия фосфата) и бензалкония хлорид.

В случае наличия у пациента значительных повреждений роговицы, в очень редких случаях фосфаты могут вызвать кальцификацию роговицы.

В состав препарата Ксалатамакс® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами и изменять цвет контактных линз. Перед закапыванием капель контактные линзы следует снять и снова установить их через 15 мин.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Ксалатамакс® следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом сухого глаза и у пациентов, у которых может быть повреждена роговица. В случае длительного лечения пациенты должны находиться под наблюдением.

Исходя из доступных ограниченных данных, различия в профиле нежелательных явлений у детей по сравнению с взрослыми отсутствуют. Однако, в целом, у детей глаза реагируют сильнее на данное раздражающее вещество, чем у взрослых. Раздражение глаз может повлиять на приверженность ребенка к соблюдению режима лечения.

Применение в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности в возрастной группе <1 года (4 пациента) очень ограничены. Данные по применению препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют.

У детей в возрасте от 0 до <3 лет, у которых, в основном, наблюдается первичная врожденная глаукома (ПВГ), хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/ гониотомия) остается терапией первой линии.

Долгосрочная безопасность у детей еще не установлена.

Применение во время беременности или лактации

Безопасность применения данного лекарственного препарата у беременных женщин не установлена. Препарат обладает потенциально опасным фармакологическим действием в отношении течения беременности, плода и новорожденного ребенка. Поэтому Ксалатамакс® не следует применять во время беременности.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому Ксалатамакс® не следует применять кормящим женщинам или грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ксалатамакс® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и в случае с другими препаратами для глаз, применение глазных капель может вызвать временную потерю четкости зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые (в том числе пожилые пациенты)

Рекомендуемая терапия: по одной капле в пораженный(-ые) глаз(а) один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ксалатамакс® вечером.

Частота применения препарата Ксалатамакс® не должна превышать одного раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении эффективность препарата снижается.

Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно.

Дети

Капли глазные Ксалатамакс® можно применять у пациентов детского возраста в такой же дозировке, как и у взрослых. Данные по применению у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют. Данные по возрастной группе < 1 года (4 пациента) ограничены.

Метод и путь введения

Для местного применения в офтальмологии.

Как и в случае применения любых других глазных капель, с целью снижения возможного системного всасывания препарата рекомендуется сдавливать слезный мешок в области внутреннего угла глаза (произвести окклюзию слезного канальца) в течение одной минуты. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли.

Перед применением глазных капель, контактные линзы необходимо снять и вновь установить через 15 минут после закапывания препарата Ксалатамакс®.

В случае применения более одного местного офтальмологического средства, препараты следует вводить с интервалом не менее 5 минут.

Если после снятия колпачка с флакона предохранительное кольцо ослаблено, то перед применением препарата его следует снять.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Помимо известных побочных эффектов на органы зрения, такие как, раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы, при передозировке препарата Ксалатамакс®, других побочных эффектов для глаз, не выявлено.

В случае случайного приема внутрь препарата Ксалатамакс® может быть полезна следующая информация: один флакон содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенное введение 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывало каких – либо симптомов, введение дозы   5.5 - 10 мкг/кг сопровождалось тошнотой, болью в животе, головокружением, усталостью, приливами и потливостью.

Лечение

В случае передозировки препаратом Ксалатамакс® рекомендуется проведение симптоматического лечения.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто (≥1/10)

- гиперпигментация радужки, легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц и пушковых волос века (увеличение длины, толщины, пигментации и количества

Часто (≥1/100, <1/10) 

 - точечный кератит, в основном, бессимптомный, блефарит, боль в глазу, светобоязнь, конъюнктивит

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- головная боль, головокружение

- отек век, сухость глаз, кератит, нечеткость зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек, увеит

- стенокардия, пальпитация (сильное сердцебиение, которое может быть частым или нерегулярным)

- бронхиальная астма, одышка

- тошнота, рвота

- сыпь

- миалгия, артралгия

- боль в груди

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

- герпетический кератит

- ирит, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз, дистихиаз, киста радужки, местная кожная реакция на веках, потемнение кожи век, псевдопемфигоид конъюнктивы глаза

- обострение бронхиальной астмы

- зуд

Очень редко (<1/10000)

- изменения в периорбитальной области и в области века, приводящие к углублению борозды века

- нестабильная стенокардия

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.

У пациентов детского возраста профиль безопасности был аналогичен таковому у взрослых, а также не было выявлено каких-либо новых побочных эффектов. Такие нежелательные явления, как назофарингит и гипертермия, чаще развивались в детской популяции, чем у взрослых пациентов.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре от +2 °С до +8 °С. Открытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.  Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия

Тел.: +385 51 660 700

Факс: + 385 51 660 777

Адрес электронной почты: jgl@jgl.hr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.

Республика Казахстан, 050040, г. Алматы, ул. Маркова, дом 61/1, строение №2, офис №122

Тел.: +7 (727) 313 20 51

Адрес электронной почты: Regulatory-KZ@jgl.ru