СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество – пирацетам 1200 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К-30)
оболочка: макрогол 6000, дибутилсебакат, титана диоксид (Е 171), тальк, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии), гипромеллоза.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Психоаналептики. Психоситмуляторы и ноотропные препараты. Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам.
Код ATХ: N06BX03
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Пирацетам - действующее вещество препарата Луцетам - является ноотропным средством со сложным, многопрофильным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением утилизации глюкозы и кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, восстанавливая их структуру. Это, вероятно, улучшает текучесть мембран, и, таким образом, их функцию.
Фармакодинамические эффекты
Пирацетам оказывает благоприятные эффекты на микроциркуляцию сосудов мозга и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без изменения перфузии интактных зон головного мозга.
Пирацетам оказывает положительный гемореологический эффект: он повышает способность эритроцитов к деформации, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, улучшает микроциркуляцию.
Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожных воздействий, а также снижает вред, наносимый этими факторами.
Клиническая эффективность и безопасность
Результаты доклинических и клинических исследований показали, что пирацетам улучшает когнитивные функции (обучение, память, внимание, сознание) у здоровых лиц и больных с функциональным дефицитом без развития седативного или стимулирующего эффекта. Пирацетам может защищать или восстанавливать когнитивные функции при повреждении головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Препарат снижает эффекты гипоксии на функции головного мозга.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь пирацетам быстро всасывается в неизмененной форме. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 - 60 минут после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2 - 8 часов.
Прием пищи не влияет на всасывание пирацетама, но уменьшает значения Смах и tmax.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 15%.
Период полувыведения из плазмы крови 4-5 часов, из спинномозговой жидкости – 6-8 часов.
Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
До настоящего времени не было выявлено метаболитов пирацетама.
Элиминация
Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного приема 90 - 100% введенной дозы выделяется в течение 24 - 30 часов. Пирацетам проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70 - 90% его концентрации в материнском организме) и выделяется в грудное молоко.
Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50 - 60%).
Линейность
Для пирацетама характерна линейная фармакокинетика, в дозном диапазоне от 0,8 до 12 г.
Специальные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых (прежде всего, вследствие возрастного нарушения почечного клиренса) период полувыведения удлиняется (см. раздел 4.2).
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс пирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при нарушении функции почек рекомендуется изменять суточную дозу пирацетама на основании значений клиренса креатинина (см. раздел 4.2).
ПОКАЗАНИЯ
Кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
гиперчувствительность к активному
веществу или к любому из вспомогательных веществ
тяжелая почечная недостаточность (терминальная стадия)
геморрагический инсульт
хорея Гентингтона
беременность и период лактации.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (ХПН, при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств весьма низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
В условиях in vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не ингибирует печеночные изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6,2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), отражающие ингибирование этих двух изоферментов, вероятно, намного превышают 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Гормоны щитовидной железы
Одновременное применение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (раздражительность, нарушения сна, спутанность сознания).
Противоэпилептические препараты
Прием Луцетама в дозе 20 г в сутки в течение 4 недель не изменяет максимальную и минимальную концентрацию в сыворотке противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Алкоголь
Одновременное применение препарата Луцетам (1,6 г) с этанолом не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке, а концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Аценокумарол
Согласно результатам простого (одиночного) слепого исследования пациентов с тяжелым, рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) не оказывал влияния на дозы аценокумарола, необходимые для достижения МНО (международного нормализованного отношения) 2,5–3,5. Однако по сравнению с применением только аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки статистически значимо повышало эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения b-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (YIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), вязкости крови и плазмы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Влияние на агрегацию тромбоцитов
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями гемостаза, симптомами тяжелого кровотечения или повышенным риском кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки), пациентам с нарушениями свертывания крови, пациентам с ранее перенесенным геморрагическим инсультом, перед предстоящим хирургическим вмешательством, (в том числе стоматологическим), пациентам, принимающим антикоагулянты или препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, в том числе и низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится из организма почками, что следует учитывать при назначении препарата лицам с нарушениями почечной функции.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозировки.
Резкая отмена лечения
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкой отмены лечения, так как это может вызвать внезапный рецидив или судорожные припадки, вызванные отменой препарата.
Во время беременности или лактации
Беременность
Контролируемых исследований применения лекарственного средства во время беременности у человека не проводилось. Исследования на животных не выявили каких-либо непосредственных или косвенных неблагоприятных влияний на течение беременности и родов, эмбриональное развитие и развитие плода.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от его концентрации в крови матери. Пирацетам не следует назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом и польза лечения превосходит его риск.
Лактация
Пирацетам выделяется в грудное молоко. Пирацетам не следует применять во время грудного вскармливания. В случае необходимости назначения пирацетама грудное вскармливание должно быть прекращено. Необходимо принять решение о продолжении грудного вскармливания или об отмене пирацетама, учитывая преимущества лечения для матери и преимущества грудного вскармливания для ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С учетом возможных нежелательных реакций препарата Луцетам его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запрета врач должен определять для каждого пациента индивидуально.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Препарат применять строго по назначению врача!
Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат.
Обычно рекомендуемая доза составляет 30-160 мг/кг в сутки (3-12 г в сутки). При острых состояниях, а также при затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь рекомендуется применение препарата Луцетам раствор для инъекций. Суточную дозу следует разделить на 2-4 приема.
Рекомендуемые дозы:
Кортикальная миоклония
Начальная доза - 7,2 г в сутки, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами в 3-4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
При лечении кортикальной миоклонии другие антимиоклонические препараты следует назначать в обычных дозах. При кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, целесообразно рассмотреть возможность снижения доз других антимиоклонических средств. Лечение пирацетамом продолжают на протяжении всего периода заболевания. В острых случаях у некоторых пациентов со временем наблюдается спонтанное улучшение состояния, поэтому, каждые 6 месяцев следует сделать попытку уменьшить дозу или отменить лечение, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня (и каждые 3 - 4 дня при синдроме Ланса-Адамса) с целью предотвращения внезапных рецидивов или судорог, обусловленных внезапной отменой препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу корректируют при наличии нарушения функции почек.
У пожилых пациентов при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозы (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам, страдающим только нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Таким пациентам необходима индивидуальная коррекция дозы, в зависимости от функции почек, в соответствии с нижеприведенной таблицей. Для использования таблицы необходимо определить значение клиренса креатинина (КК мл/мин), которое определяется, исходя из концентрации креатинина в сыворотке (мг/100 мл) по следующей формуле:
| Группы по степенипочечной недостаточности | КК (мл/мин) | Доза |
| Норма | >80 | Обычная доза в 2-4 приема |
| Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема |
| Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая | <30 | 1/6 обычной дозы однократно |
| Конечная стадия | - | противопоказано |
Метод и путь введения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать с пищей или независимо от приема пищи, запивая жидкостью.
Суточную дозу рекомендуется разделить на 2-4 приема.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
известен случай максимальной передозировки, когда пациент принял внутрь 75 г
пирацетама. У пациента развился кровавый понос с болью в животе, что объясняли
эффектом значительного количества сорбита.
О других случаях развития побочных реакций, связанных с передозировкой пирацетама, не сообщалось.
Лечение: при острой передозировке значительным количеством пирацетама можно вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Резюме профиля безопасности
Информация о нежелательных реакциях была получена на основании результатов двойных слепых плацебо-контролируемых клинических и клинико-фармакологических исследований, в которых участвовали более 3000 человек, получавших пирацетам в различных формах и дозах и по разным показаниям, без учета характерных особенностей популяций пациентов.
Резюме нежелательных реакций в табличной форме
Побочные реакции приводятся в соответствии с органными системами, по частоте их наблюдений на основании результатов клинических исследований и пострегистрационных наблюдений.
Данные, полученные в пострегистрационном периоде, недостаточны для определения частоты побочных реакций в популяции, получавшей данный препарат.
| Системы органов (по MedDRA) | Часто(³1/100 до <1/10) | Нечасто(³1/1,000 до <1/100) | Редко(³1/10 000 до <1/1000) | Частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | нарушения, связанные с кровотечением | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности | |||
| Психические нарушения | повышеннаявозбудимость | депрессия | беспокойство, тревога,спутанность сознания, галлюцинации | |
| Нарушения со стороны нервной системы | гиперкинез | сонливость | атаксия, нарушения равновесия, ухудшение течения эпилепсии, головные боли, бессонница | |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | головокружение центрального типа (вертиго) | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | боль в животе, боль в области желудка, диарея, тошнота, рвота | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | астения | |||
| Лабораторные и инструментальные данные | увеличение массы тела |
СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод эгис»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
e-mail: mailbox@egis.hu
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz