Магния сульфат 25% №10 амп Дарница

СОСТАВ

5 мл препарата содержат

активное вещество – магния сульфата гептагидрата 250мг,            

вспомогательное вещество – вода для инъекций.    

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Кровь и органы кроветворения. Кровезаменители и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат

Код АТХ B05XA05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Магний является вторым наиболее распространенным катионом во внутриклеточной жидкости и является важным электролитом организма. Он является кофактором во многих ферментных системах и участвует в переносе фосфатов, сокращении мышц и передаче нейронов.

Магния сульфат при парентеральном введении оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему и вызывает периферическую вазодилатацию.

Фармакодинамические эффекты

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).

Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях, обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Клиническая эффективность и безопасность

В доступной литературе не обнаружено.

Дети

Магниевая добавка при дефиците: 100мг/кг (0.4 мл/ кг 25 % раствора или 0.4ммоль/кг ионов магния) однократно, с повтором через 12 часов при необходимости.

Судороги, вызванные низкими уровнями магния: 20–40 мг/кг (0.08–0.16 мл/кг 25 % раствора или 0.08–0.16 ммоль/кг ионов магния) с повтором через каждые 4-6 часов при необходимости.

Фармакокинетика

Абсорбция

Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного.

Распределение

Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Элиминация

Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации.

Линейность (нелинейность)

Экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2–3,5 ммоль/л.

ПОКАЗАНИЯ

- гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния

- для предотвращения дальнейших судорог, вызванных эклампсией

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелая почечная недостаточность

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, требуется снижение дозы.

Магния сульфат не рекомендуется назначать при печеночной коме при возможности риска развития почечной недостаточности.

С осторожностью применяют при миастении, чтобы предотвратить обострение состояния или ускорение миастенического криза. Оценка риска и пользы должна проводиться в отдельных случаях до начала лечения.

Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Соли магния также следует назначать с осторожностью лицам, получающим дигиталис гликозиды.

Барбитураты, наркотические анальгетики, снотворные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Соли магния при парентеральном введении усиливают и продлевают действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов, таких как нифедипин или нимодипин, может редко приводит к дисбалансу ионов кальция и может привести к нарушению функции мышц.

Нейромышечные блокирующие эффекты парентерального магния и аминогликозидных антибактериальные средства могут быть аддитивными.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Лекарственное средство можно применять детям.

Во время беременности или лактации

Безопасность при беременности не установлена, однако при неотложном состоянии пациента с эклампсией магния сульфат может назначаться для облегчения этого состояния, но это опасно для жизни как матери, так и ребёнка.

Как и в случае со всеми другими препаратами, не рекомендуется назначать магния сульфат во время беременности или грудного вскармливания, если это не жизненно важная необходимость. При этом необходимо вводить под наблюдением врача.

Магний проникает через плаценту. При применении у беременных женщин необходимо контролировать частоту сердцебиения у плода, а также избегать его введения за 2 часа до родов.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами не проводились.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Внутривенно

а) Лечение дефицита магния при гипомагниемии.

Особые группы пациентов

Взрослые и пожилые:

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.

Для восполнения дефицита (с учётом потери с мочой) может потребоваться до 160 ммоль ионов магния (160 мл 25% раствора) медленной внутривенной инфузией (в глюкозе 5%) в течение максимум 5 дней. Отсутствуют данные об использовании внутримышечного способа введения 25% раствора.

Дети:

Магниевая добавка при дефиците: 100мг/кг (0.4 мл/ кг 25 % раствора или 0.4ммоль/кг ионов магния) однократно, с повтором через 12 часов при необходимости.

Судороги, вызванные низкими уровнями магния: 20–40 мг/кг (0.08–0.16 мл/кг 25 % раствора или 0.08–0.16 ммоль/кг ионов магния) с повтором через каждые 4–6 часов при необходимости.

Почечная недостаточность:

Дозы могут быть снижены при почечной недостаточности. Следует проявлять осторожность, чтобы предотвратить превышение экскреторной способности почек. Дозировка не должна превышать 20г за 48 часов (80 мл 25 % раствора или 80 ммоль ионов магния).

б) Для предотвращения дальнейших судорог, вызванных эклампсией

Внутривенное поддерживающее лечение

Сначала вводят нагрузочную дозу 4г/20мл или 16 ммоль/20мл ионов магния внутривенно (16 мл 25% раствора) или в некоторых случаях 5г/25мл или 20 ммоль/25мл внутривенно (20 мл 25% раствора), как описано выше, затем инфузию 1г/ч длительностью 24 ч после последней судороги.

Повторяющиеся судороги: при внутривенной схеме лечения при рецидиве судорог назначают ещё 2-4г/8-16 мл 25% раствора или 8–16 ммоль/8-16мл ионов магния (в зависимости от веса женщины, 2г если менее 70кг (8 мл 25% раствора) внутривенно в течение 5 мин.

Соответствующие снижения дозировки должны быть осуществлены для пациентов с нарушением функции почек; предполагаемое снижение дозы при нарушении функции почек тяжёлой степени тяжести составляет максимум 20г (80 ммоль ионов магния) на протяжении 48 часов.

Метод и путь введения

Внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечная терапия должна использоваться только тогда, когда доступ к периферическим венам невозможен.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковый кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется лечащим врачом

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Клиническими признаками передозировки будут симптомы гипермагниемии,

Лечение

Соответствующие меры должны быть приняты для снижения уровня магния в крови. Нервно-мышечную блокаду, связанную с гипермагниемией, можно устранить с помощью солей кальция, таких как глюконат кальция, которые следует вводить внутривенно в дозе, эквивалентной 2.5-5 ммоль кальция.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- реакции гиперчувствительности

- ощущение приливов жара, потливость, диплопия

- артериальная гипотензия

- гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.

- угнетение дыхательного центра, вплоть до паралича дыхательного центра

- замедление частоты дыхания, одышка

- блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к ослаблению сухожильных рефлексов 

- вялый паралич

- гипотермия

- острая недостаточность кровообращения

- тревожность, сонливость, спутанность сознания

- полиурия

- мышечная слабость, атония матки

- гипокальциемия, с признаками вторичной тетании

СРОК ХРАНЕНИЯ

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»