Макромицин 3млн МЕ №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество -  спирамицин 731,707 мг (3 000 000 МЕ),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин.

Код АТХ   J01FA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа: Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.  Макролиды. Спирамицин.

Код АТХ J01FA02

Механизм действия

Макромицин 3.0 млн МЕ - антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК)<=1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.

Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasmahominis.

Спирамицин активен по отношению к Toxoplasma gondii in vitro и in vivo.

Фармакокинетика

Всасывание

После   приема   внутрь   спирамицин всасывается быстро, но не полностью. Прием пищи не влияет на всасывание спирамицина.

Распределение

После приема внутрь 6 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 3.3 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 8 часов.

Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, он проникает в грудное молоко. Связывание белков плазмы низкое (10%).

Распределение в ткани и слюну очень высокое (легкие: от 20 до 60 мкг/г, небные миндалины: от 20 до 80 мкг/г, инфицированные пазухи: от 75 до 110 мкг/г, кости: 5-100 мкг/г).

Через десять дней после прекращения лечения от 5 до 7 мкг/г лекарственного вещества остается в селезенке, печени и почках.

Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). В организме человека концентрации лекарственного вещества в фагоцитах высокие. Данные свойства объясняют действие макролида на внутриклеточной бактерии.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием химически неизвестных, но активных метаболитов.

Выведение

Препарат частично выводится с мочой (10% принятой дозы). Выведение с желчью очень высокое: концентрация в 15-40 раз выше, чем концентрация в плазме. Существенное количество спирамицина может быть обнаружено в фекалиях.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (синусит, тонзиллит, острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, острый бронхит, обострение хронического бронхита)

- периодонтит и инфекции ротовой полости

- инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз))    

- инфекции кожи (импетиго, импетигинизация дерматоза, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма, абсцесс)

- остеомиелит, артрит

- токсоплазмоз у беременных

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к спирамицину, другим макролидам, или любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.

Удлинение интервала QT

О случаях удлинения интервала QT сообщалось в отношении пациентов, принимавших макролиды, включая спирамицин.

 Следует проявлять осторожность при применении спирамицина, в отношении пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как: 

• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия),

• врожденный синдром удлиненного QT, 

• заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). 

• сопутствующее применение лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, Антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, определенные антибиотики и определенные антипсихотические средства),

• пациенты пожилого возраста, новорожденные и женщины могут быть более подвержены удлинению QT.

С осторожностью назначают Макромицин® 3.0 млн МЕ при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.

Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.

При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры. В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Лекарственные препараты, вызывающие пируэтную желудочную тахикардию (например, антиаритмические средства I и III класса, трициклические антидепрессанты, антиинфекционные средства, некоторые антипсихотические средства) могут вызывать нарушения сердечного ритма и должны применяться с осторожностью.

В отличие от эритромицина, макролида сравнения, спирамицин не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Леводопа  и  карбидопа:  одновременное  применение  с  Макромицином® 3.0 млн МЕ может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания, и в последствии, к изменению перистальтики кишечника.

Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО (международное нормализованное отношение)

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности перорального антикоагулянтного средства у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья являются факторами риска и в таких случаях трудно определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО. Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи и оральными контрацептивами. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Использование таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано в связи с риском случайного удушья.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Так как активное вещество не выводится через почки, нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью.

Беременность

Макромицин® 3.0 млн МЕ используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза.  Спирамицин не обладает тератогенным эффектом.

Период лактации

Спирамицин проникает в грудное молоко. Зарегистрированы случаи желудочно-кишечных расстройств у новорожденных. В период лактации препарат не рекомендуется или необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о влиянии спирамицина на способность пациента к вождению автотранспортом или управлению потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 15 лет:

Для лечения инфекционных заболеваний: по 1 таблетке (3 млн МЕ) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 6-9 млн ME. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 15 млн МЕ в день в 2 или 4 приема.

Для лечения токсоплазмоза: по 5-7 таблеток по 3 млн МЕ (5-7 г) в день в течение 3 недель или 2 таблетки по 3 млн МЕ (2 г) в день в течение 6 недель.

Дети старше 6 лет: 75–150 тыс МЕ (25-50 мг/кг) в день в 2 или 4 приема. В исключительных случаях можно назначать до 125 мг/кг в день.

Особые группы пациентов

Пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения

Общая продолжительность лечения всегда определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: дискомфорт в животе, тошнота, диарея, усиление побочных эффектов.

Лечение -  симптоматическое. Специфического антидота не существует.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто:

-  кратковременная парестезия, эпизодически преходящая

Часто:

- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея

- кожная сыпь

- преходящая дисгевзия

Очень редко:

- псевдомембранозный колит, язвенный   эзофагит и острый колит

- изменения функциональных проб печени

Частота неизвестна:

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочная тахикардия, которая может привести к остановке сердца

- крапивница, зуд, ангионевротический отёк (отек Квинке), анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

- смешанный или реже цитолитический холестатический гепатит

- случаи лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии

СРОК ХРАНЕНИЯ                                

3 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном  от  света  месте  при  температуре не  выше 30 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Macleods Pharmaceuticals Limited, Мумбай, Индия                                                                                                       

Тел.: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599

Эл. адрес: exports@macleodspharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей притензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com