Мегасеф 750мг №1 фл порошок для приготовления раствора с растворителем

СОСТАВ

Один флакон содержит

активное вещество – цефуроксима натриевая соль 750 мг 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код ATХ J01DС02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мегасеф®– цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.

Мегасеф®активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные бактерии:

• Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Грамположительные бактерии:

• Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.

Анаэробы:

• Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (Тmax) примерно через 45 мин.

Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 мин. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8 ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту, грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.

ПОКАЗАНИЯ

Мегасеф® 750 показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (с рождения) 

• Внебольничная пневмония

• Обострение хронического бронхита.

• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.

• Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции.

• Внутрибрюшные инфекции 

• Профилактика инфекций при проведении желудочно-кишечных (включая пищевод), ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических операций (включая кесарево сечение).

При лечении  и  профилактике  инфекций,  при  которых  очень  вероятно

Появление   анаэробных   организмов,   цефуроксим   следует   вводить  с

дополнительными соответствующими антибактериальными средствами.

Следует учитывать официальные инструкции по надлежащему использованию антибактериальных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому из вспомогательных веществ 

- пациенты с известной гиперчувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам

- в анамнезе тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных агентов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

- это лекарственное средство содержит 42 мг натрия на флакон, что эквивалентно 2,1% рекомендованной ВОЗ максимальной дневной дозы 2 г натрия для взрослого. Осторожно при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету

- препарат Мегасеф® 750 несовместим в одном шприце с аминогликозидами

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Одновременное введение пробенецида продлевает выведение антибиотика и вызывает повышенный пиковый уровень в сыворотке.

Возможные нефротоксические препараты и петлевые диуретики

Лечение высокими дозами цефалоспоринов следует проводить с осторожностью пациентам, принимающим сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозидные антибиотики), поскольку нельзя исключать нарушение функции почек из-за таких комбинаций.

Другие взаимодействия

Определение уровня глюкозы в крови / плазме.

Одновременный прием пероральных антикоагулянтов может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Реакции гиперчувствительности

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами, сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом необходимо немедленно прекратить и принять адекватные экстренные меры.

Перед началом лечения следует установить, имел ли  пациент  в  анамнезе

тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамного агента. Следует соблюдать осторожность, если цефуроксим назначается пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным агентам в анамнезе.

Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды. Сообщалось о почечной недостаточности при использовании этих комбинаций. Следует контролировать функцию почек у пожилых людей и лиц с уже имеющейся почечной недостаточностью.

Разрастание нечувствительных микроорганизмов

Использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту Candida. Продолжительное использование может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прерывания лечения.

Сообщалось о связанном с антибактериальными агентами псевдомембранозном колите при применении цефуроксима, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до опасной для жизни. Этот диагноз следует учитывать у пациентов с диареей во время или после приема цефуроксима. Следует рассмотреть возможность прекращения терапии цефуроксимом и назначения специального лечения Clostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, давать нельзя.

Внутрикамерное применение и глазные заболевания

Мегасеф®750 не предназначен для внутрикамерного применения. Сообщалось об отдельных случаях и группах серьезных побочных реакций со стороны глаз после неутвержденного внутрикамерного применения цефуроксима натрия, приготовленного из флаконов, одобренных для внутривенного / внутримышечного введения. Эти реакции включали отек желтого пятна, отек сетчатки, отслоение сетчатки, токсичность сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение роговицы и отек роговицы.

Внутрибрюшные инфекции

Из-за своего спектра действия цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

Вмешательство в диагностические тесты

Положительный результат теста Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может помешать перекрестному сопоставлению крови.

Может     наблюдаться      незначительное     вмешательство     в    методы

восстановления меди (Benedict's, Fehling's, Clinitest). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может происходить с некоторыми другими цефалоспоринами.

Поскольку при тесте на феррицианид может быть получен ложноотрицательный результат, рекомендуется использовать методы глюкозооксидазы или гексокиназы для определения уровней глюкозы в крови / плазме у пациентов, получающих цефуроксим натрия.

Во время беременности или лактации

Данные об использовании цефуроксима беременными женщинами ограничены. Мегасеф®750 следует назначать беременным только в том случае, если польза превышает риск.

Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Побочных реакций при терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключить риск диареи и грибкового поражения слизистых оболочек. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении / воздержании от терапии цефуроксимом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Режим дозирования

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:

• при инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 - 6 г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.

При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.

Дети с массой тела менее 40 кг:

• рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.

При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/суткивнутривенно.

Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.

При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.

Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:

Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций (согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии.

Для в/м введения:

Для в/в введения:

Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионногов/в введения, раствор Мегасеф®можно добавлять к следующим инфузионным растворам:

Метод и путь введения

Препарат вводят внутривенно и внутримышечно.

Мегасеф® 750 следует вводить путем внутривенной инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену, через капельную трубку или инфузию в течение 30-60 минут, или путем глубокой внутримышечной инъекции.

Внутримышечные инъекции следует вводить глубоко в относительно большую мышцу, и в одно место следует вводить не более 750 мг. Для доз более 1,5 г следует использовать внутривенное введение. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка может привести к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не снижена соответствующим образом у пациентов с почечной недостаточностью. 

Уровни цефуроксима в сыворотке можно снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты нежелательных реакций: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить частоту по имеющимся данным).

Часто

- нейтропения, эозинофилия, снижение концентрации гемоглобина

- кратковременное повышение ферментов печени

- реакции в месте инъекций, которые могут включить боль и тромбофлебит

 Редко

- лейкопения, положительная проба Кумбса

-  желудочно-кишечные расстройства

- кратковременное повышение билирубина

- кожная сыпь, крапивница и зуд

Неизвестно

- чрезмерный рост Candida, чрезмерный рост Clostridium difficile

-  тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит

- псевдомембранозный колит 

- многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек

- повышение уровня креатинина сыворотки, повышение уровня азота мочевины в крови и снижение клиренса креатинина 

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Турция, г. Дюздже

Sancaklar Mah. Eski Akcakoca Cad. No: 299 81100

Номер телефона: +90 380 5263060, +90 380 5263043

Адрес электронной почты: nobel@nobel.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz