Мезатон 1% 1мл №10 амп раствор

СОСТАВ

1 мл раствора содержит

активное вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адренергические и дофаминергические препараты. Фенилэфрин.

Код АТХ С01СА06

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

Фенилэфрина гидрохлорид – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше подвержен действию катехол-о-метилтрансферазы. Не вызывает увеличение минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении – до 1-2 часов.

Фармакокинетика

Фенилэфрина гидрохлорид быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-о-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

ПОКАЗАНИЯ

-       артериальная гипотензия

-       шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)

-       сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)

-       в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-           гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-       применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы или в течение 14 дней после их отмены

-       артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстройства периферического кровообращения в том числе, окклюзионные заболевания сосудов (из-за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов)

-       тиреотоксикоз, феохромоцитома

-       закрытоугольная глаукома

-       галотановый или циклопропановый наркоз

-       порфирия

-       беременность и кормление грудью

-       детский возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:

-    сахарный диабет

-    проявления гипертиреоза

-    хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания)

-    незначительные расстройства периферического кровообращения

-    брадикардия

-    неполная блокада сердца

-    тахикардия

-    аритмия

-    аневризмы

-    выраженный стеноз устья аорты

-    метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия

Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушением мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянны контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявление сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациента с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижаетсяя до 70-80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возростом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.

При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.

Мезатон  уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, α1-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.

β-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства.

Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации, грудное вскармливание прерывают.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата не следует управлять транспортным средством или заниматься опасными видами деятельности, требующих быстроты двигательных и психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе – 0,1-0,3- 0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления при отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.

Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.

Метод и путь введения

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.

Лечение: внутривенное введение α-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), учащение сердцебиения, отек легких.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приливы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина,

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Teл. / факс: +380577570777; +380577149620,

E-mail: office@zt.сom.ua

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Фарм-Евро», Республика Казахстан,

050039, г. Алматы, ул. Майлина, д. 72, кв. 34.

Тел.: +7(727) 271-10-17.

Факс: +7(727) 271-84-97.