Мексидол 125мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат, 125 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат;

пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

код АТХ: N07XX

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакодинамические эффекты

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда.

В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Дети

Не применимо.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Линейность (нелинейность)

Данные отсутствуют.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Данные отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ

-         последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов

-         легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

-         энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)

-         синдром вегетативной дистонии

-         легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

-         тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

-         ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии

-         купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств

-         состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами

-         астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок

-         воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- острые нарушения функции печени и почек

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Особых мер предосторожности перед применением препарата или при обращении с ним не требуется.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.

Применение в педиатрии

У пациентов в возрасте до 18 лет прием препарата Мексидол® противопоказан.

Во время беременности или лактации

У беременных и женщин в период кормления грудью прием препарата Мексидол® противопоказан.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

По 125-250 мг 3 раза в сутки, внутрь. Максимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Длительность лечения

Длительность лечения – 2-6 нед.; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне – осенние периоды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: сонливость, бессонница

Лечение: лечение, как правило, не требуется, - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень редко

– ангионевротический отек, крапивница

– сонливость

– головная боль

– сухость во рту; тошнота; боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области; изжога; метеоризм; диарея

– сыпь, зуд, гиперемия

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «ЗиО-Здоровье»

Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2

Тел./факс: +7 (495) 419-20-64

E-mail: zio@zio-zdorovie.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан

ТОО «Registrarius»

Адрес: Казахстан, г. Алматы, 050036, микрорайон Мамыр - 1, д. 29, кв. 159

Тел. +7 727 3131207

Е-mail: info@registrarius.org