Метакартин 1г/5мл №5 раствор для инъекций

СОСТАВ

Одна ампула раствора содержит

активное вещество - левокарнитин 1,0 г

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и производные. Левокарнитин.

Код ATХ A16AA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии.

Карнитин фактически является единственным незаменимым фактором для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и запуска реакции β-окисления; кроме того, карнитин контролирует транспорт энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента адениннуклеотидтранслоказы.

Наиболее высокие концентрации карнитина наблюдаются в тканях скелетных мышц и миокарда, который, несмотря на способность использовать различные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты.

Таким образом, карнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот тесно связано с наличием данного вещества в достаточном количестве.

Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием различных животных моделей подтвердили благоприятное действие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно, а именно при острой и хронической ишемии, декомпенсации сердца, сердечной недостаточности на фоне дифтерийного миокардита, а также медикаментозной кардиотоксичности (пропранолол, адриамицин).

L-карнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при следующих патологиях:

a)         первичный дефицит карнитина, характеризующийся такими фенотипами, как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия по типу синдрома Рейе и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия

b)         вторичный дефицит карнитина у пациентов с генетически обусловленными органическими ацидуриями, такими как пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия, и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» по отношению к различным жирным кислотам, которые не могут метаболизироваться;

c)         вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на интермиттирующем гемодиализе. Снижение содержания левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его выведением с диализным раствором.

Благодаря введению экзогенного левокарнитина уменьшалась выраженность мышечных симптомов, которые обычно наблюдаются у таких пациентов после сеансов гемодиализа.

Фармакокинетика

Левокарнитин, введенный внутривенно, в основном выводится почками; метаболический компонент практически отсутствует, за исключением обратимого преобразования левокарнитина в его эфиры.

В противоположность этому, после перорального приема левокарнитин расщепляется кишечной бактериальной флорой на триметиламин (ТМА) и γ-бутиробетаин. Поскольку количество Метакартин, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде, составляет около 10-20%, предполагается, что кишечный метаболизм отвечает за выведение около 80-90% дозы левокарнитина после перорального приема.

Продукты кишечного метаболизма, а именно γ-бутиробетаин и ТМА, всасываются в кровь. γ-бутиробетаин обнаруживается в моче в неизмененном виде, тогда как ТМА преобразуется в результате печеночного метаболизма в триметиламин-N-оксид (ТМАО), который выводится с мочой вместе с небольшим количеством ТМА в неизмененном виде.

Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на диализе, может привести к накоплению ТМА и ТМАО в крови и, как следствие, к развитию триметиламинурии, патологического состояния, характеризующегося сильным «рыбным запахом» мочи, выдыхаемого воздуха и пота пациента.

ПОКАЗАНИЯ

- первичный и вторичный дефицит карнитина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Применение левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может привести к гипогликемии вследствие улучшения утилизации глюкозы. Поэтому у таких пациентов необходимо часто измерять уровень глюкозы в крови, чтобы иметь возможность своевременно корректировать гипогликемическую терапию.

Метакартин вводят путем медленной внутривенной инъекции (2-3 минуты). Необходимо контролировать водно-электролитный баланс.

У пациентов с судорожной активностью в анамнезе левокарнитин может увеличить частоту и/или тяжесть судорожных припадков. У пациентов с предрасполагающими факторами на фоне лечения левокарнитином могут возникать судороги.

Безопасность и эффективность пероральной лекарственной формы левокарнитина не были продемонстрированы у пациентов с почечной недостаточностью. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (ТСПН), находящихся на диализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся с мочой.

Это явление не возникает при внутривенном введении. Поскольку левокарнитин является физиологическим веществом, он не вызывает привыкания или зависимости.

Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. У пациентов, которые одновременно с препаратом Метакартин получают антикоагулянты, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Нельзя исключать возможность взаимодействия между левокарнитином и производными кумарина.

Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. У пациентов, которые одновременно с Метакартином получают антикоагулянты, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.

Одновременное применение Метакартина с лекарственными средствами, вызывающими гипокарнитинемию вследствие увеличения выведения карнитина почками (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может привести к снижению биодоступности левокарнитина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности и лактации

Исследования репродуктивной функции были проведены на крысах и кроликах. Доказательств тератогенного действия не было получено ни у одного из видов. При введении максимальной исследованной дозы (600 мг/кг/сутки) у кроликов отмечалось статистически незначимое увеличение постимплантационных потерь по сравнению с контрольной группой, но у крыс ничего подобного не наблюдалось. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Адекватных клинических исследований с вовлечением беременных женщин не проводилось.

Метакартин может применяться при беременности только в том случае, если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левокарнитин является естественным компонентом грудного молока. Применение левокарнитина у кормящих матерей не изучалось.

Метакартин может применяться кормящей матерью только в том случае, если польза терапии для пациентки превышает любые потенциальные риски для ребенка, связанные с повышенным воздействием карнитина.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Метакартин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с оборудованием.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Вторичный дефицит на фоне гемодиализа:

Дозу левокарнитина 2 г вводят медленно внутривенно в конце сеанса диализа. Пациентам, находящимся на диализе более 1 года, может назначаться доза, равная 2,5 г.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек не следует назначать длительное лечение высокими дозами пероральной лекарственной формы левокарнитина, поскольку это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется особых мер предосторожности и коррекции дозы препарата Метакартин. Профиль безопасности, зарегистрированный в клинических исследованиях, не различался у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста.

Пациенты с диабетом

Применение левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может привести к гипогликемии вследствие улучшения утилизации глюкозы. Поэтому у таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови для оперативной коррекции режима гипогликемической терапии, если в этом возникнет необходимость.

Метод и путь введения

Метакартин вводят путем медленной внутривенной инъекции (2-3 минуты).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка и длительное применение левокарнитина сопровождались диареей. Левокарнитин легко удаляется из крови с помощью диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Категория частоты для каждой нежелательной реакции определяется следующим образом (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)

Часто

- рвота, тошнота, диарея, боль в животе

Нечасто

- головная боль

- гипертензия, гипотензия

- дисгевзия, диспепсия, сухость во рту

- необычный запах кожи**

- мышечные спазмы

- боль в груди, странные ощущения, пирексия (лихорадка), реакции в месте введения ****

- повышенное артериальное давление

Очень редко

- повышение МНО*****

Частота неизвестна

- судороги*, головокружение

- учащенное сердцебиение

- одышка

- зуд, сыпь

- миастения***, мышечное напряжение

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.», Турция

Тел: +90 (212) 474 7050

Факс: +90 (212) 474 09 01

e-mail: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "РИН Фарм", Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б.

Сотовый тел +7 701 786 33 98

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz