Метакартин 2г/10мл №10 фл раствор для приема внутрь

СОСТАВ

Один флакон содержит

активное вещество – левокарнитин 1.0 г или 2.0 г,

вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислота яблочная, ароматизатор апельсиновый, натрия сахарин, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АА01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в выработке и транспорте энергии. Карнитин фактически представляет собой единственный незаменимый фактор для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении; кроме того, карнитин контролирует транспорт энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента аденин-нуклеотид-транслоказа.

Наиболее высокие концентрации карнитина наблюдаются в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать разные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием разных моделей на животных подтвердили благоприятное воздействие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояния сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин).

Левокарнитин показал терапевтическую эффективность при следующих патологиях:

- первичный дефицит карнитина, характеризующийся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия.

- вторичный дефицит карнитина у пациентов с органическими ацидуриями генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» в отношении различных жирных кислот, которые не могут быть метаболизированы.

- вторичный дефицит карнитина у пациентов, подвергающихся интермиттирующему гемодиализу. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализирующей жидкостью.

Мышечные симптомы, обычно наблюдаемые у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.

Фармакокинетика

При пероральном применении левокарнитин подвергается деградации кишечными бактериями, что приводит к образованию триметиламина (ТМА) и γ-бутиробетаина. Поскольку количество препарата, попадающего в системный кровоток в неизмененном виде, составляет около 10-20%, считается, что кишечный метаболизм ответственен за выведение приблизительно 80-90% пероральной дозы левокарнитина.

Продукты кишечного метаболизма γ-бутиробетаин и TMA абсорбируются, γ-бутиробетаин выводится в неизмененном виде с мочой, тогда как TMA преобразуется в ходе печеночного метаболизма в триметиламин N-оксид (TMAO), который обнаруживается в моче вместе с небольшим количеством TMA в неизмененном виде.

Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе может привести к накоплению TMA и TMAO в крови и, как следствие, вызвать триметиламинурию – патологическое состояние, которое характеризуется наличием сильного «рыбного запаха» мочи, выдыхаемого воздуха и потовых выделений у пациентов.

ПОКАЗАНИЯ

- первичный и вторичный дефицит карнитина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Взаимодействие между левокарнитином и препаратами кумарина не может быть исключено. Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения  международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Метакартин, следует контролировать увеличения международного нормализованного отношения (МНО)  или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.

Одновременное применение левокарнитина с препаратами, индуцирующими гипокарнитинемию вследствие увеличения почечного выведения карнитина (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может снижать доступность левокарнитина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии.

Применение левокарнитина у пациентов с судорожной активностью в анамнезе может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги.

Безопасность и эффективность левокарнитина для перорального применения не были продемонстрированы у пациентов с почечной недостаточностью. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), так как эти метаболиты обычно выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при внутривенном введении левокарнитина.

Левокарнитин является физиологическим веществом и не приводит к риску развития привыкания или зависимости.

Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Метакартин, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.

Вспомогательные вещества:

Препарат содержит натрия сахарин. Это следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом, пациентам с наследственной недостаточностью сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или пациентам.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) в одном флаконе, т.е. почти «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Метакартин может применяться при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Левокарнитин является естественным компонентом грудного молока. Применение левокарнитина у кормящих женщин не изучалось.

Метакартин может применяться при лактации только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка, вызываемый чрезмерной экспозицией карнитина.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Первичный и вторичный дефицит карнитина на фоне генетических заболеваний

Суточная пероральная доза зависит от возраста и массы тела: от рождения до 2 лет – 150 мг/кг массы тела; в возрасте от 2 до 6 лет – 100 мг/кг массы тела; в возрасте от 6 до 12 лет – 75 мг/кг массы тела; в возрасте старше 12 лет и у взрослых – 2-4 г в зависимости от степени тяжести заболевания и с учетом мнения врача.

Вторичный дефицит карнитина на фоне гемодиализа

Суточная пероральная доза составляет 2-4 г.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек не должны получать длительное пероральное лечение высокими дозами левокарнитина в связи с риском накопления потенциально токсичных метаболитов токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO).

Пациенты пожилого возраста

Особые меры предосторожности и изменение дозировки препарата Метакартин у пациентов пожилого возраста не требуются. Профиль безопасности, наблюдаемый в клинических исследованиях, сопоставим у пожилых и молодых людей.

Пациенты с диабетом

Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии

Метод и путь введения

Метакартин раствор для приема внутрь принимают только после разбавления. Количество раствора для разовой дозы следует разбавить в стакане воды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка и длительное применение левокарнитина сопровождались диареей. Левокарнитин легко удаляется из крови путем диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто

– рвота, тошнота, диарея, боль в животе;

Нечасто

– головная боль;

– гипертензия, гипотензия.

– дисгевзия, диспепсия, сухость во рту.

– аномальный запах кожи2;

– мышечные спазмы;

– боль в груди, аномальные ощущения, пирексия.

– повышенное артериальное давление;

Очень редко

– увеличение международного нормализованного отношения (МНО)4.

Частота неизвестна

– судороги1, головокружение.

– пальпитация.

– диспноэ.

– зуд, сыпь.

– миастения3, мышечное напряжение.

1Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, которые получали пероральный или внутривенный левокарнитин. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги.

2Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе может привести к накоплению триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO) в крови и, как следствие, вызвать триметиламинурию – патологическое состояние, которое характеризуется наличием сильного «рыбного запаха» мочи, выдыхаемого воздуха и потовых выделений у пациентов.

3 У пациентов с уремией описаны легкие симптомы миастении.

4 Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.», Турция

Тел: +90 (212) 474 7050

Факс: +90 (212) 474 09 01

e-mail: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «RIN Pharm», Алматы, пр. Суюнбая 222-Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz