Монкаста 10мг №28 табл

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 10,4 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 80, целлюлоза микрокристаллическая

пленочная оболочка (смесь для покрытия): гипромеллоза, титана диоксид натрия кроскармеллоза, магния стеарат

(Е171), тальк, пропиленгликоль, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывается с CysLT1-рецепторами. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при применении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст, также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя максимальная концентрация (Сmax) достигалась через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для жевательных таблеток 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак взрослыми. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляла 73% и снижалась до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.

После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак, Cmax достигается через 2 часа после приема. Средняя Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих таблетки 10 мг.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста, указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Биотрансформация 

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с применением терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста, происходит главным образом, посредством системы цитохрома P450, 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при применении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг один раз раз в сутки, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450, 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация 

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста, 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0.2% с мочой. Биодоступность монтелукаста после перорального применения, указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся практически полностью с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой и средней степени тяжести отсутствует. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходима коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Данные относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг один раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у пациентов в возрасте старше 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β- агонистов короткого действия, применяемых при необходимости)

- лечение чувствительных к аспирину пациентов с бронхиальной астмой и профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-  гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- дети и подростки в возрасте до 15 лет

- наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы- галактозы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику таких препаратов, как: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% при одновременном приеме фенобарбитала. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3A4, 2C8 и 2C9 необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при применении одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo.

Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, метаболизирующихся при помощи этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) показали, что гемфиброзил повышает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном приеме с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8, коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. Клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом) не ожидается. Кроме того, лишь одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (сильный ингибитор CYP 3A4) не приводит к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам не рекомендуется пероральный прием монтелукаста для лечения острых приступов астмы, для этих целей нужно всегда иметь при себе обычное средство экстренной терапии. В случае острого приступа астмы рекомендуется применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны проконсультироваться с врачом как можно скорее, если они нуждаются в большем количестве β-агонистов короткого действия, чем обычно.

Ингаляционные или пероральные кортикостероиды не рекомендуется резко заменять монтелукастом.

Данные, свидетельствующие о том, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста, отсутствуют.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Чарга–Стросса (для лечения которого применяется системная кортикостероидная терапия). Такие случаи обычно связаны с уменьшением дозы или отменой пероральной кортикостероидной терапии. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Чарга–Стросса, нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочных симптомов, кардиологических осложнениях и / или нейропатии. Пациенты, у которых появились данные симптомы, должны пройти обследование, необходимо пересмотреть схему их лечения.

Лечение монтелукастом не отменяет у пациентов с аспиринчувствительной астмой необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Психоневрологические расстройства У взрослых, подростков и детей, получавших монтелукаст, зарегистрированы психоневрологические расстройства. Психоневрологические расстройства включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение концентрации внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, ухудшение памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные постмаркетинговых отчетов соответствуют клиническим данным лекарственного препарата. Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим явлениям. Пациенты и / или лица, обеспечивающие уход, должны быть проинструктированы уведомлять врача в случае возникновения таких нарушений. Врачам следует тщательно оценить риски и пользу продолжения лечения монтелукастом при развитии данных явлений.

Вспомогательные вещества

Таблетки Монкаста® содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть, практически не содержат натрия.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общей недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Применение в педиатрии

Препарат не следует применять у детей и подростков младше 15 лет.

Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в зависимости от возраста существуют другие формы данного препарата. Беременность и кормление грудью Применение во время беременности

Ограниченная информация из имеющихся баз данных по применению монтелукаста в период беременности не указывает на причинно-следственную связь между его применением и возникновением пороков развития (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе пострегистрационного опыта применения в мире.  

Применение в период кормления грудью

Неизвестно выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Монкаста® можно применять в период беременности или кормления грудью только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако, в редких случаях сообщалось о возникновении сонливости или головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка) вечером для пациентов в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой или астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Монкаста® на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Монкаста® даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Препарат Монкаста® не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими монтелукаст в виде активного вещества.

Лечение препаратом Монкаста® в отношении других методов лечения бронхиальной астмы

Препарат Монкаста® может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды

Лечение препаратом Монкаста® можно применять в качестве дополнительной терапии у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Если Монкаста® применяют в качестве дополнительной терапии при лечении ингаляционными кортикостероидами, не следует резко заменять на него ингаляционные кортикостероиды. Препарат Монкаста® не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. У мужчин и женщин применяют одинаковые дозы.

Применение в педиатрии Для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет предназначен препарат в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг, для детей в возрасте от 6 до 14 лет - жевательные таблетки в дозе 5 мг.

Метод и способ применения

Для приема внутрь.

Таблетки Монкаста® 10 мг, покрытые плёночной оболочкой, можно принимать независимо от приёма пищи.

Длительность лечения

Препарат Монкаста® может лечить бронхиальную астму у пациента только при условии его приема. Важно соблюдать длительность приема Moнкасты согласно рекомендациям лечащего врача. Препарат поможет контролировать течение бронхиальной астмы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Следует немедленно обратиться к врачу за консультацией. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто встречающиеся симптомы, о которых сообщалось при передозировке у взрослых и детей, включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и гиперактивность.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- боль в животе

- головная боль

- диарея, тошнота, рвота

- сыпь

- пирексия

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Нечасто

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сновидения, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, нервозность, тремор***

- головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки

- носовые кровотечения

- сухость во рту, диспепсия

- гематомы, крапивница, зуд - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы - астения / утомляемость, отеки - энурез у детей

Редко

- тенденция к усилению кровоточивости - тремор - учащенное сердцебиение - нарушение внимания, ухудшение памяти, неконтролируемые движения мышц - ангионевротический отёк

Очень редко

- комбинация таких симптомов, как гриппоподобная болезнь, ощущения покалывания или онемение рук, или ног, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Чарга-Стросса)

- низкий уровень тромбоцитов в крови - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и действия, обсцессивно-компульсивное расстройство, заикание - отек (воспаление) легких - тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема), которые могут возникнуть без предупредительных симптомов - болезненные красные подкожные образования, чаще всего на голенях (узловатая эритема) - воспаление печени (гепатит), эозинофильная инфильтрация печени.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

тел: +386 7 331 21 11, факс: +386 7 332 15 37, info@krka.biz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан» РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, БЦ «Нурлы Тау», корпус 1 б, офис 207

тел: +7 (727) 311 08 09, факс: +7 (727) 311 08 12