Монкаста 5мг №28 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное    вещество –   монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалентно монтелукасту 4 мг) или 5,20 мг (эквивалентно монтелукасту 5 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, аспартам, железа оксид красный (Е172), ароматизатор вишневый, магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывается с CysLT1-рецепторами. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст, также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя максимальная концентрация (Сmax) достигалась через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для жевательных таблеток 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак взрослыми. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляла 73% и снижалась до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.

После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак, Cmax достигается через 2 часа после приема. Средняя Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих таблетки 10 мг.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста, указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с применением терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста, происходит главным образом, посредством системы цитохрома P450, 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при применении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг один раз раз в сутки, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450, 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста, 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0.2% с мочой. Биодоступность монтелукаста после перорального применения, указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся практически полностью с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой и средней степени тяжести отсутствует. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходима коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Данные относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг один раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

Монкаста®, жевательные таблетки 4 мг

-  дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия, применяемых при необходимости

- альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов) 

-  для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками

Монкаста®, жевательные таблетки 5 мг

-  дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте 6-14 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия, применяемых при необходимости

-   для лечения чувствительных к аспирину пациентов с бронхиальной астмой и профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

-    для лечения аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия - жевательные таблетки 4 мг: детский возраст до 2 лет 

- жевательные таблетки 5 мг: детский возраст до 6 лет

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные препараты, включая препараты, полученные без рецепта.

Некоторые лекарственные препараты могут оказывать влияние на действие Монкаста®, или монтелукаст может оказывать влияние на действие других препаратов.

Если вы принимаете какие-либо из перечисленных ниже препаратов, сообщите об этом лечащему врачу до начала приёма препарата Монкаста®:

- фенобарбитал (применяется при лечении эпилепсии) - фенитоин (применяется при лечении эпилепсии) - рифампицин (применяется при лечении туберкулеза и некоторых других инфекционных заболеваний) - гемфиброзил (применяется при лечении повышенного уровня липидов в плазме крови)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Moнкаста®. - Если ваша астма или дыхание ухудшаются, немедленно сообщите об этом врачу. - Монтелукаст для приёма внутрь не предназначен для лечения острых приступов астмы. При возникновении приступа следуйте инструкциям лечащего врача. Всегда имейте при себе ингаляционные препараты для неотложной помощи при приступах бронхиальной астмы. - Важно, чтобы вы или ваш ребенок принимали все препараты для лечения астмы, предписанные вашим врачом. Не следует заменять другие препараты от астмы, назначенные вам врачом, на препарат Монкаста®. - Каждому пациенту, принимающему противоастматические препараты, необходимо знать, что если у вас развивается комбинация таких симптомов, как гриппоподобная болезнь, ощущения покалывания или онемение рук или ног, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь, вам следует проконсультироваться с врачом.

- Вы не должны принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или противовоспалительные препараты (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП), если они вызывают приступы бронхиальной астмы.

Пациентам следует знать, что у взрослых, подростков и детей, получавших монтелукаст, отмечались различные психоневрологические явления (например, изменения поведения и настроения). Если у вас или вашего ребенка развиваются такие симптомы при приеме Монкасты, вам следует проконсультироваться с врачом.

Специальная информация по некоторым вспомогательным веществам препарата Препарат Moнкаста® 4 мг содержит 1,2 мг аспартама в одной жевательной таблетке.

Препарат Moнкаста® 5 мг содержит 1,5 мг аспартама в одной жевательной таблетке. Аспартам является источником фенилаланина и может оказать вредное воздействие  пациентам с фенилкетонурией (ФКУ), редким генетическим заболеванием, при котором развивается накопление фенилаланина вследствие нарушения его выведения. Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной жевательной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Применение в педиатрии

Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует применять препарат в другой лекарственной форме. 

Беременность и кормление грудью Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что беременны или планируете завести ребенка, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед тем, как принимать Монкаста®. Монкаста® можно применять в период беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако, в редких случаях сообщалось о возникновении сонливости или головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Всегда следует принимать данный препарат точно следуя рекомендациям лечащего врача или фармацевта. При возникновении сомнений в правильности приема препарата, следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом.

- Рекомендуется принимать только одну таблетку Монкасты один раз в сутки согласно рекомендациям врача. - Следует принимать препарат как в период отсутствия симптомов заболевания, так и при развитии острых приступов астмы. Дети в возрасте от 2 до 5 лет Рекомендуемая доза составляет одну жевательную таблетку Монкаста® 4 мг один раз в сутки, вечером. Дети в возрасте от 6 до 14 лет Рекомендуемая доза составляет одну жевательную таблетку Монкаста® 5 мг один раз в сутки, вечером. При приеме препарата Монкаста®, следует убедиться в том, что вы не принимаете какие-либо другие препараты, содержащие такой же активный компонент монтелукаст.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетку следует разжевать перед проглатыванием.

Частота применения с указанием времени приема

Жевательные таблетки Монкаста® следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды.

Длительность лечения Препарат Монкаста® может лечить астму у вас / у вашего ребенка только при условии приема препарата. Важно соблюдать продолжительность приема Moнкасты согласно рекомендациям вашего врача. Препарат поможет контролировать течение бронхиальной астмы у вас / у вашего ребенка.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Немедленно обратитесь к врачу за консультацией. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто встречающиеся симптомы, о которых сообщалось при передозировке у взрослых и детей, включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и гиперактивность.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- боль в животе

- головная боль

- жажда

- диарея, тошнота, рвота

- сыпь

- лихорадка

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Нечасто

- аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания (анафилактическая реакция) - нарушения сна, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство - ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия - головокружение, сонливость, ощущения покалывания / онемение - судорожный приступ - носовое кровотечение - сухость во рту, расстройство желудка - гематомы, зуд, крапивница - боль в суставах или мышцах, мышечные спазмы - ночное недержание мочи у детей - слабость / усталость, плохое самочувствие, отёки

Редко

- тенденция к усилению кровоточивости - тремор - учащенное сердцебиение - нарушение внимания, ухудшение памяти, неконтролируемые движения мышц - ангионевротический отёк

Очень редко

- комбинация таких симптомов, как гриппоподобная болезнь, ощущения покалывания или онемение рук, или ног, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Чарга-Страусса)

- низкий уровень тромбоцитов в крови - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и действия, обсцессивно-компульсивное расстройство, заикание - отек (воспаление) легких - тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема), которые могут возникнуть без предупредительных симптомов - болезненный красные комочки под кожей, чаще всего на голенях (узловатая эритема) - воспаление печени (гепатит), эозинофильная инфильтрация печени.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

КРКА, д.д., Ново место

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

тел: +386 7 331 21 11, факс: +386 7 332 15 37, info@krka.biz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан» РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,  БЦ «Нурлы Тау», корпус 1 б, офис 207

тел: +7 (727) 311 08 09, факс: +7 (727) 311 08 12, info.kz@krka.biz