Монтигет 10мг №14 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество -  натрия монтелукаст, 10.40 мг,

(эквивалентно монтелукасту 10.00 мг),

вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Опадри II желтый (85G32558)**.

⃰ ⃰ - содержит: спирт поливиниловый гидролизованный 44.00 %, тальк очищенный 20.00 %, титана диоксид (Е 171) 19.33 %, макрогол 12.35 %, лецитин 3.50 %, железа оксид желтый (Е 172) 0.80 %, железа оксид черный (Е 172) 0.01 %

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ RO3DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

 Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, гиперсекрецию, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Фармакодинамические эффекты

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатацию отмечают в течение 2 ч после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты). У взрослых и у детей от 15 лет при сравнении с плацебо терапия монтелукастом уменьшает количество эозинофилов в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследованиях на взрослых монтелукаст, в дозировке 10 мг один раз в день, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительные улучшения в утреннем ОФВ 1 (10,4% против 2,7% изменения по сравнению с исходным уровнем), максимальной скорости выдоха AM (PEFR) (24,5 л / мин против 3,3 л). / мин по сравнению с исходным уровнем) и значительное снижение общего использования β-агонистов

(-26,1% по сравнению с -4,6% по сравнению с исходным уровнем). Улучшение показателей дневных и ночных симптомов астмы, о которых сообщали пациенты, было значительно лучше, чем плацебо.

Клиническое исследование было проведена оценка применения монтелукаста для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и подростков-астматиков в возрасте 15 лет и старше с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом. В этом исследовании таблетки монтелукаста по 10 мг, вводимые один раз в день, продемонстрировали статистически значимое улучшение по шкале ежедневных симптомов ринита по сравнению с плацебо. Оценка ежедневных симптомов ринита представляет собой среднее значение оценки дневных носовых симптомов (заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу) и показателя ночных симптомов (среднее значение заложенности носа при пробуждении, трудности с засыпанием и оценки ночных пробуждений).

Значительное снижение случаев бронхоспазма вызванного физической нагрузкой (EIB) было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых. Этот эффект был постоянным в течение 12-недельного периода исследования. У чувствительных к аспирину астматических пациентов, получающих сопутствующие ингаляционные и / или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значительному улучшению контроля астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг, Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак Cmax достигается через 2 часа после введения. Средние Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих 10 мг таблетки.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 8–11 л. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Биотрансформация

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании в терапевтических дозах в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст по

10 мг/сут. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохром Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин. После приема перорально меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом на протяжении

5 дней и менее чем 0,2% — с мочой. В сочетании с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении это свидетельствует о том, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечали при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

- в качестве дополнительной терапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой при легкой и средней степени тяжести, у которых не достигнут адекватный контроль астмы с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов короткого действия «по необходимости»

- симптоматическое облегчение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у пациентов, страдающих бронхиальной астмой

- для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками.

Монтигет показан к применению у взрослых и у детей старше 15 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Монтигет можно назначать сочетанно с другими препаратами для профилактики или продолжительного лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно применявших фенобарбитал, AUC для монтелукаста уменьшалась приблизительно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо соблюдать осторожность, особенно относительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, например: фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется посредством CYP 2C8), установлено, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например: паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

На основании данных in vitro, клинически важных лекарственных взаимодействий с менее сильными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм) не ожидается. Совместное введение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не привело к значительному увеличению системного воздействия монтелукаста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентов необходимо предупредить, что монтелукаст не следует применять для купирования астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычным соответствующим препаратом для устранения приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными глюкокортикостероидными-препаратами.

Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что прием пероральных ГКС можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга – Стросса, лечение при котором проводят с применением системных ГКС. Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны со снижением дозы или отменой ГКС-препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга – Стросса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противосполительные препараты.

Нервно-психические расстройства

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Монтигет. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор.  Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Монтигетом при возникновении данных побочных явлений.

Лактоза

В связи с содержанием в составе вспомогательных веществ лактозы в количестве 104,60 мг, противопоказано применение лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Детям до 15 лет прием Монтигета, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг противопоказан, в связи с тем, что безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 15 лет не установлены.

Во время беременности или лактации

Клинических исследований   по исследованию монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось.  Монтелукаст следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для   плода. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности.  Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы   в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом   монтулукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Монтелукаст преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Монтелукаст следует применять в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для   ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монтигет не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Тем не менее, сообщалось о сонливости или головокружении.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая разовая доза для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше, страдающих астмой или астмой с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом, одна таблетка, 10 мг, которую следует принимать вечером, один раз в день.

Пациентам следует сообщить, что им следует принимать препарат Монтигет даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Одновременное назначение Монтигет в комплексном лечении астмы

Не рекомендуется применять Монтигет одновременно с другими препаратами, содержащими тот же активный ингредиент, монтелукаст. 

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов, принимающих бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды.

Монтигет не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эффект изолированного применения бронходилататоров недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена. 

Ингаляционные кортикостероиды  

Если препарат Монтигет применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Монтигет не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Дети

Монтигет, 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой, не предназначен для детей младше 15 лет. Безопасность и эффективность препарата Монтигет, 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой, у детей в возрасте до 15 лет не установлены.

Коррекция дозы для пожилых людей, пациентов с почечной или печёночной недостаточностью лёгкой или умеренной степени тяжести не требуется. Данные о пациентах с тяжёлой печёночной недостаточностью отсутствуют. Для пациентов мужского и женского пола дозировка одинакова.

Метод и путь введения

Применяется внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

по одной таблетке 10 мг в день один раз в сутки (вечером).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: возможны боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота или психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Желательно принимать Монтигет согласно предписанию врача. В случае пропуска таблетки, необходимо просто следовать обычному графику: одна таблетка один раз в день.

Не принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥  1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Инфекции и заражения

Очень часто: инфекция верхних дыхательных путей

Кровь и лимфатическая система

Редко: повышенная склонность к кровотечению

Очень редко: тромбоцитопения

Расстройства иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Очень редко: печеночная эозинофильная инфильтрация

Психические расстройства

Редко: нарушения сна (включая ночные кошмары, бессонницу, сомнамбулизм), беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор), нарушение внимания, ухудшение памяти, нервный тик

Очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность), обсессивно - компульсивного расстройства, дисфемия

Расстройства нервной системы

Редко: головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги

Со стороны сердца

Редко: учащенное сердцебиение

Респираторные нарушения, расстройство органов груди и средостения

Редко: носовое кровотечение

Очень редко: синдром Чарга-Стросса (CSS), легочная эозинофилия

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: диарея, тошнота, рвота

Редко: сухость во рту, диспепсия

Гепатобилиарные расстройства

Часто: повышенные уровни сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ)

Очень редко: гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное повреждение печени)

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Редко: сыпь, кровоподтеки, крапивница, зуд, ангионевротический отек

Очень редко: эритема узловатая, мультиформная эритема

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань

Редко: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

Почки и мочевыделительная система

Редко: энурез у детей

Общие расстройства

Часто: гипертермия

Редко: астения / усталость, недомогание, отек

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Пакистан,

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 575 92

info@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

Представительство компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед

в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

Тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

haroon.rashid@getzpharma.com