Мотилиум 10мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество: домперидон, 10.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,      крахмал прежелатинизированный, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат,

пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа·с, натрия лаурилсульфит, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум® не оказывает действия на желудочную секрецию.

Применение Мотилиума редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакокинетика

Абсорбция

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.

Распределение

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Элиминация

Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от

пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).

ПОКАЗАНИЯ

- облегчение симптомов тошноты и рвоты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ;

- опухоль гипофиза с высвобождением пролактина (пролактинома);

- сочетанное применение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, таких как, кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для перорального применения, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, телапревир и вориконазол;

- пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, у пациентов со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность ;

- совместное применение с другими пролонгирующими интервал QT препаратами, за исключением апоморфина;

- в любых ситуациях, когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации;

- у пациентов со среднетяжелой (7 – 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью;

- детский возраст до 12 лет при массе тела меньше 35 кг;

- период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Не рекомендуется применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала  QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации: препараты, увеличивающие интервал QT:

- антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин),

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол),

- антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол),

- антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам),

- антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин),

- противогрибковые препараты (например, пентамидин),

- антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин),

- желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд),

 - антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин),

 - противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин),

- другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон),

- апоморфин, если польза от совместного введения не перевешивает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного введения. Обратитесь к инструкции апоморфина,

- мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Нерекомендованные комбинации:

- умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

- препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

- Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

- Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

- Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами д офаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

- Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов принимающих одновременно препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

Не рекомендуется применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала  QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение в педиатрии

Не применяется у детей до 12 лет

Во время беременности или лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

После приема препарата наблюдались головокружение и сонливость. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата Мотилиум®.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Таблетки МОТИЛИУМ® следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

Разовая доза - по 1 таблетке (10 мг), максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

У пациентов с легкой (5 – 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты старше 60 лет перед приемом МОТИЛИУМ® должны проконсультироваться с врачом.

Метод и путь введения

Внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендуется принимать таблетки МОТИЛИУМ® за 15 – 30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться. Принимать таблетки 3 раза в сутки.

Длительность лечения

Непрерывный прием МОТИЛИУМ® не должен по продолжительности превышать 7 дней. В случае необходимости приема препарата более 7 дней, следует обратиться к врачу, врач может продлить курс лечения.

Почечная недостаточность

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т.е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема таблеток  Мотилиум® следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, и может также потребоваться снижение дозы препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота для домперидона не существует, но в случае выраженной передозировки может помочь промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата, а также применение активированного угля. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Для контроля экстрапирамидных реакций эффективными могут оказаться антихолинергические или противопаркинсонические препараты.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные Реакции

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицированы следующим образом: очень часто    (≥ 10%), часто (≥ 1%, но < 10%), нечасто (≥ 0,1%, но < 1%), редко (≥ 0,01%, но < 0,1%) и очень редко    (< 0,01%), включая отдельные случаи.

Часто

- головокружение, 

- депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения  менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нечасто

- повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность,

- гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез,

- задержка мочи,

- отклонения лабораторных показателей функции печени.

Редко

- судороги (преимущественно у новорожденных и детей),

- повышение уровня пролактина крови.

Очень редко

-  раздражительность,

- экстрапирамидные расстройства,

- ангионевротический отек, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Частота неизвестна  

- желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Янссен-Силаг, Домен де Мегремон, Валь-де-Рей, 27100 Франция

тел./факс. +33 1 5500 4500

электронная почта: medinfo@its.jnj.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал ООО «Джонсон & Джонсон» в Республике Казахстан

050040, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон 23-А  тел./факс: +7 (727) 356-88-11; +7 (727) 356-88-19

электронная почта: safetyru@its.jnj.com