Мукекс 30мг №20 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – амброксола гидрохлорид 30 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза,  целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05CВ06

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

В доклинических исследованиях было продемонстрировано, что действующее вещество препарата МУКЕКС – амброксола гидрохлорид – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа ІІ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к снижению вязкости мокроты и улучшению эвакуации (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях.

Повышенное выведение жидкого секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.

У пациентов с ХОБЛ, получавших амброксола гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В клинических исследованиях пациентов с болью в горле было показано, что амброксола гидрохлорид, принимаемый в виде пастилок 20 мг, значительно уменьшает боль и покраснение в горле.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Клиническая значимость из этого еще не могла быть получена.

Противовирусные свойства в исследованиях in vitro и на моделях на животных:

В исследованиях in vitro с эпителиальными клетками трахеи человека наблюдалось снижение репликации риновируса (RV 14).

После предварительной обработки амброксолом снижение репликации вируса гриппа А наблюдалось на респираторных мышиных моделях.

Клиническая значимость из этого еще не могла быть получена

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приема одной таблетки амброксола гидрохлорида в дозе 30 мг составляет 79%. Лекарственные формы медленного высвобождения показали относительную биодоступность 95% (в зависимости от дозы) по сравнению с лекарственными формами неизмененного высвобождения активного ингредиента (суточная доза 60 мг, 2 раза в день по 30 мг). Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Распределение

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наиболее высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Биотрансформация

Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Известно, что в микросомах печени человека CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловой кислоты.

Элиминация

За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 8% от общего клиренса. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обусловливает в 1,3–2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не требуется.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ

- секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду и/или к другим компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- детский возраст до 12 лет

- I триместр беременности и период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, повышение образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременное применение препарата МУКЕКС® таблетки и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи у пациентов с существующими заболеваниями дыхательных путей, связанными с гиперсекрецией слизи, такими как муковисцидоз или бронхоэктазия вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и риска применения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Сообщалось о серьезных кожных реакциях: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорида. Поэтому в случае появления симптомов или признаков прогрессирующей сыпи (иногда связанной с образованием пузырей или поражением слизистой оболочки) следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат МУКЕКС ®, таблетки 30 мг следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать МУКЕКС®, таблетки 30 мг только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Прием лекарственного препарат МУКЕКС® противопоказано детям до 12 лет.

Во время беременности или лактации

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Данные не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.

Обширный клинический опыт применения препарата после 28-й недели беременности не показал признаков неблагоприятного воздействия на плод. Тем не менее, не рекомендуется применять препарат МУКЕКС® в период I триместра беременности.

Амброксола гидрохлорид выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в постмаркетинговый период.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: первые 2-3 дня по 1 таблетке 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в день), далее по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в день).

При необходимости, для усиления терапевтического эффекта, можно назначать по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в день).

Метод и путь введения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приёма пищи.

Длительность лечения

Длительность приема не ограничена, но не следует принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

На сегодняшний день никаких конкретных симптомов передозировки не зарегистрировано. Симптомы, наблюдаемые в случае случайной передозировки или смешивания лекарств сопоставимы с известными побочными эффектами, которые могут возникнуть при использовании рекомендованной дозировки, и могут потребовать симптоматического лечения.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы пропустили прием МУКЕКС® таблетки, примите обычную дозу сразу, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, если в прошлый раз прием препарата был пропущен.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нежелательные реакции, частота которых неизвестна, так как не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Часто:

-      расстройство вкуса

-      тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости.

-      снижение чувствительности в глотке

Нечасто:

-      рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту

-      лихорадка, местные реакции слизистой оболочки

Редко:

-      реакции гиперчувствительности

-      кожная сыпь, крапивница

-      сухость в горле

Очень редко:

-      повышенное слюноотделение

Частота неизвестна:

-      анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд

-      тяжелые кожные реакции (включая эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

-      одышка (как симптом реакции гиперчувствительности)

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия, СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Телефон: +91-1493-516561

Факс: +91-1493-516562

Электронная почта: info@kusum.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)», г. Алматы, ул. Хаджи Мукана 22/5, БЦ «Хан-Тенгри».

Тел/факс: 8(727) 295-26-50 

Адрес электронной почты: phv@kusum.kz