Муконекс-С 600мг/200мг шипучие таблетки №10

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активные вещества:  ацетилцистеин 600 мг, кислота аскорбиновая 200 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная, маннитол, сукралоза, ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоль 8000 (микронизированный), магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики.

Код АТХ R05СВ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Ацетилцистеин

Абсорбция

После перорального введения, ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В связи с высоким метаболизмом первого прохода биодоступность ацетилцистеина очень низка (приблизительно 10%).

Распределение

Ацетилцистеин достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Пиковая концентрация плазмы активного метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль / л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%. Метаболиты ацетилцистеина существуют в организме в виде трех различных форм: свободное, связанное с белками нестабильными дисульфидами и связанное с аминокислотами.

Концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и плоде 0.5, 1, 2 и 8 часов после перорального введения 100 мг / кг ацетилцистеина выше, чем концентрация в плазме матери.

N-ацетилцистеин проходит через плаценту и может быть обнаружен в пупочной хорде. Нет информации о прохождении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Ацетилцистеин метаболизируется в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин и различные смешанные дисульфиды.

Выделение

Ацетилцистеин выделяется почками преимущественно в виде неактивного метаболита. Период полувыведения ацетилцистеина в плазме составляет приблизительно 2.27 часа. Печеночная дисфункция продлевает период полувыведения плазмы до 8 часов.

Аскорбиновая кислота

Абсорбция

Большая часть витамина С абсорбируется из проксимальной части кишечника активным транспортом в зависимости от содержания натрия, и пассивной диффузией, при высокой концентрации. Количество абсорбированной аскорбиновой кислоты после приема дозы 1 г снижается примерно с 50% до 15%, однако абсорбированное абсолютное количество вещества увеличивается.

Распределение

Связывание с белками плазмы витамина С составляет приблизительно 24%. Концентрация в сыворотке обычно составляет 10 мг / л (60 мкмоль / л). Концентрации ниже 6 мг / л (35 мкмоль / л) указывают на то, что прием витамина С не всегда адекватен. Концентрации ниже 4 мг / л (20 мкмоль / л) указывают на то, что потребление витамина С является недостаточным. При клинической цинге концентрации в сыворотке составляет менее 2 мг / л (10 мкмоль / л).

Биотрансформация

Аскорбиновая кислота метаболизируется до дегидроаскорбиновой кислоты, а последняя превращается в щавелевую кислоту.

Выделение

Физиологический запас в организме составляет приблизительно 1500 мг. Период полувыведения аскорбиновой кислоты зависит от метода введения, количества и скорости абсорбции. После введения 50 мг пероральной дозы аскорбиновой кислоты период полувыведения составляет приблизительно 14 дней, тогда как после 1 г пероральная доза составляет приблизительно 13 часов. После введения 500 мг аскорбата натрия внутривенно элиминация полувыведения составляет примерно 6 часов. При приеме аскорбиновой кислоты менее 1-2 г / день основным органом элиминации являются почки; при дозах более 3 г, высокие дозы выводятся с фекалиями.

Особая группа населения

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью) средний период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина увеличивается на 80%, а клиренс снижается на 30%.

Пациенты с почечной недостаточностью: нет данных о фармакокинетике ацетилцистеина у пациентов со сниженной функцией почек.

Педиатрические пациенты: Период полувыведения (Т1/2) элиминации N-ацетилцистеина больше у новорожденных (11 часов), чем у взрослых (5-6 часов). Фармакокинетические данные отсутствуют в других возрастных группах.

Возраст и пол: на фармакокинетику аскорбиновой кислоты не влияет возраст.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является муколитическим агентом, производным цистеина, который является аминокислотой. Своей сульфгидрильной группой ацетилцистеин оказывает муколитическое действие на мукоидную и слизисто-гнойную секрецию, гидролизуя дисульфидные связи в слизистом гликопротеине. Ацетилцистеин разжижает мокроту и значительно снижает ее вязкость в дыхательных путях. Способствуя выделению бронхиальной секреции, ацетилцистеин помогает регулировать функции респираторной системы.

Ацетилцистеин является антиоксидантом. Он входит в синтез глутатиона в качестве донора цистеина в легких и печени и усиливает синтез глутатиона. Ацетилцистеин и глутатион связывают свободные кислородные радикалы, высвобождаемые нейтрофилами во время инфекций легких, и при вдыхании сигаретного дыма и других вредных веществ; также они оказывают защитный эффект, предотвращая потенциальное повреждение клеток.

Ацетилцистеин оказывает воздействие, снижающее риск поражения печени. Обычно, когда парацетамол метаболизируется в печени, небольшая фракция превращается в реактивный промежуточный метаболит ферментной системой цитохрома Р450. Этот промежуточный метаболит конъюгирован глутатионом и экскретируется с мочой. При приеме парацетамола в высоких дозах происходит образование реактивного промежуточного метаболита, а инактивация промежуточного метаболита снижается за счет уменьшения глутатиона. Ацетилцистеин, данный в этом состоянии, восстанавливает глутатион до нормального уровня и предотвращает потенциальное поражение печени путем связывания с реактивным метаболитом.

Аскорбиновая кислота

Витамин C является важным водорастворимым витамином, обладающим антиоксидантным свойством. Его регулярное потребление необходимо, так как витамин С сохраняется в организме ограниченно. Аскорбиновая кислота и его метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в окислительно-восстановительных процессах. Важным показателем дефицита витамина C является цинга, при которой наблюдается замедление заживления ран, нерегулярность роста костей и хрупкость сосудов. Витамин C также играет важную роль в выработке коллагена и для биосинтеза карнитина, так как карнитин участвует в транспорте жирных кислот в митохондрии и, следовательно, в выработке энергии. Слабость и усталость в мышцах могут быть результатом дефицита карнитина. При дефиците витамина С высвобождение глюкокортикоидов снижается, и в результате реакция организма на стресс становится слабее. Аскорбиновая кислота содержится в надпочечниках и ускоряет синтез кортизола. Благодаря своей антиоксидантной способности аскорбиновая кислота инактивирует свободные радикалы, которые вредны для организма и могут вызвать повреждение сетчатки. Обеспечивая равновесное содержание аскорбиновой кислоты риск развития катаракты значительно снижается. Аскорбиновая кислота усиливает иммунную систему, повышая подвижность лейкоцитов. Показано, что витамин С играет роль в формировании интерферона, обеспечивает полноценное усвоение железа из продуктов питания, тем самым восполняя недостаток железа при железодефицитной анемии.

ПОКАЗАНИЯ

- лечение респираторных заболеваний, характеризующихся гиперсекрецией густой и вязкой мокроты

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Как и в других случаях, рекомендуемая доза МУКОНЕКС-C у взрослых и пациентов старше 18 лет составляет 1 таблетка один раз в день. Максимальная суточная доза ацетилцистеина 600 мг.

Продолжительность лечения не должна превышать 4-5 дней, если не указано иное.

Если пациент не может принимать лекарство из-за тошноты, МУКОНЕКС-C можно вводить через назогастральный зонд.

МУКОНЕКС-C принимают после еды, предварительно растворив в стакане воды. Отхаркивающий эффект МУКОНЕКС-C увеличивается при приеме жидкости.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При применении препарата наблюдаются следующие побочные эффекты:

 Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Часто

-      тахикардия

-      звон в ушах

Нечасто

-      аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, 

   ангионевротический отек, тахикардия и гипотония)

-      головная боль

Редко

-      одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с гиперреактивной

   болезнью бронхов и бронхиальной астмой)

-      затруднения при мочеиспускании

-      стоматит, изжога, тошнота, рвота и диарея

Очень редко

-      анафилактические реакции, которые могут привести к шоку, синдром

   Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла

- лихорадка

- кровоизлияние, связанное с применением ацетилцистеина, наблюдалось в

 рамках реакций гиперчувствительности

- снижение агрегации тромбоцитов

- гемолиз при дефиците гликогена 6 фосфатдегидрогеназы (G6PD)

- реакции гиперчувствительности

- желудочные спазмы

Неизвестно

-      гиперемия или покраснение

-      образование почечных камней, гипероксалатурия, диурез

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- при гипероксалурии, ацидурии и почечных камнях, обусловленных

 нормой рН мочи и оксалурии

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с

 непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы

  или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

- беременность и период лактации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Относящиеся к ацетилцистеину

- Противокашлевые средства: одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может привести к заметному увеличению секреции дыхательных путей из-за снижения рефлексов кашля. Поэтому такой вид комбинированной терапии следует назначать после окончательного диагноза.

-Антибиотики: из-за сульфгидрильной группы ацетилцистеин может взаимодействовать с различными пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и амфотерицином B. Эти медикаменты не следует применять одновременно с ацетилцистеином, если необходимо, интервал между приемом данных лекарств и ацетилцистеином должен составлять не менее 2 часов.

Нет несовместимости с амоксициллином, доксициклином, эритромицином, тиамфениколом или цефуроксимом.

-Другие лекарственные средства: при одновременном применении с ацетилцистеином, известно, что действие нитроглицерина на сосудорасширяющий фактор и ингибитор агрегации тромбоцитов может быть увеличено.

У пациентов с эпилепсией, получавших карбамазепин при хроническом лечении, известно, что ацетилцистеин приводил к тонико-клоническим конвульсиям в связи со снижением уровня карбамазепина в крови.

 Поскольку применение может повлиять на абсорбцию ацетилцистеина, одновременный прием с активированным углем не рекомендуется.

Относящиеся к аскорбиновой кислоте

 - применение одновременно с антацидами, содержащими алюминий, аскорбиновая кислота увеличивает элиминацию мочи алюминия. Одновременный прием антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

- Аскорбиновая кислота может влиять на результаты биохимических тестов определения концентрации глюкозы, креатинина и мочевой кислоты в образцах крови и мочи.

- пероральные противозачаточные средства снижают сывороточный уровень витамина С. Ацетилсалициловая кислота, дисульфирам, мексилетин, железо, фенитоин, барбитураты и тетрациклин увеличивают выделение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота взаимодействует с флуфеназином и варфарином.

-Высокие дозы аскорбиновой кислоты приводят к «подкислению» мочи, что может привести к неожиданной почечной канальцевой реабсорбции кислотообразующих лекарств и привести к побочным эффектам повышением уровня кислотобразующих лекарственных средств в крови. Наблюдается уменьшение реабсорбции основных лекарств, что может привести к снижению терапевтического эффекта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ацетилцистеин

- Заметное увеличение секреции бронхов можно наблюдать после введения ацетилцистеина. В случае, если кашлевой рефлекс или кашель не являются адекватными, следует соблюдать осторожность, чтобы сохранить дыхательные пути открытыми. Ацетилцистеин следует принимать с осторожностью пациентам с астмой или бронхоспазмом.

- О развитии серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, связанных с применением ацетилцистеина, сообщалось редко. Если развиваются кожные изменения или изменения слизистой дыхательных путей, их связь с применением ацетилцистеина должна быть немедленно исследована, а применение МУКОНЕКС-C следует прекратить, если это необходимо.

- Ацетилцистеин редко вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта, однако следует соблюдать осторожность пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

- Так как применение ацетилцистеина может привести к тошноте или усилить ее из-за передозировки парацетамолом, решение о его применении у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением (пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода) следует рассматривать с учетом потенциального риска кровотечения и риска гепатотоксичности из-за парацетамола.

- У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или циррозом (класс С по Чайлд-Пью) элиминация ацетилцистеина может замедляться, а концентрация в крови и побочные эффекты могут увеличиваться.

- Во избежание выделения большего количества азотсодержащего вещества, ацетилцистеин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

- У пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин при хроническом лечении, ацетилцистеин может приводить к тонико-клоническим конвульсиям.

Аскорбиновая кислота

- Более высокие дозы аскорбиновой кислоты повышают уровень оксалата в моче и могут приводить к образованию кальциевых оксалатов в почках. Пациенты с почечной дисфункцией или с анамнезом почечных камней могут быть более восприимчивыми к данному эффекту.

- Поскольку аскорбиновая кислота увеличивает всасывание железа, более высокие дозы могут быть опасными для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией или сидеробластной анемией. При избыточном перенасыщении железом потребление аскорбиновой кислоты следует поддерживать на минимуме.

- Следует соблюдать осторожность, поскольку аскорбиновая кислота может приводить к гемолизу у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD).

- Применение аскорбиновой кислоты у пациентов с диабетом может привести к ухудшению результатов теста на содержание глюкозы в моче. Однако, аскорбиновая кислота не влияет на уровень глюкозы в крови. Поэтому прием аскорбиновой кислоты (витамина С) следует прекратить за 2-3 дня до начала теста на сахарный диабет.

- При назначении аскорбиновой кислоты одновременно с десфериоксамином, возможно увеличение выделения железа с мочой. Кардиомиопатия и застойная сердечная недостаточность отмечены у пациентов с идиопатическим гемохроматозом или талассемией, которые принимали аскорбиновую кислоту после приема десфериоксамина. В таких случаях, аскорбиновую кислоту следует назначать с осторожностью, и деятельность сердца должна контролироваться.

- Из-за влияния на экскрецию мочевой кислоты, высокая доза аскорбиновой кислоты может привести к подагре.

- Высокие дозы аскорбиновой кислоты связаны с кризисом серповидных клеток у пациентов с серповидно-клеточной анемией.

- Изучено, что аскорбиновая кислота может усугубить быстро развивающиеся и широко распространенные опухоли.

- аскорбиновая кислота повышает уровень щавелевой кислоты в плазме у пациентов с гемодиализом.

- Сообщалось о снижении рвоты в связи с одновременным применением леводопы.

- Было замечено, что контроль над диабетом ухудшался при применении аскорбиновой кислоты по 500 мг в день в течение недели пациентами с контролируемым диабетом.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность ацетилцистеина не была изучена у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность с высоким уровнем экскреции оксалата наблюдается при длительном применении высоких доз витамина С. Следовательно, МУКОНЕКС-C следует применять с осторожностью.

Печёночная недостаточность

Средний период полувыведения ацетилцистеина продлевается, и клиренс снижается у пациентов с повышенной печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью)

Гериатрическая популяция

Безопасность и эффективность ацетилцистеина не изучалась у гериатрических пациентов.

Предупреждение в связи с применением натрия

Каждая шипучая таблетка содержит 10,56 мг (242,9 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Каждая шипучая таблетка содержит 330,00 мг безводной лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данное лекарство.

Каждая шипучая таблетка содержит 219,65 мг маннита, который может оказать  мягкий слабительный эффект.

Женщины детородного возраста/Противозачаточные средства

Отсутствует взаимодействие между ацетилцистеином и контрацептивами.

Пероральные противозачаточные средства снижают уровень аскорбиновой кислоты в сыворотке крови.

Фертильность

Не обнаружено отрицательного влияния ацетилцистеина на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не обнаружено отрицательного влияния МУКОНЕКС-C на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы

ПЕРЕДОЗИРОВКА      

До настоящего времени не сообщалось о токсичных передозировках с пероральными формами ацетилцистеина. Дозировка ацетилцистеина в 500 мг / кг переносится без токсического воздействия.

Симптомы: В случае передозировки могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея. При грудном вскармливании младенцев существует риск гиперсекреции.

Лечение: при необходимости, применяется симптоматическое лечение.

При лечении интоксикации парацетамолом, применяется максимальная доза при внутривенной терапии ацетилцистеина до 30 г в день.

Внутривенное введение очень высоких доз ацетилцистеина, в частности, когда его воздействие проходит быстро, приводит к анафилактическим реакциям.

Аскорбиновая кислота

Передозировка аскорбиновой кислотой может приводить к ацидозу или гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозофосфатдегидрогеназы. Передозировка может привести к почечной недостаточности. Хотя это наблюдается редко, мочегонный эффект и / или диарея могут наблюдаться при высоких дозах. Кроме того, могут образовываться кристаллы оксалатов. В таких случаях прекращение приема витамина С является адекватным.

Лечение: применяется симптоматическое лечение. Осуществляется промывание желудка или диализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«ABDI IBRAHIM»

Юридический адрес: Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Caddesi No:3, Esenyurt/İstanbul, Turkey (Турция)

Головной офис: Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 İstanbul, Turkey (Турция)

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, адрес электронной почты: info@aigp.kz