СОСТАВ
Одна резинка жевательная содержит
активное вещество – никотина резинат 10.00 мг или 20.00 мг, эквивалентно никотину 2.00 мг или 4.00 мг,
вспомогательные вещества:
ядро резинки жевательной: жевательная резинка (основа)*, ксилитол (Е967), масло мяты перечной, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг), калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг);
внутренняя оболочка: ароматизатор Winterfresh, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80;
наружная оболочка: ксилитол (Е967), крахмал кукурузный прежелатинизированный, титана диоксид (Е171), ароматизатор Winterfresh, воск карнаубский, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг).
* Основа резинки жевательной – смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и кальция карбоната (до 40%).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Препараты, применяемые при лечении никотиновой зависимости. Никотин
Код АТХ N07BA01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Жевательные лекарственные резинки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция
Основная часть никотина, высвобождаемого при жевании жевательных резинок, всасывается через слизистую оболочку ротовой полости.
В исследовании ФК с использованием жевательной резинки 2 мг (включающем 17 пациентов) видимые плазменные концентрации никотина были достигнуты в течение 5-7 минут после начала жевания, а максимальные концентрации наблюдались в конце жевания (т.е. через 30 минут жевания с использованием метронома для контроля частоты жевания) или вскоре после этого момента.
Количество никотина, выделяемого при жевании одной жевательной резинки, зависит от активности и продолжительности жевания. По данным исследований ФК через 30 минут жевания со скоростью одного жевательного движения в каждые 2 секунды среднее количество никотина, выделяемого из жевательной резинки 2 мг, варьировало в диапазоне от 1,3 до 1,6 мг, а при использовании жевательной резинки 4 мг – от 2,5 до 3,5 мг. Количество всасываемого никотина определяется той долей от дозы, которая выделяется из жевательной резинки, а также доли утраченной дозы, что связывание с проглатыванием никотина и последующим метаболизмом первого прохождения в печени.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения никотина изучали во множестве исследований. В 6 исследованиях средние значения варьировали от 2,2 до 3,3 л/кг.
Связывание никотина с белками плазмы является низким и составляет около 5%. Таким образом, не ожидается, что изменение связывания никотина при использовании сопутствующих препаратов или изменения состава белков плазмы в результате заболеваний окажет значимое влияние на фармакокинетику никотина.
Биотрансформация
Результаты исследований фармакокинетики показали, что метаболизм и выведение никотина не зависят от выбора лекарственной формы никотина. По этой причине для описания распределения, биотрансформации, метаболизма и экскреции используются результаты исследований с внутривенным введением никотина.
Основным органом выведения является печень, хотя легкие и головной мозг также в небольшой степени метаболизируют никотин. Ферментом, который преимущественно принимает участие в биотрансформации никотина, является CYP2 A6. Установлено 17 метаболитов никотина, все из которых обладают меньшей активностью в сравнении с исходным веществом.
Основной метаболит никотина в плазме, котинин, характеризуется терминальным периодом полувыведения от 14 до 20 часов; плазменная концентрация котинина превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Элиминация
Средние зарегистрированные значения общего клиренса никотина составили от 66,6 до 90,0 л/ч, а период полувыведения в среднем составил 2-3 часа.
Основные метаболиты никотина в моче представлены котинином и транс-3- гидроксикотинином. В среднем 10-12% от абсорбированной дозы никотина выводится в виде котинина, а 28-37% от дозы выводится в виде транс-3-гидрокси-котинина. Около 10-15% никотина выводится в неизменном виде с мочой. Однако при низком значении pH мочи (менее 5) почти 23% от дозы никотина выводится в неизменном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- для сокращения курения перед полной отменой;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения;
Информирование и поддержка обычно улучшают частоту успеха лечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки
- детский и подростковый возраст до 18 лет
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
С осторожностью
Оценка соотношения польза-риск должна проводиться соответствующими медицинскими работниками у пациентов со следующими состояниями:
· пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная прогрессирующая стенокардия, или ухудшением течения стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, аритмия, недавно перенесенное острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика); пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует отказаться от курения при помощи нефармакологических методов (например, психологическое консультирование). Если это не удается, можно рассмотреть возможность назначения Никоретте®, но поскольку данные о безопасности у данной группы пациентов ограничены, терапию следует начинать под строгим наблюдением врача.
· Жевательную резинку Никоретте® следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку клиренс никотина или его метаболиты могут снижаться, что потенциально повышает риск развития побочных эффектов.
· Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку Никоретте® необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.
· Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
· Никотин может усугубить симптомы у пациентов с эзофагитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, и у таких пациентов препараты НЗТ следует применять с осторожностью.
Если симптомы сохраняются или ухудшаются, либо в случае развития новых симптомов следует прекратить использование препарата и получить консультацию врача.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Отказ от курения: Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых цитохромом CYP1A2. Когда курильщик прекращает курение, это может привести к замедлению метаболизма и последующему увеличению уровня таких препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим диапазоном, например, для теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.
Никотин, возможно, усиливает гемодинамические эффекты аденозина, т.е. повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений, а также усиливает боли (боль в груди по типу стенокардии) провоцируются применением аденозина.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У курильщиков, которые носят съемные зубные протезы, могут возникать трудности при жевании НикореттеÒ. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.
Опасность для маленьких детей
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»).
Формирование зависимости
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не надо выбрасывать его в сточные воды или на улицу! Следует поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Вспомогательные вещества
В составе содержится ксилитол, которое оказывает умеренное послабляющее дей- ствие; калорийность ксилитола - 2,4 ккал/г, желтый хинолиновый, 0.078 г (для дозировки 4 мг), 11,6 мг (для дозировки 2 мг), 13,2 мг (для дозировки 4 мг) натрия и 0,4 мг калия (для дозировок 2 мг и 4 мг).
Беременность и лактация
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком и его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью.
Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.
С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку Никоретте® следует применять сразу же после кормления и не позднее, чем за 2 часа до очередного кормления.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.
Никоретте® жевательные резинки 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает менее 20 сигарет в день.
Никоретте® жевательные резинки 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает более 20 сигарет в день или выкуривает первую сигарету в течение 30 минут после пробуждения и ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе
2 мг.
Метод и путь введения
Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:
1. Медленно разжевывать жевательную резинку в течение приблизительно 30 минут до появления резкого вкуса или слабо выраженного чувства жжения.
2. Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной.
3. Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова.
Полный отказ от курения
Взрослые
Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.
При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8-12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1-2 штуки в день. Взрослым, проходящим никотин-заместительную терапию на протяжении более 9 месяцев, рекомендуется обратиться за дополнительной помощью и проконсультироваться со специалистом.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Взрослые
Жевательную резинку следует применять между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.
Попытку бросить курить следует предпринять, как только курильщик почувствует, что готов к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если в течение 9 месяцев после начала терапии не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться к специалисту.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Не превышать указанные дозы!
Следует носить жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, при желании закурить.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Острая и хроническая токсичность никотина у человека в значительной степени зависит от способа и пути введения. Известно, что адаптация к никотину (например, у курильщиков) значимо увеличивает переносимость по сравнению с некурящими людьми. Острая минимальная летальная доза никотина при приеме внутрь составляет 40–60 мг у детей (после приема внутрь табака из сигарет), либо 0,8 – 1,0 мг/кг у взрослых некурящих людей.
Симптомы: сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, рвоту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, прострация, сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
Подозрение на отравление никотином у ребенка следует рассматривать как неотложное состояние, поэтому лечение должно быть оказано незамедлительно.
Лечение: следует немедленно прекратить применение Никоретте и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и назначают кислород.
Риск отравления в результате проглатывания резинки жевательной очень низок, поскольку без разжевывания всасывание никотина протекает медленно и неполно.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Большинство нежелательных эффектов регистрируются у пациентов во время ранней фазы лечения и в большинстве случаев они зависят от дозы.
В рекомендуемой дозе жевательная резинка Никоретте® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение ротовой полости и горла и усиленное слюноотделение однако при продолжении использования большинство пациентов адаптируются к данным проявлениям.
При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.
Чрезмерное потребление жевательной резинки Никоретте® лицами, не
имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Очень часто:
- тошнота
- головная боль
- изменение вкуса
- икота
- раздражение глотки
Часто:
- боль в животе
- сухость во рту
- диспепсия
- метеоризм
- гиперсекреция слюны
- стоматит
- рвота
- чувство жжения в месте применения
- утомляемость
- реакции гиперчувствительности
- парестезия
- диарея
Нечасто:
- ощущение сердцебиения
- тахикардия
- отрыжка
- глоссит
- отслоение слизистой оболочки полости рта
- парестезия полости рта
- астения
- боль и дискомфорт в грудной клетке
- недомогание
- боль в челюсти
- необычные сновидения
- бронхоспазм
- дисфония
- одышка
- заложенность носа
- боль в ротоглотке
- чихание
- чувство стеснения в горле
- повышенная потливость
- зуд
- высыпания на коже
- крапивница
- гиперемия
- гипертензия
Редко:
- дисфагия
- гипестезия полости рта
- позывы на рвоту
Неизвестно:
- нечеткость зрения
- усиление слезотечения
- сухость в глотке
- желудочно-кишечный дискомфорт
- боль в губах
- анафилактические реакции
- мышечное напряжение
- ангионевротический отек
- эритема
Некоторые симптомы, такие как, нарушение сна, бессонница, дисфория, депрессивное состояние, раздражительность, фрустрация или гнев, беспокойство, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние или нетерпеливость, могут быть связаны с симптомами отмены, возникающими при воздержании от курения. Также может наблюдаться воздействие на физический статус человека, например, в форме снижения частоты сердечных сокращений, повышения аппетита или увеличения массы тела, головной боли, головокружения или предобморочных симптомов, кашля, запора, кровоточивости десен или развития афтозной язвы, или назофарингита.
У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте® 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки и применении резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости, с меньшими интервалами).
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
МакНил АБ, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2, Швеция
тел./факс.: +46 42 28 80 00, +46 42 28 80 02
e-mail: info@mcneilab.se
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал ООО «Джонсон & Джонсон» в Республике Казахстан
050040, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон 23-А
тел. +7 727 356 88 11 (вн. 180)
факс: +7 727 356 88 13