Нитроглицерин 0,5мг №40 табл сублингвальные Технолог

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – нитроглицерин 2% на лактозе, в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01DA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении сублингвальных форм приступ стенокардии обычно устраняется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Абсорбция

При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, нитроглицерин также быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100%. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы – 60%. Объем распределения 3 л/кг, клиренс – 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация

При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты – ди- и мононитраты, конечный – глицерин.

Элиминация

Период полувыведения нитроглицерина короткий – 1-4,4 мин, метаболитов – 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть – легкими с выдыхаемым воздухом.

ПОКАЗАНИЯ

Как сосудорасширяющее средство короткого действия для

- купирования приступов стенокардии

- профилактики приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением

- купирования острого спонтанного спазма коронарной артерии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому из вспомогательных веществ

- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил)

- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (риск усиления обструкции оттока)

- констриктивный перикардит

- тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз

- любое состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (например, кровоизлияние в мозг или травма головы)

- выраженная анемия

- закрытоугольная глаукома

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Вследствие влияния нитроглицерина на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГMФ) ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил) могут усиливать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их совместное применение противопоказано.

Лечение другими агентами с гипотензивными эффектами (например, вазодилататоры, антигипертензивные средства, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и нейролептики, трициклические антидепрессанты и сапроптерин) могут потенцировать гипотензивный эффект нитроглицерина. Гипотензивный эффект нитроглицерина потенцируется приемом алкоголя.

N-ацетилцистеин может потенцировать вазодилататорные эффекты нитроглицерина.

Возможность толерантности к эффектам нитроглицерина следует учитывать, когда его применяют вместе с препаратами нитратов длительного действия.

Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые, трициклические антидепрессанты) могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

Применение нитроглицерина с риоцигуатом и стимуляторами растворимой гуанилатциклазы может вызвать гипотензию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких и пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Информация по вспомогательным веществам

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в педиатрии

Опыт применения препарата в детском и подростковом возрасте ограничен, поэтому не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Применение нитроглицерина в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация

Неизвестно, проникает нитроглицерин или его метаболиты в грудное молоко. Невозможно исключить риск для ребенка, необходимо принять решение о прекращении кормления грудью при применении нитроглицерина с учетом показателя пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции. Этот эффект усиливается при приеме алкоголя.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

Лечение острых приступов стенокардии

Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо обратиться к врачу.

Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении из-за риска постуральной гипотензии.

Профилактики приступов стенокардии

Для профилактики приступа стенокардии может быть использована 1 таблетка нитроглицерина до занятия активными действиями, которые могут вызвать приступ стенокардии.

Особые группы пациентов

Пациенты детского возраста

Данных о применении нитроглицерина у детей нет.

Пациенты пожилого возраста

Гипотензия и обморок могут быть особой проблемой при применении нитратов у пациентов пожилого возраста. Пациентам рекомендуется сесть во время приема нитроглицерина.

Метод и путь введения

Способ применения сублингвальный.

Сразу после возникновения боли необходимо одну таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. В полости рта может возникнуть ощущение жжения и покалывания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Передозировка препаратом может усилить известные побочные реакции. При использовании очень высоких доз возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Также сообщалось о дополнительных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как колики и диарея.

Лечение

При передозировке необходимо оценить клиническое состояние пациента, включая жизненные симптомы и психическое состояние, а также поддерживать сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

В случае незначительной гипотонии может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами и/или опустить голову.

Необходимо провести анализ газового состава артериальной крови, и, если пациент болен ацидозом или клиническим цианозом, следует предположить наличие тяжелой метгемоглобинемии. Кислородную терапию следует проводить внутривенно в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Метиленовый синий показан в течение 5 минут, если пациент не имеет дефицита G-6-PD.

Указание на наличие риска симптомов отмены

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозирования. При длительном применении Нитроглицерина-KZ для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прием препарата с перерывами в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента или диуретиков.

При необходимости при развитии толерантности следует временно отменить применение препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Указанные ниже побочные действия представлены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Очень часто

- пульсирующая головная боль**

Часто

- головокружение**, вертиго**, сонливость

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия*

- астения

- снижение артериального давления

Нечасто

- обморок

- приливы к коже лица, сосудистый коллапс

- тошнота, рвота

- ощущение жжения в месте применения

- волдыри на языке

Редко

- усиление симптомов стенокардии, брадикардия, цианоз

- аллергические кожные реакции

Очень редко

- метгемоглобинемия

- беспокойство

- церебральная ишемия

- изжога, галитоз

- нарушение дыхания

- эксфолиативный дерматит, лекарственная сыпь

Частота неизвестна

- повышенное глазное давление

- гипоксемия, сердцебиение

- слабость

* Особенно после начала терапии и после увеличения дозы.

** Головная боль и головокружение, сохраняющиеся после снятия приступа стенокардии, могут быть сведены к минимуму путем удаления таблетки нитроглицерина до полного растворения. Нитроглицерин-индуцированная гипотензия может вызвать церебральную ишемию.

Большая доза нитроглицерина может вызвать рвоту, цианоз, беспокойство, метагемоглобинемию и нарушение дыхания.

Во время лечения нитроглицерином может возникать временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в вентилируемые альвеолярные участки.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2,5 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЧАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая прорезная, 8.

тел./факс: +38-(04744) 4-03-02

E-mail: info@technolog.ua

Web site: www.lekhim.ua/tehnolog

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «АЛДИМЕД».

Республика Казахстан, г. Алматы, 050051, мкр. Самал-1, дом 1

тел/факс: (727) 263-27-34

E-mail: aldimed@mail.ru