Окумед 0,5% 5мл капли глазные

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

активное вещество - тимолол малеат (эквивалентно тимололу) 5,0 мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфат,

натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета - блокаторы. Тимолол.

Код АТХ S01ED01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

L-Тимолол обладает очень сильным сродством к рецепторам бета-1 и бета-2. Эффект снижения внутриглазного давления при применении тимолола основан на уменьшении образования водянистой влаги. В глазу лекарство попадает местно в ткань-мишень, а именно в цилиарное тело, где образуется водянистая влага. Тимолол не оказывает существенного влияния на отток водянистой влаги.

Неизвестно, влияет ли он на кровеносные сосуды передней части глаза, но было описано, что при пониженном внутриглазном давлении кровообращение в сетчатке улучшается. Как и многие другие бета-адреноблокаторы, тимолол обладает длительным пострецепторным эффектом, адренергический рецептор не может опосредовать действие агониста, несмотря на распад тимолола. Тимолола малеат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и не обладает значительной мембраностабилизирующей активностью. Тимолол не оказывает влияние на величину зрачка и аккомодацию. Тимолол доказал свою эффективность при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Может успешно применяться при многих видах вторичной глаукомы. Тимолол хорошо переносится. Не вызывает лекарственной зависимости. Вероятно, из-за небольшой дозы, синдром отмены, который можно наблюдать при лечении системными бета-блокаторами, не наблюдался при прекращении лечения тимололом.

Педиатрические пациенты

В настоящее временя очень мало информации по применению тимолола (0,25%, 0,5%, по 1 капле два раза в сутки) у детей в возрасте до 12 недель.

В одном из опубликованном небольшом двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании было включено 105 детей (n = 71 в группе тимолола) в возрасте от 12 дней до 5 лет.

Имеются доказательства того, что краткосрочное лечение тимололом эффективно при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тимолол является жирорастворимым веществом и поэтому хорошо абсорбируется в глазу. Препарат также попадает в системный кровоток через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается за счет местного действия.

Распределение

Максимальный эффект в глазу достигается через 3–4 часа после закапывания, а эффект может длиться 24 часа. В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток многих тканей, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарными отростками.

Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, и препарат проходит гематоэнцефалический барьер. Предполагаемый период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов.

Биотрансформация

Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через почки. Пресистемный метаболизм в печени существенный, около 50% после перорального приема. Связывание с белками сыворотки крови умеренное (60%).

Элиминация

Выводится из глаза при оттоке водянистой влаги. Предполагаемый период полувыведения из глазных тканей составляет около 8 часов.

Педиатрические пациенты

Данные по взрослым пациентам подтверждают, что 80% тимолола переходят в слезу и быстро всасываются в системный кровоток через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, слизистую рта и кишечника. Тимолол также может всасываться через кожу, если из глаза вытекает слезная жидкость.

У детей объем крови меньше, чем у взрослых, поэтому у них более высокий уровень препарата в крови, что необходимо принять во внимание. Кроме того, метаболизм ферментов у новорожденных не развит, что приводит к элиминации, период полувыведения может удлиняться, а нежелательные явления могут усиливаются.

По ограниченным данным у получавших лечение детей уровень тимолола в плазме крови выше на 0,25% и более 0,5%, чем у взрослых пациентов и особенно высок у младенцев, что предположительно увеличивает риск возникновения побочных эффектов, таких как бронхоспазм и брадикардия.

ПОКАЗАНИЯ

- открытоугольная глаукома

- повышенное внутриглазное давление

- глаукома, после операции по удалению катаракты

- вторичная глаукома.

Тимолол можно применять в составе комбинированной терапии (в комбинации с миотиками) при закрытоугольной глаукоме.

Препарат рекомендуется применять только по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к тимололу, другим   бета-блокаторам или любому из вспомогательных веществ

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синусно-предсердная фибрилляция

- атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая кардиостимулятором

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма

- заболевание или наличие в анамнезе тяжелой хронической обструктивной болезни легких

- детский и подростковый возраст до 8 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента.

Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может меняться, рекомендуется измерять внутриглазное давление у пациента даже через неделю после начала лечения. Следует регулярно проверять состояние глаз пациента, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолола малеат менялась при длительном применении.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие тех же нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем, а также других нарушений, что и случае терапии бета-адреноблокаторами для перорального применения. Частота развития системных нежелательных явлений при применении в офтальмологии ниже, чем при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение других бета-адреноблокаторов

Влияние на внутриглазное давление и известные проявления блокады бета-адренорецепторов могут усиливаться у пациентов, которые получают тимолол в дополнение к системной терапии бета-адреноблокаторами. Ответ на гипотензивную терапию тимололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться. Не рекомендуется совместное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией необходимо тщательно оценить необходимость лечения бета-блокаторами и рассмотреть возможность применения препаратов других фармакологических групп. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения следует с осторожность применять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Нарушения со стороны сосудов

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Нарушения со стороны органов дыхания

Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая летальный исход из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии.

Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легкой и средней степеней тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск.

Анафилактические реакции

Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на повторное введение того же аллергена. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз адреналина для купирования анафилактических реакций.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эффекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолол.

Гипогликемия /сахарный диабет

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или с лабильным течением сахарного диабета, в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. Резкая отмена бета-блокаторов может привести к ухудшению симптомов заболевания.

Миастения Гравис

У пациентов с миастенией Гравис было описано ухудшение общего состояния при применении глазных капель тимолола.

Заболевания роговицы глаз

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию (например, тимололом, ацетазоламидом), направленную на снижение выработки водянистой влаги (бесцветной жидкости, которая заполняет переднюю и заднюю камеры глаза) в послеоперационном периоде фистулизирующих хирургических вмешательств.

Бензолкония хлорид

Препарат содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид в количестве 0,10 мг на 1 мл препарата, который может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

Бензалкония хлорид может также вызвать ириты. Противопоказано применение у детей младше 8 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не проводилось специальных исследований взаимодействия тимолола с другими лекарственными препаратами. Глазные капли тимолола можно использовать в сочетании с другими препаратами от глаукомы.

Существует вероятность аддитивных эффектов, приводящих к гипотонии и/или выраженной брадикардии при введении офтальмологического раствора бета-адреноблокаторов одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Пациентов, получающих одновременно системные альфа-адреноблокаторы, резерпин, антиаритмические препараты группы I (например, хинидин) или клонидин следует тщательно контролировать на предмет возможных нежелательных реакций.

Иногда сообщалось о системной бета-блокаде (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия). Потенцирование симптомов бета-адреноблокады, таких как снижение частоты сердечных сокращений, возможно при совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин). Пероральные бета-адреноблокаторы могут усугубить рикошетную гипертензию. При приеме бета-адреноблокаторов рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться при одновременном применении барбитуратов, анальгетиков или алкалоидов спорыньи.

Иногда сообщалось о мидриазе при одновременном применении с бета-блокаторами и адреналина гидрохлоридом (эпинефрином).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Рекомендуется использовать у детей старше 8 лет только под строгим контролем детского офтальмолога. Растворы тимолола обычно следует применять с осторожностью у педиатрических пациентов с глаукомой. Важно сообщить родителям о возможных побочных эффектах, чтобы они могли немедленно прекратить лечение в случае необходимости.

Предупреждающие признаки о развитии нежелательных реакций, которые могут быть явно заметны, включают кашель и хрипы при дыхании. В связи с риском остановки дыхания и дыхания Чейна-Стокса препарат следует применять у детей с особой осторожностью.

Противопоказано применение у детей младше 8 лет.

Во время беременности или лактации

Тимолол проникает через плаценту. Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Метод и путь введения».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, репираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если тимолол применяли до родов.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Метод и путь введения».

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тимолол при правильном применении не вызывает ухудшения зрения, не влияет на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Однако в некоторых случаях у пациентов при использовании препарата возможно снижение артериального давления, усталость и головокружение. Об этом следует сообщить пациенту перед началом применения препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендованная доза: по одной капле 1-2 раза в день.

Антигипертензивный эффект обычно можно усилить, комбинируя тимолол с другими препаратами для лечения глаукомы (аналоги простагландинов, миотики, адреномиметики и ингибиторы карбоангидразы).

При переходе с другого препарата применяемого для лечения глаукомы на тимолол, прием предыдущего препарата можно прекратить и начать применение тимолола, в дозировке, указанной выше.

Дети

Из-за ограниченных клинических данных применения в педиатрической группе тимолол может быть рекомендован для использования только при первичной врожденной глаукоме или для лечения первичной ювенильной глаукомы в переходный период, пока принимается решение о оперативном лечении или в случае неэффективности операции при рассмотрении дальнейших вариантов лечения.

При рассмотрении вопроса о применении тимолола у детей необходимо тщательно оценить пользу и все возможные риски. Перед применением тимолола необходимо собрать точный анамнез для выявления возможных системных заболеваний у детей. Конкретные рекомендации по дозированию у детей не могут быть сделаны из-за ограниченных клинических данных. Если польза перевешивает риски, рекомендуется самая низкая доступная дозировка (с минимальной концентрацией тимолола) 1 раз в сутки. Если давление в глазу недостаточно контролируется, можно рассмотреть осторожное титрование дозы максимум до 2 капель в сутки в пораженный глаз. Если препарат используется 2 раза в сутки, рекомендуется использовать интервал в 12 часов между приемами.

Педиатрические пациенты, должны находиться под тщательным наблюдением в течение 1 - 2 часов, после применения первой дозы, на предмет возникновения офтальмологических и системных реакций и побочных эффектов.

Чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов, за один прием вводится только 1 капля. Продолжительность применения у детей должно быть краткосрочным.

Противопоказано применение у детей младше 8 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензалкония хлорида).

Пациенты пожилого возраста

Имеется большой опыт применения тимолола малеата у пожилых пациентов. Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы.

Метод и путь введения

Для местного офтальмологического применения.

Инстилляция капель в пораженный глаз

Для ограничения возможных побочных эффектов следует закапывать только одну каплю во время дозирования. Системную абсорбцию бета-адреноблокаторов, применяемых местно, можно снизить, сдавливая носослезный канал и находясь с закрытыми глазами как можно дольше (примерно на 3-5 минут) после инстилляции.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует избегать контакта кончика флакона-капельницы с глазами. Пациенты также должны быть проинструктированы о том, что глазные растворы при неправильном обращении с ними могут быть заражены бактериями, которые вызывают глазные инфекции.

Может возникнуть серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения в результате использования загрязненных растворов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Рекомендованная доза - по 1 капле в пораженный глаз 1-2 раза в сутки (утром и вечером), необходимо избегать передозировки.

Тимолол, 5 мг/мл капли глазные, быстро всасывается через слизистые оболочки глаз и носа. В результате даже несколько капель могут вызвать передозировку, выраженную такими симптомами, как аритмия, кратковременная потеря пульса, падение артериального давления и бронхоспазм.

Лечение

Проводится сиптоматическое лечение адреномиметиками в соответствии с симптомами (например, изопреналином, добутамином и дофамином).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головная боль

Нечасто

- снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит

- брадикардия

- диспноэ (одышка)

- депрессия

- усталость

Редко

- синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, диплопия, птоз

- сердечная недостаточность, аритмия

- гипотензия, нарушение периферического и церебрального кровообращения

- головокружение

- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивным заболеваниями такими, как астма или легочная недостаточность), заложенность носа

- тревога, ночные кошмары, спутанность сознания

- реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция

- астения

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС.

Не замораживать!

Период применения после вскрытия флакона 45 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СЕНТИСС ФАРМА Пвт. Лтд., Индия

Тел./факс: + 91-11-6868878, +91-11-6868041

Электронная почта: information@sentisspharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Sentiss Kazakhstan» (Сентисс Казахстан),

Республика Казахстан, 050062, г. Алматы, Ауэзовский район, ул. Кабдолова 16, корпус №1, Бизнес центр «NGDEM», 5-й этаж, помещение №505/3,

Тел./факс: +7 (7272) 76-83-57

Электронная почта: sentiss_kz@sentisspharma.com