СОСТАВ
Одна капсула содержит
активное вещество - орлистат 120 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), гипромеллоза.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Пищеварительная система и обмен веществ. Препараты для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ А08АВ01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Орсотен - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.
Действие препарата проявляется через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).
Снижение веса у пациентов с ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата, приводит к улучшению углеводного обмена.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 мг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 мг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение
Объем распределения в связи с низкой абсорбцией орлистата установить не удалось. Орлистат почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Биотрансформация
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 мг/мл и 108 мг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Элиминация
97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата у особых групп пациентов (у пожилых пациентов, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.
ПОКАЗАНИЯ
При лечении ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой (индекс массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ > 28 кг/м2) с сопутствующими факторами риска.
В случае отсутствия снижения веса как минимум на 5 % от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом следует прекратить.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- аллергия (гиперчувствительность) к орлистату или к любому из других компонентов препарата Орсотен®
- синдром хронической мальабсорбции (недостаточное всасывание питательных веществ из пищеварительного тракта)
- холестаз (заболевание печени)
- беременность или грудное вскармливание
- детский и подростковый возраст до 18 лет
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, включая препараты, полученные без рецепта.
Это имеет важное значение, так как одновременное применение более одного препарата может усилить или ослабить действие препаратов.
Орсотен® может изменить действие:
- антикоагулянтных препаратов (например, варфарина). Лечащему врачу может потребоваться контролировать свертывание крови.
- циклоспорина. Совместное применение с циклоспорином не рекомендуется. Лечащему врачу может потребоваться контролировать уровень циклоспорина в крови чаще, чем обычно.
- соли йода и / или левотироксина. Возможны случаи развития гипотиреоза и / или снижения контроля за лечением гипотиреоза.
- амиодарона. Вы можете обратиться к врачу за консультацией.
- препаратов для лечения депрессии, психических расстройств или тревожности (включая препараты лития).
Орсотен® снижает усвоение витаминных добавок некоторых жирорастворимых питательных веществ, особенно бета-каротина и витамина Е. Поэтому вы должны следовать рекомендациям лечащего врача придерживаться сбалансированного питания, богатого фруктами и овощами. Лечащий врач может порекомендовать принимать поливитаминные добавки.
Орлистат может нарушать баланс противосудорожного лечения, уменьшая всасывание противоэпилептических препаратов (вальпроата, ламотригина), что приводит к развитию судорог. Обратитесь к лечащему врачу, если при приеме Орсотена совместно с противоэпилептическими препаратами вы заметили изменения частоты и / или тяжести судорог.
Орсотен® не рекомендуется лицам, принимающим акарбозу (противодиабетический препарат, применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа).
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, нифедипином в виде лекарственной формы с пролонгированным высвобождением, сибутрамином или алкоголем.
Пероральный контрацептив может быть менее эффективен, если у вас тяжелая диарея. В случае тяжёлой диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
Антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ. Орсотен® может потенциально снизить абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и негативно повлиять на эффективность антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Потеря веса может также повлиять на дозировку препаратов, принимаемых по другим заболеваниям (например, повышенный уровень холестерина или сахарный диабет). Обязательно проконсультируйтесь со своим врачом при приёме этих и других препаратов. Потеря веса может означать, что вам необходимо скорректировать дозу этих препаратов.
Для достижения максимальной пользы от приёма препарата Орсотен®, вы должны следовать программе питания, рекомендованной вам вашим врачом. Как и в любой программе контроля массы тела, чрезмерное потребление жиров и калорий может уменьшить любой эффект потери веса.
Данный препарат может вызвать безопасные изменения привычек кишечника, такие как жирный или маслянистый стул в результате выведения непереваренного жира с калом. Вероятность возникновения этих побочных эффектов может увеличиться, если принимать Орсотен® с пищей с высоким содержанием жира. Кроме того, ежедневное потребление жира должно быть равномерно распределено на три основных приема пищи, так как в случае приёма препарата Орсотен® с пищей с высоким содержанием жира, может увеличиться вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование дополнительного метода контрацепции рекомендуется для предотвращения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.
Применение орлистата может быть связано с почечными камнями у пациентов, страдающих хроническим заболеванием почек. Сообщите своему врачу, если у вас имеются проблемы с почками.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков до 18 лет.
Беременность и кормление грудью
Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо препараты. Вы не должны принимать Орсотен® во время беременности.
Вы не должны кормить грудью своего ребенка во время лечения препаратом Орсотен®, поскольку неизвестно, проникает ли Орсотен® в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Орсотен® не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или техникой.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Всегда принимайте препарат Орсотен® точно следуя рекомендациям вашего лечащего врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом. Обычная доза Орсотена составляет одну капсулу 120 мг, принимаемую с каждым из трех основных приемов пищи в день. Препарат можно принимать непосредственно перед, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой. Орсотен® следует применять в сочетании с сбалансированной, низкокалорийной диетой, богатой фруктами и овощами и содержащей примерно 30% калорий в виде жира.
Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков следует разделить на три основных приема пищи. Это означает, что вы обычно принимаете одну капсулу во время завтрака, одну капсулу во время обеда и одну капсулу во время ужина. Для достижения наилучших результатов, избегайте употребления продуктов с высоким содержанием жира, таких как печенье, шоколад и закуски между приёмами пищи.
Орсотен® действует только при наличии жира в рационе питания. Поэтому, если вы пропустили основной прием пищи или, если пища не содержит жира, принимать препарат Орсотен® не обязательно.
Сообщите своему врачу, если по какой-либо причине вы не приняли препарат в точности, как назначил вам врач. В противном случае ваш врач может подумать, что препарат неэффективен или хорошо переносится, и без надобности может изменить ваше лечение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Если вы приняли больше капсул, чем назначено врачом, или если кто-то случайно принял ваше лекарство, обратитесь к врачу, фармацевту или в больницу, поскольку вам может потребоваться медицинская помощь.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Орсотен®
Если вы забудете принять препарат, примите его, как только вспомните, при условии, что после последнего приема пищи не прошло и часа, затем продолжайте принимать его в обычное время. Не принимайте двойную дозу. Если вы пропустили несколько доз, сообщите об этом лечащему врачу и далее следуйте его рекомендациям.
Не изменяйте предписанную дозировку самостоятельно без согласования с лечащим врачом.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Как и все препараты, Орсотен® может вызывать побочные эффекты, однако проявляются они не у всех.
Большинство нежелательных эффектов, связанных с применением препарата Орсотен®, являются результатом его местного действия в пищеварительной системе. Эти симптомы, как правило, слабо выражены, появляются в начале лечения и особенно проявляются после приёма пищи с высоким содержанием жиров. Обычно эти симптомы исчезают по мере продолжения терапии и соблюдения рекомендуемой диеты.
Очень часто (≥ 1/10)
- головная боль
- инфекции верхних дыхательных путей
- боль / дискомфорт в животе, срочная или повышенная потребность в очищении кишечника, метеоризм (газы) с выделениями, маслянистые испражнения, жирный или маслянистый стул, жидкий стул
- грипп
- пониженный уровень сахара в крови (наблюдается у некоторых людей с сахарным диабетом 2 типа)
Часто (≥ от 1/100 до < 1/10)
- боль/ дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание (кала)
- поражение зубов/десен
- нарушение менструального цикла
- утомляемость, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, чувство беспокойства
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- аллергические реакции. Основными симптомами являются зуд, сыпь, волдыри (слегка возвышенные, зудящие участки кожи, которые бледнее или краснее окружающей кожи) и серьезные затруднения дыхания.
- повышение уровня некоторых ферментов печени может быть обнаружено в анализах крови,
- дивертикулит, ректальное кровотечение, панкреатит, гепатит (воспаление печени)
- волдыри на коже (включая лопающиеся пузырьки)
- снижение уровня протромбина, увеличение МНО и несбалансированность терапии антикоагулянтами
- холелитиаз (наличие камней в желчном пузыре)
- оксалатная нефропатия
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл.,
г. Истра, ул. Московская, д. 50
тел.: +7 495 994 70 70
факс: +7 495 994 70 78
info.ru@krka.biz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «КРКА Казахстан»
РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, офис 207
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz