Оспамокс 250мг/5мл 60мл порошок для приготовления суспензии

СОСТАВ

5 мл (1 мерный шприц) приготовленной суспензии содержит

активное вещество - амоксициллин 125.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 146.40 мг) или 250.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 287.00 мг),

вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный, порошок, ароматизатор персиково-абрикосовый, порошок, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, ароматизатор апельсиновый, порошок, гуар, кремния диоксид, осажденный.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия.  Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

- инактивация бактериальными бета-лактамазами

- изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибиотика к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызвать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

1.       Штамм Enterobacteriaceae дикого типа является чувствительным к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить штамм дикого типа E. coli и P. Mirabilis как к промежуточным продуктам. В таком случае, используйте МПК контрольной точкой S ≤ 0.5 мг/л.

2.       Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы, которые устойчивы к амоксициллину. Метициллин - являются резистентными штаммами, за редким исключением, устойчивыми ко всем бета-лактамам.

3.       Чувствительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности ампициллина.

4.       Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам выводится из чувствительности бензилпенициллина.

5.       Контрольные значения относятся только к не менингитным штаммам. Для штаммов, классифицируемых как промежуточные к ампициллину, не следует перорально лечиться амоксициллином. Чувствительность выведена из МПК ампициллина.

6.       Контрольные значения основаны на внутривенном введении. Положительные штаммы бета-лактамазы являются резистентными.

7.       Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы являются резистентными.

8.       Чувствительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности бензилпенициллина.

9.       Контрольные значения основаны на эпидемиологических пороговых значениях, которые отличают штаммы дикого типа, от полученных от пациентов с пониженной чувствительностью.

10.    Контрольные значения, не связанные с конкретным видом основаны на дозах, по крайней мере по 0.5 г х 3 или 4 раза ежедневно (от 1.5 г до 2 г в сутки).

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применения антибиотика как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

† природная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма устойчивости

£ Почти все S. aureus вырабатывающие пенициллиназы резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет 70%. В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1 час после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 18%, кажущийся объем распределения составляет примерно от 0.3 до 0.4 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, брюшной ткани, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Около 10%-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых совпадают. Для очень маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Элиминация

Основной путь выведения амоксициллина осуществляется через почки.

Примерно 60-70% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения одной дозы 250 мг или 500 мг.

В ряде исследований было установлено, что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина. Для выведения амоксициллина может использоваться гемодиализ.

Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

-    инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый бактериальный синусит, острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

-    инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

-    инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, острый пиелонефрит;

-    профилактика эндокардита;

-    бессимптомная бактериурия во время беременности;

-    тиф и паратиф;

-    дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом;

-    инфекционные осложнения после протезирования суставов;

-    болезнь Лайма;

-    эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-    гиперчувствительность к пенициллину, к другим β - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы или монобактамам;

-    гиперчувствительность к активному веществу, любым другим вспомогательным веществам препарата.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Реакции гиперчувствительности

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

У пациентов, получавших лечение пенициллином были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные реакции). Эти реакции чаще встречаются у пациентов с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции следует прекратить терапию амоксициллином и перейти на другое альтернативное лечение. 

Нечувствительные микроорганизмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже задокументирован и чувствителен к амоксициллину или есть очень высокая вероятность того, что возбудитель будет чувствителен к амоксициллину. Это особенно касается при рассмотрении вопроса о лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, горла и носа.

Судороги

Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз амоксициллина или у пациентов с факторами риска (например, наличие судорог в анамнезе, эпилепсия или воспаление мозговых оболочек).

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушениями функций почек требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

Кожные реакции

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции необходимо прекратить применение амоксициллина и не использовать его в будущем.

Следует избегать применение амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении болезни Лайма с амоксициллином возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера). Эти явления происходят из-за бактерицидного действия амоксициллина на возбудителей (спирохеты Borrelia burgdorferi) болезни Лайма. Пациенты должны быть проинформированы в том, что это обычное последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибиотиков, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при возникновении диареи во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить применение амоксициллина. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. В данном случае противопоказаны препараты, снижающие перистальтику.

Длительная терапия

При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции. Зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени и изменения показателей крови.

Антикоагулянты

В редких случаях сообщаются об удлинении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Когда антикоагулянты назначаются одновременно, то следует проводить соответствующий мониторинг. Корректировка в дозе пероральных антикоагулянтов может быть необходима для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.

Кристаллурия

При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов, с катетером мочевого пузыря, в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Диагностические тесты

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на определенные лабораторные тесты. Часто при применении химических методов положительные показания являются ложными по причине высокой концентрации амоксициллина в моче.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче. Содержание амоксициллина в крови может привести к искажению результатов анализа эстрадиола у беременных женщин.

Педиатрия

Детям с массой тела менее 40 кг возможно назначить препарат Оспамокс в виде суспензий для приема внутрь.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не рекомендуется совместное использование со следующими препаратами

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Оспамокс может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови.

Аллопуринол

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут влиять на бактерицидное действие амоксициллина.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, то следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Беременность

Применение амоксициллина во время беременности возможно, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с лечением.

Период лактации

Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации.

Как следствие, у ребенка на грудном вскармливании возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек. Поэтому кормление грудью должно быть прервано.

Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования не проводились. Однако могут наблюдаться побочные действия (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Режим дозирования

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и от реакции пациента. Некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.

Взрослые и дети (масса тела более 40 кг)

* - cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.

Дети (масса тела менее 40 кг)

+ - cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.

* - cуточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек

# в большинстве случаев предпочтительным является парентеральное лечение

Пациенты, получающие гемодиализ

Амоксициллин может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Для пациентов получающие перитонеальный диализ рекомендуемая доза 500 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Оспамокс назначают с осторожностью. Необходимо контролировать функцию печени через регулярные интервалы.

Способ применения

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Длительность лечения

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и от реакции пациента. Некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях ведущая к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек, или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.

Лечение: симптоматическое лечение нарушений со стороны ЖКТ. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа.  

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

-   тошнота, потеря аппетита, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса. Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии. Возникновение этих побочных действий в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

-   кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5-11 дней после начала терапии.

Нечасто

-   рвота

-   зуд, крапивница. Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

-   суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

-   умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко

-   кандидоз кожи и слизистых

-   лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени

Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии

-   при возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов.

Возможно окрашивание языка в черный цвет.

-   гемморагический колит

-   тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительность, васкулит

-   гиперкинезия, головокружение и судороги

Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

-   кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

-   интерстициальный нефрит, кристаллурия

-   реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Неизвестно

-   реакция Яриша-Герксгеймера

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95