Остеомакс 70 комфорт 70мг №4 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 мг (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты. Алендроновая кислота.

Код АТХ M05BA04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Алендронат является бифосфонатом (синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитами кости.

Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костную резорбцию.

Препарат не оказывает прямого действия на процесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования и резорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза также редуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образование нормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицу кости, в которой он является фармакологически неактивным.

Фармакодинамические эффекты

Лечение остеопороза

Остеопороз определяется как заболевание, при котором минеральная плотность кости (МПК), измеряемая в позвоночнике или шейке бедренной кости, уменьшается на 2,5 SD (среднеквадратическое отклонение) по сравнению со средним показателем молодых, здоровых людей или как имевший место перелом вследствие хрупкости костей, независимой от МПК.

Клиническая эффективность и безопасность

Терапевтическая эквивалентность алендроната в форме таблеток для приема один раз в неделю (n=519) и алендроната в дозе 10 мг в сутки (n=370) была доказана в ходе одногодичного многоцентрового исследования у женщин в постменопаузный период с  остеопорозом. Среднее увеличение значения МПК в поясничном отделе позвоночника по прошествии одного года, по сравнению с исходным значением, составляло 5,1% (4,8%, 5,4%; доверительный интервал 95%) в группе, получающей 70 мг один раз в неделю, и 5,4% (5,0%, 5,8%; доверительный интервал 95%) в группе, получающей 10 мг в сутки. Среднее увеличение значения МПК в группе, получающей дозу 70 мг один раз в неделю, и в группе, получающей  дозу 10 мг в сутки, составлялo 2,3% и 2,9% для шейки бедренной кости и 2,9% и 3,1% для всего бедра в целом. В обеих терапевтических группах увеличение плотности кости в других частях скелета было также близко.

Влияние алендроната на МПК и частоту переломов у женщин в постменопаузный период анализировали в двух вступительных исследованиях эффективности с одинаковой схемой (n=994) и в исследовании FIT (англ. Fracture Intervention Trial, n=6459).

Во вступительных исследованиях эффективности увеличение значения МПК после применения алендроната в суточной дозе 10 мг, по сравнению с плацебо, по истечении трех лет составлялo 8,8%, 5,9% и 7,8% соответственно в позвоночнике, шейке бедренной кости и вертеле. Значение МПК для всего скелета в целом также существенно возросло. Среди пациенток, принимающих алендронат, процент женщин, у которых имел место один или больше переломов тел позвонков, снизился на 48% (3,2% в группе, получающей алендронат, и 6,2% в группе плацебо). В ходе двухгодичных исследований, являющихся продолжением предыдущих исследований, показатель МПК для позвоночника и вертела показал дальнейшее увеличение. Более того, значение МПК для шейки бедренной кости и скелета в целом сохранялось на том же уровне.

Исследование FIT включало два плацебо контролируемых исследования, во время которых алендронат принимали ежедневно (в дозе 5 мг в сутки в течение двух лет и 10 мг в сутки в течение следующего года или двух).

·  FIT 1: Трехлетнее исследование с участием 2027 пациенток с перенесенным хотя бы одним переломом (компрессионным) тел позвонков до начала исследования. В этом исследовании ежедневный прием алендроната снижал частоту наступления одного или больше новых переломов позвонков на 47% (7,9% в группе, получающей алендронат, по сравнению с 15% в группе, получающей плацебо). Кроме того, подтверждено статистически значимое снижение частоты случаев переломов шейки бедренной кости (1,1% по сравнению с 2,2%; снижение на 51%).

·  FIT 2: четырехлетнее исследование с участием 4432 пациенток с низкой костной массой, но без перенесенных переломов на момент начала исследования. В этом исследовании анализ подгрупп женщин с остеопорозом (37% всей популяции, которая подпадала под определение остеопороза, приведенное выше) показал значимую разницу, касающуюся частоты случаев переломов в области тазобедренного сустава (1% в группе, получающей алендронат, по сравнению с 2,2% группе, получающей плацебо; снижение на 56%) и частоты наступления одного или больше новых переломов тел позвонков (2,9% по сравнению с 5,8%; снижение на 50%).

Дети и подростки

Применение алендроната натрия изучалось у небольшого числа пациентов в возрасте до 18 лет с несовершенным остеогенезом. Результаты недостаточны для применения алендроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с внутривенным введением, средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса до завтрака.

В ходе клинических исследований алендронат сохранял эффективность при приеме, по меньшей мере, за 30 мин. до первого приема пищи или напитка в данный день.

Биодоступность алендроната близка к нулю при его приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%

Распределение

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет по меньшей мере 28 литров.

Исследования на крысах, которым вводили дозу 1 мг/кг, показали, что алендронат кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой.

Концентрация алендроната в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл).

Алендронат связывается с белками плазмы примерно на 78%.

Биотрансформация

Отсутствуют данные, подтверждающие биотрасформацию алендроната у животных и у человека.

Элиминация

После введения разовой внутривенной дозы алендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой было выведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкая радиоактивность или ее отсутствие.

После введения разовой внутривенной дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрация алендроната  в плазме снизилась более чем на 95%.

Период полувыведения лекарственного препарата у человека правдоподобно составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождением алендроната из костной ткани.

Особые группы пациентов

Данные доклинических исследований показали, что действующее вещество, которое не накопилось в костях, быстро выводится с мочой. В исследованиях на животных, которым длительно вводили внутривенно алендронат до суммарной дозы 35 мг/кг, не установлено насыщения захвата лекарственного препарата костной тканью. Необходимые клинические данные фактически отсутствуют, но можно предположить, что также как у животных, выведение алендроната почками у пациентов с нарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопления алендроната в костях.

ПОКАЗАНИЯ

- лечение остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде

- лечение остеопороза у мужчин (сенильный остеопороз)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к алендронату или какому-либо из вспомогательных веществ

- аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как сужение или ахалазия пищевода

- неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут

- гипокальциемия

- беременность и период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Применение Остемакс 70 комфорт может вызвать местное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов с установленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношение пользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждого пациента.

Следует обратить внимание пациентов, которым назначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательные эффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму и быть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании, загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратить прием препарата Остемакс 70 комфорт и обратиться к врачу.

Риск возникновения серьезных нежелательных эффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приеме алендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием, несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдение рекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений со стороны пищевода.

В ходе проведенных клинических исследований не установлено повышенного риска развития язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, однако, после выпуска препарата в оборот отмечались немногочисленные случаи язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, некоторые из них в тяжелой форме и с осложнениями. Нельзя исключить причинной связи их появления с применением алендроната.

У пациентов из группы повышенного риска (например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курс химиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способом не соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниями пародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательное обследование и провести необходимые профилактические стоматологические процедуры.

Такие пациенты во время лечения должны по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходимо разработать план лечения для каждого пациента отдельно на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

Согласно поступившим сообщениям, на фоне применения бифосфонатов отмечены случаи возникновения остеонекроза наружного слухового прохода, связанные, главным образом, с длительным курсом лечения препаратами данной группы. К возможным факторам риска возникновения остеонекроза наружного слухового прохода относят прием стероидных препаратов, химиотерапию и (или) наличие локальных предрасполагающих факторов, таких как инфекционный процесс или травма дайной области. Следует учитывать возможность возникновения некроза наружного слухового прохода у пациентов с признаками поражения слухового аппарата, включая хроническую ушную инфекцию, которые проходят курс лечения препаратами группы бифосфонатов.

У пациентов, получающих бифосфонаты, отмечены остеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и (или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно – от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентов эти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении лечения алендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания.

Переломы напряжения

Отмечались случаи переломов напряжения (именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости у пациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаев это время составляло от 18 месяцев до 10 лет).

Переломы происходили после минимальной травмы или без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующими изменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полного перелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следует диагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченных бифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости.

Имеются также сообщения о замедленном сращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентов с переломом напряжения до проведения повторного обследования и определения индивидуального соотношения польза/риск.

При лечении бифосфонатами пациентам необходимо порекомендовать - сообщать о появлении любой боли в области бедра, таза или паховой области, и у всех пациентов с этими симптомами необходимо проводить обследование для исключения неполного перелома бедра.

Необходимо разъяснить пациентам, что в ситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следует принять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит о необходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. В дальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схеме дозирования, которая была установлена в начале лечения.

Следует учитывать также и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста.

Перед началом лечения необходимо провести полную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимо компенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов с такими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптоматику гипокальциемии.

Во время лечения алендронатом может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может быть снижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, с гипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция).

Во время лечения алендронатом (особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500 мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Существует вероятность того, что препараты кальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другие лекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасывание алендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимо подождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственный препарат внутрь.

С осторожностью следует применять алендронат одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вспомогательные вещества

Остемакс 70 комфорт содержит лактозу. Препарат нельзя назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не установлено разницы в безопасности и эффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокой чувствительности к препарату у пожилых пациентов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты, наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Индивидуальная реакция на препарат может быть различной.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые.

Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1 таблетке 70 мг один раз в неделю.

Метод и путь введения

Препарат Остемакс 70 комфорт необходимо принимать не менее чем за полчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственных препаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизить всасывание препарата Остемакс 70 комфорт.

Для облегчения и ускорения поступления таблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода, а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

- препарат Остемакс 70 комфорт следует принимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл),

- таблетку следует проглотить целиком, нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможного изъязвления слизистой ротовой полости и глотки,

- после проглатывания таблетки пациент не должен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки,

- препарат Остемакс 70 комфорт не следует принимать перед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения.

Во время лечения пациентам следует употреблять необходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточного поступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D (особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения и регулярно заниматься физической активностью.

Применение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрации более 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования.

Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше 35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется.

Применение лекарственного препарата у детей и подростков

Исследования, касающиеся применения алендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до 18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение не рекомендуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка может вызвать гипокальциемию (снижение концентрации кальция в крови), гипофосфатемию (снижение концентрации фосфатов в крови) и симптомы со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такие как: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит или язвенную болезнь желудка.

Лечение: Для связывания алендроновой кислоты следует выпить молоко или принять антацидные препараты. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение (сидя или стоя).

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

В случае пропуска одной дозы препарата, ее следует принять утром на следующий день. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы. Затем следует вернуться к назначенной схеме приема препарата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головная боль

- боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс

- остеомиалгия (боли в костях, мышцах или суставах)

Нечасто

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвы пищевода, дегтеобразный стул

- сыпь, зуд, эритема

Редко

- реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек

- симптоматическая гипокальциемия, часто связанная с предрасполагающими нарушениями

- увеит, склерит, эписклерит

- стриктуры пищевода, изъязвление слизистой ротовой полости и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта

- фотосенсибилизация

- развитие некроза кости челюсти у пациентов, получающих бифосфонаты

- транзиторные симптомы, как в реакции острой фазы (миалгии, плохое самочувствие и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения

Очень редко

- единичные случаи тяжелых форм кожной реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- головокружения, в том числе лабиринтного происхождения, расстройства вкуса

- алопеция

- отек суставов

- астения, периферический отек.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

yл. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Номер телефона: +48 58 5631600

Номер факса: +48 58 5622353

Адрес электронной почты: phv@polpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты: phv@santo.kz; complaints@santo.kz