Офтан-тимолол 0,5% 5мл капли глазные

СОСТАВ

1мл раствора содержит

активное вещество - тимолола малеат 6.84 (эквивалентно тимололу 5,0 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия фосфат додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета - адреноблокаторы. Тимолол.

Код АТХ   S01ED01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Активным ингредиентом глазных капель Офтан Тимолол является l-изомер тимолола в виде малеатной соли. Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецептеров, который используется для снижения артериального и внутриглазного давления, а также для лечения стенокардии.

Фармакодинамические эффекты

L-Тимолол обладает очень сильным сродством к рецепторам бета-1 и бета-2. Эффект снижения внутриглазного давления препарата Офтан Тимолол основан на уменьшении образования водянистой влаги. В глазу лекарство попадает местно в ткань-мишень, а именно в цилиарное тело, где образуется водянистая влага. Тимолол не оказывает существенного влияния на отток водянистой влаги. Неизвестно, влияет ли он на кровеносные сосуды передней части глаза, но было описано, что при пониженном внутриглазном давлении кровообращение в сетчатке улучшается. Как и многие другие бета-адреноблокаторы, тимолол обладает длительным пострецепторным эффектом; адренергический рецептор не может опосредовать действие агониста, несмотря на распад тимолола. Тимолола малеат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и не обладает значительной мембраностабилизирующей активностью. Офтан Тимолол не оказывает влияние на величину зрачка и аккомодацию. Офтан Тимолол доказал свою эффективность при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Может успешно применяться при многих видах вторичной глаукомы. Офтан Тимолол хорошо переносится. Не вызывает лекарственной зависимости. Вероятно, из-за небольшой дозы, синдром отмены, который можно наблюдать при лечении системными бета-блокаторами, не наблюдался при прекращении лечения препаратом Офтан Тимолол.

Применение у детей

Доступны ограниченные сведения об опыте применения тимолола в концентрации 0,25% и 0,5% по 1 капле 2 раза в сутки у детей во время лечения до 12 недель.

В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность тимолола при его применении коротким курсом в гипотензивной терапии врожденной и ювенильной форм глаукомы. Возраст участников исследования составил от 12 дней до 5 лет, терапию тимололом в рамках исследования получил 71 пациент из 105 включенных в исследование, длительность терапии составила 12 недель.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тимолол является жирорастворимым веществом и поэтому хорошо абсорбируется в глазу. Препарат также попадает в системный кровоток через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается за счет местного действия.

Распределение

Максимальный эффект в глазу достигается через 3–4 часа после закапывания, а эффект может длиться 24 часа. В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток многих тканей, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарными отростками.

Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, и препарат проходит гематоэнцефалический барьер. Предполагаемый период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов.

Биотрансформация

Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через почки. Пресистемный метаболизм в печени существенный, около 50% после перорального приема. Связывание с белками сыворотки крови умеренное (60%).

Элиминация

Выводится из глаза при оттоке водянистой влаги. Предполагаемый период полувыведения из глазных тканей составляет около 8 часов.

Дети

Как уже подтверждено данными изучения фармакокинетики у взрослых, 80% каждой глазной капли после инстиляции поступает в носослезный канал, где быстро всасывается. Попадание тимолола в системный кровоток происходит также через конъюнктиву, слизистую оболочку носа, кожу век (при переливании через край века) и ротоглотку. Поскольку объем циркулирующей крови у детей меньше, чем у взрослых, необходимо учитывать возможность достижения более высокой системной концентрации тимолола. Кроме того, незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения и усилению нежелательных реакций. Согласно ограниченным данным, концентрация тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инстилляции 0,25%-ного раствора препарата значительно превышают таковые у взрослых после инстилляции 0,5%-ного раствора препарата, что предположительно, увеличивает риск развития нежелательных реакций, как бронхоспазм и брадикардия.

ПОКАЗАНИЯ

- открытоугольная глаукома

- повышенное внутриглазное давление

- глаукома, после операций по удалению катаракты

- вторичная глаукома

- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)

Препарат следует применять только по назначению офтальмолога или для продолжения назначенного им лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические  обструктивные заболевания дыхательных путей

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада

- атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая кардиостимулятором, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- детский возрост до 8 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента (см. Противопоказания).

Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может меняться, рекомендуется измерять внутриглазное давление у пациента через 2–4 недели после начала лечения. После этого следует регулярно проверять состояние глаз пациента, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолола малеат менялась при длительном применении.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие тех же нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем, а также других нарушений, что и случае терапии бета-адреноблокаторами для перорального применения. Частота развития системных нежелательных явлений при применении в офтальмологии ниже, чем при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов. Меры по снижению системной абсорбции представлены в разделе «Режим дозирования и способ применения».

Одновременный прием других бета-адреноблокаторов

Влияние на внутриглазное давление и известные проявления блокады бета-адренорецепторов могут усиливаться у пациентов, которые получают тимолол в дополнение к системной терапии бета-адреноблокаторами. Ответ на гипотензивную терапию тимололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться. Не рекомендуется совместное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией необходимо тщательно оценить необходимость лечения бета-адреноблокаторами и рассмотреть возможность применения препаратов других фармакологических групп. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения следует с осторожность применять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Нарушения со стороны сосудов

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Нарушения со стороны органов дыхания

Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии.

Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью пациентами с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степеней тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск.

Анафилактические реакции

Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ повторное введение этих аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз адреналина для купирования анафилактических реакций.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эффекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолол.

Гипогликемия /сахарный диабет

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы также могут маскировать симптомы гипертиреоза. Резкая отмена бета-блокаторов может привести к ухудшению симптомов заболевания.

Миастения гравис

У пациентов с миастенией гравис было описано ухудшение общего состояния при применении глазных капель тимолола.

Заболевания роговицы

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию, направленную на снижение выработки водянистой влаги (тимолол, ацетазоламид) в послеоперационном периоде фистулизирующих хирургических вмешательств.

Бензолкония хлорид

Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз, особенно если у вас сухость глаз или повреждение роговицы. Если вы чувствуете какие-либо не соответствущие норме ощущения в глазах (возможны ириты), покалывание или боль в глазу после применения данного препарата, посоветуйтесь со своим врачом.

Использование контактных линз

Офтан® Тимолол содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах, вызывая изменение их цвета. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Глазные капли Офтан® Тимолол можно применять с другими лекарственными препаратами против глаукомы.

Существует возможность аддитивного эффекта, проявляющегося в гипотензии и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, бета - адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина. Несмотря на отсутствие влияния тимолола на размер зрачка, при совместном применении бета-адреноблокаторов и адреналина возможно развитие мидриаза. Также следует наблюдать за пациентами, одновременно получающими системный альфа-блокатор, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например, хинидин) или клонидин, на предмет возможного усиления побочных эффектов.

Потенцирование симптомов бета-адреноблокады, таких как депрессия и снижение частоты сердечных сокращений, возможно при совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин).

Одновременное лечение барбитуратами, анальгетиками или алкалоидами спорыньи может усугубить неблагоприятное воздействие на центральную нервную систему.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение у детей

Препарат рекомендуется использовать у детей старше 8 лет только под наблюдением офтальмолога.

Офтан® Тимолол нужно применять с максимальной осторожностью у детей из-за возможности возникновения апноэ и дыхания Чейн-Стокса.

Важно уведомить родителей о возможных побочных эффектах, чтобы при необходимости они могли немедленно прекратить лечение этим препаратом.

Во время беременности или кормление грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо.

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если тимолол применяли до родов.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При правильной дозировке препарат Офтан® Тимолол не вызывает обмороков или нарушений со стороны зрения и, следовательно не влияет отрицательно на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.  Однако препарат может снизить кровяное давление, что у некоторых пациентов может вызвать усталость и головокружение. Об этом необходимо сообщить пациенту в начале лечения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Лечение рекомендуется начинать с 1 капли препарата Офтанâ Тимолол           5 мг/мл в пораженный глаз 1-2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром.

Лечение препаратом Офтанâ Тимолол проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

При использовании носолакримальной окклюзии или закрытии глаз на 2 мин происходит снижение системной абсорбции лекарственного препарата. Такая мера позволяет снизить риск системных побочных эффектов и усилить местное действие препарата.

Особые группы пациентов

Применение у детей

В связи с ограниченными данными, тимолол может быть рекомендован для применения только при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукоме в течение переходного периода, пока принимается решение о хирургическом подходе и в случае неудачной операции, ожидая дальнейших вариантов.

Дозирование у детей

Никаких конкретных рекомендаций по дозировке дать нельзя. Однако, если польза лечения превышает риск, рекомендуется использовать самую низкую доступную концентрацию активного вещества, один раз в день. Если все же внутриглазное давление не контролируется адекватно, следует рассмотреть возможность осторожного повышения дозировки максимум до двух капель в день в пораженный глаз. При применении препарата два раза в день, интервал 12 часов должен быть предпочтительным. Кроме того, пациенты после закапывания первой дозы должны находиться под пристальным наблюдением в течение одного-двух часов в медицинском учреждении, а также тщательно контролироваться на предмет глазных и системных побочных эффектов до проведения операции.

Что касается применения в педиатрии, 0,1% концентрация активного вещества уже может быть достаточной.

Продолжительность лечения

У детей - для кратковременного лечения.

Пациенты пожилого возраста

При применении тимолола у этой категории пациентов необходим тщательный врачебный контроль.

Другие пациенты

С особой осторожностью препарат применяют у пациентов с эмфиземой легких, ишемической болезнью сердца, стенокардией, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, неаллергическим хроническим бронхитом, бронхоспазмом,  вазомоторным ринитом, болезнью Рейно, феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией, перемежающей хромотой и у пациентов, находящися на гемодиализе.

Метод и путь введения

Инстилляция капель в пораженный глаз

Для ограничения возможных побочных эффектов следует закапывать только одну каплю во время дозирования. Системную абсорбцию бета-адреноблокаторов, применяемых местно, можно снизить, сдавливая носослезный канал и находясь с закрытыми глазами как можно дольше (примерно на 3-5 минут) после инстилляции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Следует избегать передозировки. Общее количество тимолола, абсорбированного из одной перорально принятой таблетки тимолола (10 мг), равно количеству, содержащемуся в 30 глазных каплях препарата Офтан® Тимолол 5 мг/мл, но поскольку препарат быстро всасывается через слизистую оболочку глаз и носа, несколько капель могут вызывать аритмию, кратковременное замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм. Симптомы передозировки следует лечить симптоматически с помощью адренергических агонистов: например, изопреналина, добутамина и, возможно, дофамина.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, наблюдаемые в классе офтальмологических бета-адреноблокаторов.

Часто

- головная боль

Нечасто

- снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит

- брадикардия

- диспноэ (одышка)

- депрессия

- усталость

Редко

- синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, диплопия, птоз

- сердечная недостаточность, аритмия

- гипотензия, снижение перфузии периферической и церебральной крови

- головокружение

- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивным заболеваниями такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа

- тревога, ночные кошмары, спутанность сознания

- реакция гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция

- астения

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Срок хранения после вскрытия флакона – 28 дней.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С

Хранить в защищенном от света месте в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

НекстФарма АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Тел.: +358-3-2848111 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сантен» в Казахстане ул. Панфилова 98, офис 713, 050000, г. Алматы, Казахстан

Телефон: 250-39-17

Электронная почта: santen.kaz@santen.com