Парацетамол 500мг №10 табл Mcmol

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество: парацетамол 500 мг,

вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кальция стеарат, патока крахмальная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик - антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола до сих пор не установлен. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, ТСmaх достигается через 0,5–1 ч; Сmах – 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Распределение

При терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови минимально

и составляет около 15%. Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно. Проникает через ГЭБ.  Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Дети обладают меньшей способностью к глюкуронизации препарата, чем взрослые.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2-3 часа после терапевтических доз. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов и сульфатов, менее 3 % - в неизменном виде. После приема терапевтических доз 90-100% препарата выводится с мочой в течение 24 часов.

ПОКАЗАНИЯ

- в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе

- умеренно выраженный болевой синдром (при невралгии, головной боли, мигрени, миалгии, боли в горле, артралгии, зубной боли).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу, какому-либо из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 10 лет

- тяжелые формы заболеваний крови (тяжелая форма анемии, лейкопении, тромбоцитопении)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Не следует принимать препарат более 3-х дней в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства. При сохранении симптомов более 3-х дней следует обратиться к врачу.

Не принимать одновременно с другими парацетамол содержащими лекарственными препаратами, поскольку совместный прием может вызвать передозировку парацетамола.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение салицилатов с парацетамолом в высоких дозах повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени). Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола.

Холестирамин - может снизить абсорбцию, если принимать парацетамол в течение одного часа.

Иматиниб - следует ограничивать или избегать одновременного регулярного приема парацетамола с иматинибом.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с истощенными запасами глутатиона, например, при сепсисе; применение парацетамола может увеличить риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 2,5-3 г.

Применение в педиатрии

Таблетки не предназначены для применения детям до 10 лет.

Во время беременности или лактации

Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Парацетамол в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. В случае применения парацетамола в период беременности и лактации следует изучить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В терапевтических дозах парацетамол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 16 лет: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приемами – не менее 4 часов.

Максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток). 

Детям в возрасте 10-15 лет: по 250-500 мг (½ - 1 таблетка) каждые 4-6 ч при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4-6 ч.  Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально), с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Длительность лечения

Максимальная длительность применения без назначения и наблюдения врача – 3 дня. 

Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу. Не превышайте указанную дозу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае превышения рекомендованной дозы следует обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск серьезного повреждения печени. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Существует риск отравления парацетамолом, в особенности у пациентов пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, а также в случаях хронического алкоголизма и истощения. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

- регулярное злоупотребление алкоголем;

- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы

В течение первых 24-х часов после передозировки могут быть: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания), бледность кожных покровов, снижение аппетита, нарушение углеводного обмена.

Передозировка парацетамола при однократном введении у взрослых или у детей может вызвать некроз клеток печени, который может вызвать полный и необратимый некроз, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, нарушениям метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу и энцефалопатии (нарушение функции мозга), кровотечениям, гипогликемии, отеку мозга, что может привести к коме и летальному исходу.  Сообщалось о сердечных аритмиях и панкреатите.

Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки. Одновременно наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также повышенные уровни протромбина.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение

При превышении необходимой дозы нужна незамедлительная медицинская помощь. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и не отражать тяжести передозировки или риска повреждения органов. В течение первого часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь). Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина в качестве альтернативы.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

 Нечасто

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии

- нефропатия токсическая

Очень редко

- анафилактический шок

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке) 

- тяжелые кожные реакции: ангиоэдема (ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

- бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам)

- нарушение функции печени

Частота неизвестна

- нарушение функции почек, анурия, протеинурия, интерстициальный   гломерулонефрит, асептическая пиурия.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ТОО «ПЛП «ЖАНАФАРМ», Республика Казахстан

Республика Казахстан, 050007, г. Алматы, ул. Шухова, д.37/2

Тел./факс: +7 727 3992885

Электронная почта: info@zhanafarm.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Нестеренко А.Е.», 050000, г. Алматы, ул. Муканова, д.104,

тел.: +7 7273271602, +7 7077862629, +7 7058887587

факс: +7 7272796659

e-mail: pharm_vigilance@mail.ru