Париет 20мг №14 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

Активное вещество – рабепразол натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),

Вспомогательные вещества (ядро): маннит, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*.

Вспомогательные вещества (внутренняя оболочка): этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*.

Вспомогательные вещества (оболочка, растворимая в кишечнике): гипромеллозы фталат, диацетилированный моноглицерид, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), этанол*, вода очищенная*, воск карнаубский, чернила Edible Ink Red A1, бутан-1-ол*.

*- испаряется в процессе производства

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro- oesophageal disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Рабепразол. 

Код АТХ А02ВС04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол  - активное вещество препарата, принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенным бензимидазолам, однако не обладает антихолинергическими или Н2 антигистаминными свойствами, но подавляет секрецию соляной кислоты желудочного сока за счет специфического ингибирования фермента H+/K+-АТФазы (кислотной или протонной помпы). Действие препарата зависит от дозы, заключается в ингибировании базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора. Исследования на животных показывают, что после приема рабепразол натрия быстро исчезает как из плазмы, так и из слизистой оболочки желудка.

Будучи слабым основанием, рабепразол  быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол  конвертируется в сульфенамидную форму  путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторная активность

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторное действие развивается в течение одного часа, достигая максимума через 2-4 часа. Уровень ингибирования базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, а продолжительность ингибирующего действия - до 48 часов. Сила ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию  соляной кислоты несколько возрастает при повторном приеме препарата с частотой один раз в день, с достижением стабильного ингибирования через три дня. Секреторная активность начинает приходить в норму через 2-3 дня после прекращения приема лекарственного препарата.

Пониженная кислотность желудочного сока по любой причине, включая прием ингибиторов протонной помпы о таких как рабепразол, повышает число бактерий обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы вероятно может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Действие на уровень гастрина в сыворотке

В клинических исследованиях пациенты получали рабепразол натрия в дозе 10 или 20 мг с частотой один раз в сутки до 43 месяцев. Уровни гастрина в сыворотке повышались в течение первых 2-8 недель, отражая ингибирующее действие на секрецию соляной кислоты и оставались стабильными при продолжении лечения. Значения гастрина возвращались к уровням до лечения, обычно в течение 1-2 недель после прекращения терапии.

По биоптатам желудка, взятым из антрального и фундального отделов желудка у 500 пациентов, принимавших таблетки рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не было определено стойких изменений ECL-клеток, тяжести гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространения H.pylori-инфекции. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол натрий на протяжении 36 месяцев, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие действия

Системные действия рабепразола на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и органы дыхания не выявлены. Пероральный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 2 недель не приводил к какому-либо действию на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов или уровни паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в кровотоке.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином. Раберпазол не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori в верхних отделах ЖКТ.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А (CgA) повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Дети

Европейское агентство по лекарственным средствам отложило обязательство представлять результаты исследований препарата Париет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в одной или нескольких подмножеств педиатрической популяции.

Европейское агентство по лекарственным средствам отложило обязательство представлять результаты исследований препарата Париет при лечении синдрома Золлингера-Эллисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки во всех подмножеств педиатрической популяции.

Фармакокинетика

Абсорбция

Париет выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой (гастрорезистентной) оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Таким образом, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покидает желудок. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3.5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.

Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0.7 до 1.5 ч), а общий клиренс 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола антрия.

Распределение

Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.

Биотрансформация и элиминация

Рабепразол натрия, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4; и хотя исследования in vitro не всегда могут предсказывать статус in vivo, эти результаты указывают на то, что взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (М6). Второстепенные метаболиты, наблюдаемые в меньших количествах, представляют собой сульфон (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5). Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но не присутствуетв плазме.

После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченого  рабепразола натрия неизмененный препарат не выводился с мочой.

Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов. Остальная часть дозы была обнаружена в фекалиях.

Пол

После однократного приема 20 мг рабепразола в фармакокинетических параметрах с поправкой на массу тела и рост не выявлено существенных гендерных различий.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73м2), распределение рабепразола было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.

AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после диализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушениями функции печени

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с легкими или умеренными хроническими заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного приема внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1.5 раза, а Сmах только в 1.2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

Пожилые лица

Выведение рабепразола было несколько снижено у пожилых людей.

Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показатель Cmax был выше на 60%, Т1/2 был выше на 30%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не наблюдалось.

Полиморфизм CYP2C19

После ежедневного приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней у пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 показатели AUC и Т1/2 примерно в 1.9 и 1.6 раза превышали соответствующие параметры у пациентов с интенсивным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.

ПОКАЗАНИЯ

- язвенная болезнь  желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

- длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

- синдром Золлингера-Эллисона

- в составе комбинированной антибактериальной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- аллергия (гиперчувствительность) на рабепразол натрия или любой из других компонентов этого препарата

- беременность

- период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать Париет®, если:

- аллергия на другие ингибиторы протонной помпы или «замещенные бензимидазолы»

- у некоторых пациентов наблюдались нарушения со стороны крови и печени, но они часто улучшались после прекращения приема Париет®

- опухоль желудка

- когда-либо были проблемы с печенью

- принимаете атазанавир- для лечения ВИЧ-инфекции

- в организме снижены запасы или есть факторы риска снижения уровня витамина B12 и получаете длительное лечение рабепразолом натрия. Как и все препараты, снижающие кислотность желудочного сока, рабепразол натрия может снижать всасывание витамина В12.

- когда-либо была кожная реакция после лечения препаратом, подобному Париет®, уменьшающим кислотность желудочного сока.

- появилась сыпь на коже, особенно на участках, подверженных воздействию солнечного света, как можно скорее сообщите об этом своему врачу, поскольку может потребоваться прекращение приема препарата Париет®. Не забудьте также упомянуть о любых других нежелательных реакциях, таких как боль в суставах.

- необходимо сдать специфический анализ крови (хромогранин А).

При приеме рабепразола может возникнуть острое воспаление почек, признаки и симптомы которого могут включать уменьшение объема мочи или появление крови в моче и/или реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, сыпь и тугоподвижность суставов. Если у вас развились такие симптомы, необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если не уверены, что вышеперечисленное касается вас, перед применением препарата Париет® проконсультируйтесь с врачом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Сообщите своему врачу если принимаете, недавно принимали или могли принять какие-либо другие лекарства, включая препараты, которые можете получить без рецепта, и препараты растительного происхождения.

В частности, сообщите своему врачу, если принимаете какие-либо из следующих лекарств:

- кетоконазол или итраконазол – используются для лечения грибковых инфекций. Париет®  может снизить концентрацию данных препаратов в крови. Врач может скорректировать дозу.

- атазанавир – используется для лечения ВИЧ-инфекции. Париет®  может снизить концентрацию данного препарата в крови и их нельзя принимать вместе.

- метотрексат (химиотерапевтический препарат, используемый в высоких дозах для лечения рака) – если принимаете высокую дозу метотрексата, врач может временно прекратить лечение препаратом Париет®.

Если не уверены, что вышеперечисленное касается вас, перед применением препарата Париет® проконсультируйтесь с врачом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Париет® содержит натрий

Париет®   содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть по существу «безнатриевый».

Применение в педиатрии

Париет® не следует применять у детей.

Если имеет место тяжелая (водянистая или с примесью крови) диарея с такими симптомами, как лихорадка, боль в животе или болезненность, необходимо прекратить прием препарата Париет® и немедленно обратиться к врачу.

Прием ингибитора протонной помпы, такого как Париет®, особенно в течение периода более одного года, может немного увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника. Необходимо сообщить врачу, если у вас остеопороз или если принимаете кортикостероиды (которые могут увеличить риск остеопороза).

Во время беременности и лактации

- Не принимайте Париет®, если беременны или думаете, что можете быть беременны.

- Не используйте Париет®, если кормите грудью или планируете кормить грудью

Если беременны или кормите грудью, либо думаете, что беременны или планируете завести ребенка, обратитесь к врачу за советом, прежде чем принимать препарат Париет®.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вы можете почувствовать сонливость, принимая препарат Париет®. В этом случае не садитесь за руль и не управляйте механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Всегда принимать этот препарат в точности так, предписал врач.

Таблетку из блистера необходимо   извлекать перед непосредственным приемом лекарства. Таблетки Париет® нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Количество таблеток и длительность приема назначит врач, это зависит от состояния пациента. При длительном приеме лекарства необходимо наблюдение врача.

Режим дозирования

Взрослые и пожилые пациенты

Язвенная болезнь  желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения 

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром перед едой.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель. Врач может порекомендовать принимать Париет®  ещё 6 недель, если состояние не улучшится.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 4 недель. Врач может порекомендовать вам принимать Париет®  ещё 4 недели, если состояние не улучшится.

Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по  20 мг 1 раз в день утром перед едой. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 - 8 недель.

Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

Рекомендуется принимать препарата Париет®  внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день, как прописал врач. Врач захочет видеть вас через регулярные промежутки времени, чтобы проверить динамику ваших симптомов и при необходимости откорректировать дозировку препарата.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг 1 раз в день утром перед едой. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 недель. После купирования симптомов, врач может порекомендовать принимать одну таблетку Париет® 10 мг по мере необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза составляет 3 таблетки препарата  Париет® 1 раз в день. Затем доза может быть скорректирована врачом в зависимости от того, как реагируете на лечение.

Эрадикация Helicobacter pylori                                                            

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием препарата Париет® внутрь по 20 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Врач также будет рекомендовать принимать антибиотики, называемые амоксициллином и кларитромицином. Для получения дополнительной информации о других препаратах, используемых для лечения H. Pylori, смотрите листок-вкладыш каждого препарата.

Если находитесь на длительном лечении, вам необходимо будет регулярно посещать врача для проверки симптомов и для коррекции дозировки препарата.

Пациенты с нарушениями функции  печени

Вам следует проконсультироваться с врачом, который будет проявлять особую осторожность в начале лечения препаратом Париет® и во время продолжения лечения Париет®.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Если приняли большую дозировку препарата Париет®, чем должны были принять, немедленно обратитесь к врачу или в больницу.  Возьмите упаковку препарата с cобой.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

- Если забыли принять дозу препарата, примите ее, как только вспомните. Однако, если наступило время для приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте, как обычно.

- Если забыли принять препарат более чем на 5 дней, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать какое-либо лекарство.

- Не принимайте двойную дозу (две дозы в один и тот же день), чтобы восполнить забытую дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Облегчение симптомов обычно происходит до полного заживления язвы.

Важно, чтобы вы не прекращали прием таблеток, пока ваш врач не скажет вам об этом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Как и другие лекарства, этот препарат может вызвать развитие побочных эффектов, но не у всех пациентов. Нежелательные реакции обычно легкой степени и улучшаются без прекращения приема этого препарата.

Прекратите принимать препарат Париет® и обратитесь к врачу как можно скорее, если есть какие-либо из следующих  нежелательных реакций - может потребоваться срочная медицинская помощь:

 - аллергические реакции, признаки могут включать: внезапный отек лица, затрудненное дыхание или низкое кровяное давление, которые могут вызвать обморок или коллапс.

 - частые инфекции, такие как боль в горле или высокая температура (лихорадка) или язвы во рту или в горле.

 - синяки или кровотечения

Эти вышеперечисленные нежелательные реакции встречаются редко.

- волдыри на коже, болезненность или язвы во рту и в горле (очень редко).

Другие нежелательные реакции

Часто

- инфекции

- нарушения сна

- головная боль или головокружение

- кашель, насморк или боль в горле (фарингит)

- воздействие на желудок или кишечник, например, боль в желудке, диарея, вздутие живота (метеоризм), плохое самочувствие (тошнота), тошнота (рвота) или запор

- боли в спине

- слабость или гриппоподобные симптомы

- доброкачественные полипы в желудке

Нечасто

- чувство нервозности или сонливости

- инфекции дыхательных путей (бронхит)

- болезненные и заложенные пазухи (синусит)

- сухость во рту

- расстройство желудка или отрыжка

- кожная сыпь или покраснение

- боль в мышцах, ногах или суставах

- переломы бедра, запястья и позвоночника

- инфекция мочевого пузыря (инфекция мочевыводящих путей)

- боль в груди

- озноб или лихорадка

- изменения функции печени (показаны в анализах крови)

Редко

- потеря аппетита (анорексия)

- депрессия

- гиперчувствительность (в том числе аллергические реакции)

- нарушение зрения

- боль во рту (стоматит) или нарушение вкуса

- расстройство желудка или боль в животе

- проблемы с печенью, включая пожелтение кожи и глаз (желтуха)

- зудящая сыпь или волдыри на коже

- потливость

- нарушения функции почек

- увеличение веса

- изменения количества лейкоцитов (показаны в анализах крови), которые могут привести к частым инфекциям

- снижение количества тромбоцитов, что приводит к кровотечениям или кровоподтекам чаще, чем обычно

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- набухание грудных желёз у мужчин

- задержка жидкости

- воспаление кишечника (приводящее к диарее)

- низкий уровень натрия в крови, который может вызвать усталость и спутанность сознания, мышечные подергивания, припадки и кому.

- пациенты, у которых ранее были проблемы с печенью, очень редко могут заболеть энцефалопатией (заболеванием головного мозга)

- сыпь, возможно с болью в суставах

При приме препарата Париет® более трех месяцев, возможно снижение уровня магния в крови. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса. Если появились какие-либо из этих симптомов, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Врач может решить проводить регулярные анализы крови, чтобы контролировать уровень магния.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Бушу Фармасьютикалс Лтд., завод Мисато, Япония

(950 Hiroki, Ohaza, Misato-machi, Kodama-gun, Saitama-ken)

Тел.: (495) 755-83-57;  факс: (495) 755-83-58

е-mail: DrugSafetyRU@ITS.JNJ.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан

Филиал ООО «Джонсон & Джонсон» в Республике Казахстан

050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон № 23 «А»

Тел.: +7 (727) 356 88 11

Факс: +7 (727) 356 88 13     

Адрес электронной почты: DrugSafetyKZ@its.jnj.com