СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: желтый «Солнечный закат» (Е110), Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза 2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400 (Е1521)).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Пиперазина производные. Цетиризин
Код АТХ R06AE07
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин является метаболитом гидроксизина у человека, он является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявили измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.
Фармакодинамический эффект
Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг один или два раза в сутки он ингибирует накопление эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном исследовании с контролем плацебо с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой умеренной-средней тяжести цетиризин 10 мг один раз в день улучшал симптомы ринита и не изменял функцию лёгких. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у аллергиков с астмой умеренной-средней тяжести.
В исследовании с контролем плацебо цетиризин, назначаемый в высоких дозах (60 мг) в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного удлинения интервала QT.
Было показано, что в рекомендуемых дозах цетиризин улучшал качество жизни пациентов с сезонным или постоянным аллергическим ринитом.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не наблюдалось толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина (реакцию по типу «цветения»). Когда цетиризин отменяли после повторной дозировки, реактивность кожи к гистамину восстанавливалась в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Распределение
Кажущийся объём распределения составляет 0,50 л/кг. 93 ± 0,3% цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Биотрансформация
Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Элиминация
Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
У 16 пожилых испытуемых после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев вероятно был связан с ухудшением почечной функции.
Дети
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У младенцев и маленьких детей в возрасте от 6 до 24 месяцев время полувыведения понижалось до 3,1 часа.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек лёгкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в три раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекции дозы (см. раздел 4.2).
Печеночная недостаточность
У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.
ПОКАЗАНИЯ
Парлазин таблетки, покрытые оболочкой предназначены для взрослых для:
- облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита
- облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к активному веществу, к гидроксизину или к производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ
- тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин)
- редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, полный наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
- хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Специальные предупреждения»);
- при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- период грудного вскармливания;
- беременность.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день).
Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов при совместном применении цетиризина с алкоголем или препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее ухудшение концентрации внимания и качества деятельности несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи.
Следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0.5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением спинного мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Также, как и в случае применения других антигистаминных препаратов, лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения аллергологического прик-теста – (аллерготест кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции (получения ложно-отрицательных результатов).
Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы обычно исчезают.
Таблетки, покрытые оболочкой содержат 11.50 мг лактозы моногидрата. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают. Таблетки Парлазин нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, полном наследственном дефиците лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат Парлазин таблетки, покрытые оболочкой содержит краситель «Солнечный закат» желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.
Во время беременности или лактации
Беременность
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
Тем не менее, при беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Лактация
Цетиризин выделяется в грудное молоко в концентрации, составляющей 25%-90% его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшего между приемом препарата и взятием крови на анализ. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Объективные измерения способности управлять автотранспортом, латенции сна и работе на конвейере не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов препарата в дозе 10 мг. Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта, потенциально опасных видов деятельности и работы с механизмами.
Пациенты, принимающие цетиризин, которые намереваются водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные виды деятельности, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны принимать во внимание их реакцию на препарат.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые:
рекомендуемая доза – по 1 таблетке в сутки (1х10 мг/сут).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста:
При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек:
Для пациентов с нарушением функции почек отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как цетиризин в основном выводится почками (см. раздел 5.2), то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования этой таблицы следует определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. После определения концентрации креатинина в плазме крови (мг/дл) значение КК (мл/мин) можно рассчитать по следующей формуле:
Для мужчин: КК = [140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) / 72 x концентрация креатинина (мг / дл)
Для женщин: полученное значение х 0.85
Коррекция дозы у взрослых пациентов с заболеваниями почек:
| Группа | Клиренс креатинина | Доза и частота приёма |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек Группа | ≥80 Клиренс креатинина | 10 мг 1 раз в день Доза и частота приёма |
| Умеренное нарушение функции почек Группа | 50-79 Клиренс креатинина | 10 мг 1 раз в день Доза и частота приёма |
| Нарушение функции почек средней степени тяжести Группа | 30-49 Клиренс креатинина | 5 мг 1 раз в день Доза и частота приёма |
| Тяжёлое нарушение функции почек Группа | ˂30 Клиренс креатинина | 5 мг 1 раз в 2 дня Доза и частота приёма |
| Терминальная стадия почечной недостаточности, гемодиализ Группа | ≤10 Клиренс креатинина | Противопоказано Доза и частота приёма |
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы (см. раздел Пациенты с нарушениями функции почек).
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Применение препарата не зависит от приема пищи.
Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости.
Длительность лечения
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическую активность.
Следующие побочные реакции, были зарегистрированы после приёма дозы цетиризина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация. Сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Пострегистрационный период
В дополнение к вышеприведенным побочным реакциям, наблюдавшимся по ходу клинических исследований, в некоторых единичных случаях в пострегистрационном периоде отмечались нижеприведенные побочные реакции.
Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в пострегистрационном периоде.
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения. Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями:
Нечасто
- беспокойство
- парестезия
- диарея
- астения, плохое самочувствие
- кожный зуд, кожная сыпь
Редко
- повышенная чувствительность
- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- судороги
- тахикардия
- изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)
- крапивница
- отёки
- увеличение массы тела.
Очень редко
- тромбоцитопения
- анафилактический шок
- тик
- нарушение вкусовых восприятий, синкопе, тремор, дистония, дискинезия
- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром
- ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия
- дизурия, энурез
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- повышение аппетита
- суицидальные идеи, кошмарные сновидения
- потеря памяти, нарушения памяти
- вертиго
- гепатит
- острый генерализованный экзентаматозный пустулез
- задержка мочи
- артралгия
Описание отдельных нежелательных реакций
После отмены лечения сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.
СРОК ХРАНЕНИЯ
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном месте для детей!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод эгис»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz