СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат
состав оболочки Опадри® II белый (85F18422): спирт поливиниловый 40.000 %, титана диоксид (Е 171) 25.000 %, макрогол 20.200 %, тальк 14.800 %.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин представляет собой метаболит гидроксизина; он является сильнодействующим селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В исследованиях in vitro при изучении связывания лекарственного средства с различными типами рецепторов было установлено, что цетиризин имеет сродство (измеренное количественно) только к H1-гистаминовым рецепторам.
Фармакодинамические эффекты
Цетиризин, помимо антигистаминного, также обладает противоаллергическим действием: в дозе 10 мг один или два раза в сутки он ингибирует позднюю фазу миграции эозинофилов в коже и в конъюнктиве у пациентов с атопией, которые подвергаются воздействию аллергенов.
Клиническая эффективность и безопасность
В исследованиях с участием здоровых добровольцев установлено, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг в значительной степени ингибирует образование волдырей и эритемы, связанные с введением гистамина в кожу в очень высоких концентрациях; тем не менее, корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести установлено, что цетиризин в дозе 10 мг один раз в сутки улучшал симптомы ринита, при этом функция легких не изменялась. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой легкой или средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании при использовании цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение 7 дней не отмечалось статистически значимого удлинения интервала QT.
Было показано, что цетиризин при применении в рекомендованной дозе улучшает качество жизни пациентов с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом.
Дети и подростки
В исследовании продолжительностью 35 дней с участием детей в возрасте 5-12 лет установлено, что толерантность к антигистаминному действию цетиризина (ингибирование образования волдырей и эритемы) не развивается. После прекращения многократного применения цетиризина нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация цетиризина в плазме крови (Cmax) достигается через 1,0 ± 0,5 часа и в равновесном состоянии составляет около 300 нг/мл.
При оценке таких фармакокинетических параметров, как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) установлено, что концентрация цетиризина в плазме крови изменяется согласно количественным законам однокамерной фармакокинетической модели. Прием пищи не влияет на степень системной абсорбции цетиризина, однако скорость всасывания лекарственного средства при этом снижается. Показатели биодоступности при пероральном приеме цетиризина как в форме капель, так и форме капсул или таблеток имеют аналогичные значения.
Распределение
Объем распределения цетиризина составляет 0,50 л/кг; степень связывания лекарственного средства с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на степень связывания варфарина с белками плазмы крови.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается значительной пресистемной элиминации.
Выведение
Конечный период полувыведения лекарственного средства составляет около 10 часов. Было установлено, что цетиризин не накапливается в организме при применении в дозе 10 мг в сутки в течение 10 дней. Приблизительно 2/3 от введенной дозы лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.
Линейность/нелинейность
В диапазоне доз от 5 мг до 60 мг для цетиризина характерна линейная кинетика.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетические параметры цетиризина у пациентов с незначительно выраженными нарушениями функции почек (Clcr более 40 мл/мин) были сходны с таковыми у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести период полувыведения лекарственного средства увеличивался в 3 раза, а клиренс снижался на 70% по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Подобные изменения фармакокинетических параметров также отмечались и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Clcr менее 7 мл/мин) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг.
Цетиризин лишь в незначительной степени выводится из организма посредством гемодиализа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется коррекция дозы Ролиноза.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), которые однократно принимали цетиризин в дозах 10 или 20 мг, было отмечено увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению с аналогичными параметрами лекарственного средства у здоровых добровольцев.
Дозу Ролиноза необходимо корректировать только у тех пациентов, у которых одновременно с печеночной недостаточностью имеется почечная недостаточность.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста после однократного приема цетиризина внутрь в дозе 10 мг период полувыведения лекарственного средства увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40% по сравнению с аналогичными фармакокинетическими параметрами у пациентов более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, по-видимому, было связано со снижением функции почек.
Дети и подростки
У пациентов в возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составлял 6 часов, а в возрасте 2-6 лет - 5 часов; у пациентов в возрасте 6-24 месяцев он снижался до 3,1 часа.
ПОКАЗАНИЯ
Показан взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше:
- для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
- для облегчения симптомов крапивницы
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, к гидроксизину или к производным пиперазина
- заболевания почек в терминальной стадии с СКФ (скоростью клубочковой фильтрации) ниже 15 мл/мин
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
- детский возраст до 6 лет
- беременность
- период лактации
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также его профиль переносимости, маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не сообщалось ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях в проведенных исследованиях межлекарственных взаимодействий, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки).
Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, однако скорость абсорбции снижается.
У чувствительных пациентов одновременный прием алкоголя или других угнетающих ЦНС веществ может вызывать дополнительное снижение внимательности и нарушение работоспособности, однако цетиризин не усиливает эффект алкоголя (уровни в крови 0,5 г/л).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности при одновременном употреблении алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска, предрасполагающими к задержке мочи (например, повреждением позвоночника, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повышать риск задержки мочи.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и пациентов с риском возникновения судорог.
Ответ на кожные аллергические пробы ингибируется действием антигистаминов, и перед проведением проб требуется провести период вымывания (3 дня).
При отмене цетиризина могут возникать зуд и/или крапивница, даже при отсутствии подобных симптомов до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть сильными и могут требовать возобновления лечения. При возобновлении лечения симптомы должны разрешиться.
Дети
Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендовано детям младше 6 лет, так как эта форма не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять детскую форму препарата цетиризина.
Вспомогательные вещества
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) в одной таблетке, т.е. почти «не содержит натрия».
Во время беременности или лактации
Ролиноз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
10 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Не имеется данных, позволяющих задокументировать соотношение эффективности/безопасности у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки, то в случаях невозможности применения альтернативного лечения необходимо определять интервалы между дозами индивидуально в соответствии с функцией почек. Корректируйте дозу согласно указаниям в таблице ниже.
Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек
| Группа | СКФ (мл/мин.) | Дозировка и частота применения |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек Группа | ≥ 90 СКФ (мл/мин.) | 10 мг 1 раз в сутки Дозировка и частота применения |
| Незначительно сниженная функция почек Группа | 60 – < 90 СКФ (мл/мин.) | 10 мг 1 раз в сутки Дозировка и частота применения |
| Умеренно сниженная функция почек Группа | 30 – < 60 СКФ (мл/мин.) | 5 мг 1 раз в сутки Дозировка и частота применения |
| Сильно сниженная функция почек Группа | 15 – <30 при отсутствии необходимости в диализе СКФ (мл/мин.) | 5 мг 1 раз каждые 2 дня Дозировка и частота применения |
| Заболевание почек в терминальной стадии Группа | < 15 при наличии необходимости в диализе СКФ (мл/мин.) | Противопоказано Дозировка и частота применения |
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы для пациентов с нарушением только функции печени. У пациентов с нарушением функции печени и нарушением функции почек рекомендуется корректировать дозу (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Пациенты пожилого возраста
Нет данных о необходимости снижать дозу препарата Ролиноз для пациентов пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Дети
Препарат в виде таблеток не следует применять у детей младше 6 лет, так как эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимые корректировки доз.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (половина таблетки 2 раза в сутки).
Подростки старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).
У детей с нарушением функции почек следует корректировать дозу индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.
Метод и путь введения
Ролиноз принимают внутрь целиком, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Существенная передозировка цетиризина связана с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. После приема дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу как минимум в 5 раз, могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, слабость, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, бессонница, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Не часто
- ажитация
- парестезия
- диарея
- зуд, сыпь
- астения, слабость
Редко
- реакции гиперчувствительности
- агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница
- судороги
- тахикардия
- нарушения функции печени (повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтранспептидазы и билирубина в крови)
- крапивница
- отеки
- увеличение массы тела
Очень редко
- тромбоцитопения
- анафилактический шок
- тик
- дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия
- нарушение аккомодации, нарушение четкости зрения, окулогирный криз
- ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема
- дизурия, энурез
Неизвестно
- повышение аппетита
- суицидальные мысли, ночные кошмары
- амнезия, ухудшение памяти
- вертиго
- гепатит
- генерализованный острый экзантематозный пустулез
- артралгия, миалгия
- задержка мочи
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
При применении в рекомендованных дозах цетиризин может оказывать незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, головокружение и головную боль.
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.», Турция
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция.
Тел: +90 (212) 474 7050
Факс: +90 (212) 474 09 01
e-mail: info@worldmedicine.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан
ТОО «WM Pharma Alliance» (ВМ Фарма Альянс), РК, Алматы, Турксибский район, пр. Сүйінбай 222 Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
е-mail: wm_pharma@mail.ru