СОСТАВ
1мл препарата содержит
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10мг,
вспомогательные вещества: глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТС R06AE07
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капли
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин представляет собой метаболит гидроксизина; он является сильнодействующим селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В исследованиях in vitro при изучении связывания лекарственного средства с различными типами рецепторов было установлено, что цетиризин имеет сродство (измеренное количественно) только к H1-гистаминовым рецепторам.
Фармакодинамические эффекты
Цетиризин, помимо антигистаминного, также обладает противоаллергическим действием: в дозе 10 мг один или два раза в сутки он ингибирует позднюю фазу миграции эозинофилов в коже и в конъюнктиве у пациентов с атопией, которые подвергаются воздействию аллергенов.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация цетиризина в плазме крови (Cmax) достигается через 1,0 ± 0,5 часа и в равновесном состоянии составляет около 300 нг/мл.
При оценке таких фармакокинетических параметров, как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) установлено, что концентрация цетиризина в плазме крови изменяется согласно количественным законам однокамерной фармакокинетической модели. В диапазоне доз от 5 до 60 мг для цетиризина характерна линейная кинетика.
Прием пищи не влияет на степень системной абсорбции цетиризина, однако скорость его всасывания при этом снижается. Показатели биодоступности при пероральном приеме цетиризина как в форме капель, так и форме капсул или таблеток имеют аналогичные значения.
Распределение
Кажущийся объем распределения цетиризина составляет 0,50 л/кг; степень связывания с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на степень связывания варфарина с белками плазмы крови.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается значительной пресистемной элиминации.
Выведение
Конечный период полувыведения лекарственного средства составляет около 10 часов, примерно 2/3 от введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Было установлено, что цетиризин не накапливается в организме при применении в дозе 10 мг в сутки в течение 10 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетические параметры цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек (Clcr более 40 мл/мин) были сходны с таковыми у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести период полувыведения лекарственного средства увеличивался в 3 раза, а клиренс снижался на 70% по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Подобные изменения фармакокинетических параметров также отмечались и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Clcr менее 7 мл/мин) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг.
Лекарственное средство лишь в незначительной степени выводится из организма посредством гемодиализа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется коррекция дозы Ролиноза (см. раздел 4.2).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые однократно принимали цетиризин в дозах 10 или 20 мг, было отмечено увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению с аналогичными параметрами лекарственного средства у здоровых субъектов.
Дозу Ролиноза необходимо корректировать только у тех пациентов, у которых одновременно с печеночной недостаточностью имеется почечная недостаточность.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста после однократного приема цетиризина внутрь в дозе 10 мг период полувыведения лекарственного средства увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40% по сравнению с аналогичными фармакокинетическими параметрами у пациентов более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, по-видимому, было связано с нарушениями функции почек.
Дети
У пациентов в возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составлял 6 часов, а в возрасте 2-6 лет - 5 часов; у пациентов в возрасте до 2 лет он снижался до 3,1 часа.
ПОКАЗАНИЯ
У взрослых и детей в возрасте от 2 лет Ролиноз показан для симптоматического лечения:
- сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита (назальные и глазные симптомы);
- хронической идиопатической крапивницы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к активному веществу, гидроксизину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелая почечная недостаточность (Clcr менее 10 мл/мин).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов, которые имеют предрасположенность к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как при применении цетиризина риск задержки мочи может повышаться.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
На основании данных о фармакокинетическом и фармакодинамическом профиле, а также о профиле безопасности цетиризина не ожидается каких-либо взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами. В исследованиях лекарственных взаимодействий не отмечено значимых фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий цетиризина, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (доза 400 мг в сутки).
Степень всасывания лекарственного средства при одновременном приеме с пищей не снижается, однако скорость всасывания уменьшается.
Употребление алкоголя или использование других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), во время терапии цетиризином у пациентов с повышенной чувствительностью может приводить к дополнительному снижению внимания и работоспособности, несмотря на то что, цетиризин не усиливает действие алкоголя (при концентрации этилового спирта в плазме крови 0,5 г/л).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (концентрация этилового спирта в плазме крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя во время лечения Ролинозом.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Ролиноза у пациентов с эпилепсией, а также у пациентов, имеющих факторы риска развития судорог.
Антигистаминные средства подавляют кожные реакции при проведении кожных аллергологических тестов, поэтому использование Ролиноза следует прекратить за три дня до тестирования.
После прекращения терапии цетиризином могут развиваться такие симптомы, как зуд и/или крапивница, даже если они отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях эти симптомы могут быть значительно выраженными, что может потребовать возобновления терапии; они, как правило, исчезают после возобновления применения препарата.
Дети
Не рекомендуется использовать Ролиноз у детей в возрасте до 2 лет.
Вспомогательные вещества
Ролиноз содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).
Ролиноз содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 мл раствора, т.е. практически «не содержит натрия».
Ролиноз содержит 350 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора.
Во время беременности или лактации
Беременность
Согласно данным о применении цетиризина у женщин во время беременности, полученным в проспективных исследованиях, лекарственное средство не оказывает потенциального токсического действия на организм матери или эмбрион/плод.
В исследованиях на животных установлено, что цетиризин не оказывает какого-либо прямого или косвенного негативного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Использовать Ролиноз у женщин в период беременности следует с осторожностью.
Лактация
Цетиризин выделяется с грудным молоком; его концентрации в грудном молоке находится в пределах 25-90% от таковых в плазме крови в зависимости от времени взятия проб после применения лекарственного средства. Риск нежелательных реакций для ребенка не может быть исключен, поэтому использовать Ролиноз у женщин в период кормления грудью следует с осторожностью.
Фертильность
Данные о влиянии цетиризина на фертильность у человека ограничены, однако потенциальных рисков при использовании лекарственного средства не обнаружено.
На основании данных, полученных в исследованиях на животных, не ожидается негативного влияния препарата на репродуктивную функцию у человека.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (20 капель раствора) один раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При условии нормальной функции почек по существующим данным нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные о соотношении эффективность/безопасность при применении цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.
Лекарственное средство выводится преимущественно почками (см. раздел 5.2), поэтому в случаях, когда альтернативные методы лечения не приемлемы, режим дозирования Ролиноза следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния почечной функции (см. таблицу). Для подбора дозы препарата необходимо оценить клиренс креатинина (Clcr, мл/мин), который можно рассчитать по формуле, используя концентрацию сывороточного креатинина (Ccr, мг/дл):
[140 – возраст (лет)] × масса тела (кг)
Clcr = -------------------------------------------------- (× 0,85 для женщин)
72 × Ccr (мг/дл)
Таблица. Режимы дозирования Ролиноза у пациентов с почечной недостаточностью
| Состояние функции почек | Clcr (мл/мин) | Доза и частота приема |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек Состояние функции почек | ≥ 80 Clcr (мл/мин) | 10 мг 1 раз в сутки Доза и частота приема |
| Незначительно выраженные нарушения функции почек Состояние функции почек | 50-79 Clcr (мл/мин) | 10 мг 1 раз в сутки Доза и частота приема |
| Умеренно выраженные нарушения функции почек Состояние функции почек | 30-49 Clcr (мл/мин) | 5 мг 1 раз в сутки Доза и частота приема |
| Значительно выраженные нарушения функции почек Состояние функции почек | < 30 Clcr (мл/мин) | 5 мг через день Доза и частота приема |
| Терминальная стадия почечной недостаточности (пациенты на диализе) Состояние функции почек | < 10 Clcr (мл/мин) | Применение противопоказано Доза и частота приема |
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с изолированной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется; у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью режим дозирования следует корректировать в зависимости от почечной функции (см. таблицу).
Дети и подростки
Рекомендуемая доза составляет:
- дети в возрасте от 2 до 6 лет - 2,5 мг (5 капель раствора) два раза в сутки;
- дети в возрасте от 6 до 12 лет - 5 мг (10 капель раствора) два раза в сутки;
- подростки в возрасте старше 12 лет - 10 мг (20 капель раствора) один раз в сутки.
Режим дозирования у детей в возрасте старше 2 лет с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально с учетом функции почек, возраста и массы тела.
Метод и путь введения
Капли принимают внутрь. Препарат можно принимать в неразбавленном виде (в ложке) либо предварительно разбавив водой. При разбавлении препарата следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, в который добавляются капли, должен соответствовать объему, который пациент может одномоментно выпить. Разбавленный раствор следует использовать сразу после приготовления.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Симптомы, которые развиваются при передозировке цетиризина, преимущественно обусловлены влиянием лекарственного средства на ЦНС или его антихолинергическим действием.
Нежелательные реакции, которые отмечались после использования цетиризина в дозах, по меньшей мере, в 5 раз превышающих рекомендованные, включали спутанность сознания, диарею, головокружение, усталость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, нервозность, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.
Лечение
Специфического антидота нет. В случае передозировки цетиризина рекомендуется проводить симптоматическое или поддерживающее лечение. Вопрос о промывании желудка следует рассматривать только в том случае, если с момента перорального приема препарата прошло не более 2 часов.
Цетиризин практически не выводится из организма посредством гемодиализа.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Краткое описание профиля безопасности
При использовании цетиризина в рекомендованных для терапевтического применения дозах отмечались незначительно выраженные нежелательные реакции со стороны ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль, в некоторых случаях отмечено парадоксальное стимулирующее действие на ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов и практически не обладает антихолинергической активностью, имеются сообщения о затруднении мочеиспускания, нарушении аккомодации и сухости во рту при использовании лекарственного средства.
Сообщалось о нарушениях функции печени, включая повышение уровней печеночных ферментов и билирубина в плазме крови; большинство из вышеуказанных изменений имели обратимый характер и исчезали после прекращения терапии цетиризином.
Перечень нежелательных реакций
- нарушения психики: сонливость (9,63%);
- со стороны нервной системы: головокружение (1,10%), головная боль (7,42%);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе (0,98%), сухость во рту (2,09%), тошнота (1,07%);
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит (1,29%);
- общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость (1,63%).
У более 1% пациентов в возрасте от 6 месяцев до 12 лет отмечались нижеследующие нежелательные реакции:
- нарушения психики: сонливость (1,8%);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (1,0%);
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит (1,4%);
- общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость (1,0%).
Данные, полученные в постмаркетинговых исследованиях
В дополнение к вышеуказанным нежелательным реакциям, в постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000);частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита.
Нарушения психики: нечасто - ажитация; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные мысли, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия; частота неизвестна - амнезия, ухудшение памяти.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нарушение четкости зрения, окулогирный криз.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердца: редко - тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени (повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтранспептидазы и билирубина в плазме крови); частота неизвестна - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - генерализованный острый экзантематозный пустулез.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, недомогание; редко - отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - увеличение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
Сообщалось о случаях возникновения зуда (в том числе значительно выраженного) и/или крапивницы после прекращения терапии цетиризином.
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном месте для детей!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул
Тел: +90 (212) 474 70 50
Факс: +90 (212) 474 09 01
e-mail: info@worldmedicine.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «WM Pharma Alliance», РК, Алматы, пр. Суюнбая, 222 б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
е-mail: wm_pharma@mail.ru