Сефпотек 200мг №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество: цефподоксима проксетил 260,90 мг (эквивалентно цефподоксиму 200 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Авицел RC 591), натрия лаурилсульфат,  гидроксипропилцеллюлоза – L , аэросил 200, магния стеарат;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.

Код АТX J01DD13

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

СЕФПОТЕК представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил – пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим

Перорально вводимый цефподоксима проксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в цефподоксим, бактерицидный антибиотик.

Механизм действия цефподоксима основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Он стабилен в присутствии многочисленных ферментов бета-лактамазы.

Контрольные точки

Согласно Национальному комитету по клиническим лабораторным стандартам следующие контрольные точки были определены для цефподоксима:

- Enterobacteriaceae и Staphylococcus spp.: ≤2 мкг/мл чувствительные, 4 мкг/мл промежуточные, ≥8 мкг/мл устойчивы.

- Haemophilus spp.: ≤2 мкг/мл чувствительны.

- Neisseria gonorrhoeae: чувствительность ≤0,5 мкг/мл.

- Streptococcus pneumoniae ≤0,5 мкг/мл чувствительный, 1 мкг/мл промежуточный, ≥2 мкг/мл устойчивый.

- Другие стрептококки, чувствительные к пенициллину (MIC 90 ≤0,12 мкг/мл), могут рассматриваться как чувствительны к цефподоксиму.

Резистентность

Цефподоксима проксетил показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:

Восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Corynebacterium diphtheriae

Streptococcus

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Branhamella catarrhalis

Citrobacter koseri

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia

Анаэробные бактерии:

Fusobacterium

Prevotella

Propionibacterium acnes

Промежуточные виды

(промежуточная восприимчивость in vitro)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus (чувствительный к метициллину)

Устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococci

Listeria monocytogenes

Staphylococcus (метициллин-резистентный)*

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter

Citrobacter freundii

Enterobacter

Morganella morganii

Pseudomonas

Serratia

Анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis

Clostridium

Peptostreptococcus

* Распространенность резистентности к метициллину составляет примерно от 30% до 50% для всех стафилококков и в основном встречается в больничных условиях.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном приеме таблетки цефподоксима проксетил натощак абсорбируется от 40 % до 50 %, а с приемом пищи биодоступность увеличивается.  Поэтому СЕФПОТЕК следует принимать во время еды.

Распределение

После перорального приема 100 мг цефподоксима проксетил, пиковые концентрации цефподоксима в плазме крови (Cmax) составляют от 1 мг/л до 1,2 мг/л. После приема 200 мг цефподоксима проксетил, пиковые концентрации в плазме составляют от 2,2 мг/л до 2,5 мг/л. В обоих случаях (100 мг или 200 мг) пиковые уровни цефподоксима достигаются через 2-3 часа.

Остаточные концентрации через 12 часов составляют 0,08 мг/л после приема 100 мг цефподоксима и 0,18 мг/л после приема 200 мг цефподоксима.

При двухкратном приеме в сутки 100 мг или 200 мг цефподоксима в течении 14,5 дней, их фармакокинетические показатели в плазме крови не изменяются, что свидетельствует об отсутствии накопления активного вещества.

У молодых здоровых пациентов объем распределения цефподоксима составляет 30 - 35 л  (= 0,43 л/кг).

Цефподоксим примерно на 40% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Концентрации цефподоксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для обычных патогенов, могут быть достигнуты в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани простаты.

После приема однократной дозы 100 мг, концентрация цефподоксима в миндалинах через 4 - 7 часов составляет 0,24 - 0,1 мкг/г (от 20% до 25% от концентрации в плазме крови).

После приема однократной дозы 200 мг, концентрация цефподоксима в интерстициальной жидкости составляет от 1,5 мг/л до 2,0 мг/л (80% от концентрации в плазме).

После приема однократной дозы 200 мг, концентрация цефподоксима через 3-12 часов составляет 0,6 - 0,2 мкг/г в легких и 0,6-0,8 мг/л в плевре.

После приема однократной дозы 200 мг концентрация цефподоксима в слизистой оболочке бронхов через 1 - 4 часа составляет около 1 мкг/г (40% - 45% от концентрации в плазме крови).

Биотрансформация и элиминация

После абсорбции лекарственного средства основным метаболитом является цефподоксим, образующийся в результате гидролиза цефподоксима проксетила.

Цефподоксим плохо метаболизируется.

Основной путь выведения - почечный, 80% выводится в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения примерно 2,4 часа.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика цефподоксима незначительно изменяется у пожилых пациентов с нормальной функцией почек. Незначительное увеличение пиковых концентраций в плазме и периода полувыведения не требует снижения дозы в этой популяции, за исключением пациентов с почечным клиренсом менее 40 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, суточную дозу следует уменьшить вдвое и ограничить одной разовой суточной дозой.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдаемые незначительные фармакокинетические изменения не требуют коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ

Терапевтические показания Cефпотек® основаны на его антибактериальной активности и фармакокинетических свойствах.

У взрослых они ограничены лечением инфекций, вызванных восприимчивыми бактериями, в частности:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острый синусит

- острый бронхит у пациентов группы риска (особенно у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет и т.д.)

- обострение хронической обструктивной болезни легких, особенно при повторных эпизодах или у пациентов группы риска

- бактериальные инфекции дыхательных путей, особенно у пациентов группы риска

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- при известной аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Применение с пищей

Согласно исследованиям, биодоступность цефподоксима увеличивается при приеме пищи.

Изменение рН желудка

Повышение рН желудка: антагонисты Н2 (ранитидин) и антациды (гидроксид алюминия, бикарбонат натрия) приводят к снижению биодоступности.

И наоборот, снижение рН желудка (пентагастрин) вызывает увеличение биодоступности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В случае возникновения аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата.

Перед началом лечения цефалоспоринами следует изучить историю болезни пациента, поскольку в 5-10% случаев встречается перекрестная реакция гиперчувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами.

Следует соблюдать крайнюю осторожность при назначении цефалоспоринов пациентам, с тяжелой реакцией гиперчувствительности немедленного типа на пенициллин: с момента первой дозы необходим строгий медицинский контроль.

Пациентам с предшествующими реакциями гиперчувствительности на цефалоспорины, цефподоксим противопоказан.

Реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), вызванные бета-лактамными антибиотиками, могут быть тяжелыми и иногда с летальным исходом.

Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов. Если при применении препарата СЕФПОТЕК® наблюдается острая и/или кровянистая диарея, необходимо отменить его применение и назначить соответствующее лечение.

Бета-лактамные антибиотики, включая цефподоксим, могут привести к энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушения сознания или аномальные движения), особенно если у пациентов была передозировка или существует почечная недостаточность.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, при лечении цефподоксимом может развиться нейтропения и, реже, агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. В этом случае следует рассмотреть вопрос о гематологическом мониторинге.

При применении других цефалоспоринов, сообщалось о случаях буллезной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае повреждения кожи и/или слизистых оболочек пациентам следует немедленно обратиться к врачу перед продолжением лечения.

У пациентов с аллергией на другие бета-лактамные антибиотики следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться коррекция суточной дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, что может потребовать прекращения применения препарата.

Влияние на лабораторные тесты

Во время лечения цефалоспоринами сообщалось о положительных результатах теста Кумбса.

Ложноположительный результат может появиться в тестах на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта, раствором Фелинга или тест-таблетками на сульфат меди, но не с ферментативными тестами-полосками на глюкозооксидаза.

Во время беременности или лактации

Возможно применение СЕФПОТЕК® во время беременности,  если польза превышает риск

СЕФПОТЕК® незначительно выделяется в грудное молоко, при этом количество препарата, поглощаемое ребенком, намного ниже терапевтических доз. Следовательно, во время применения антибиотика возможно грудное вскармливание.

Однако грудное вскармливание (или прием лекарственного средства) следует прекратить, если у ребенка возникает диарея, кандидоз или кожная сыпь.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая нежелательные реакции лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 200–400 мг

При синуситах: по 200 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов.

При тонзиллитах и фарингитах: по 100 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов.

При остром бронхите, обострении хронического бронхита и бактериальной пневмонии: по 100-200 мг 2 раз в сутки, через каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется при нарушении функции печени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин.

Если клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, суточную дозу следует уменьшить вдвое и ограничить одной разовой суточной дозой.

Метод и путь введения

Лекарственный препарат СЕФПОТЕК® предназначен для приема внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания препарат СЕФПОТЕК® следует принимать во время еды.

Длительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Бета-лактамные антибиотики, включая цефподоксим, могут привести к энцефалопатии, особенно если у пациентов была передозировка или существует почечная недостаточность. Энцефалопатия, обычно проходит, как только уровень цефподоксима в плазме снижается. 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: нейтропения

Редко: тромбоцитоз, лейкопения

Неизвестно: агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: боль в животе, диарея.

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: энтероколит.

Неизвестно: гематохезия, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Частота неизвестна: недомогание, астения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение уровня АСТ (аспартатаминотрансферазы), повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы), повышение уровня щелочной фосфатазы.

Неизвестно: повышение билирубина в крови, поражение печени, холестатическое поражение печени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: анафилактические реакции, бронхоспазм.

Неизвестно: анафилактический шок, ангионевротический отек.

Инфекции и инвазии

Неизвестно: суперинфекция.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Неизвестно: парестезии.

Бета-лактамы, включая цефподоксим, предрасполагают пациента к риску энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушения сознания или ненормальные движения) и, в частности, в случае передозировки или нарушения функции почек.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, зуд, крапивница.

Неизвестно: пурпура, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

Неизвестно: сообщалось о нарушении функции почек при применении антибиотиков того же терапевтического класса, что и цефподоксим, в частности, в сочетании с аминогликозидами и/или сильнодействующими диуретиками.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 250C, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., г. Стамбул, Турция

Номер телефона: +90 216 633 60 00

Номер факса: +90 216 633 60 01

Адрес электронной почты: nobel@nobel.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60