Сигницеф 0,5% 5мл капли глазные

СОСТАВ

Один мл препарата содержит

активное вещество - Левофлоксацина  гемигидрат 5.12 мг, эквивалентно левофлоксацину 5.00 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза (НРМС Е-15), натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01AE05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин  избирательно ингибирует бактериальную тип  II топоизомеразу - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в Грам-отрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в Грам-положительных -  топоизомераза IV.

Механизмы  резистентности

Бактериальная резистентность к левофлоксацину может развиваться главным образом благодаря двум основным механизмам, а именно снижению внутрибактериальной концентрации лекарственного средства или изменениям в целевых ферментах лекарственного средства. Изменение  участка - мишени происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Резистентность, обусловленная низкой концентрацией внутрибактериального лекарственного средства, следует либо из измененных поринов наружной мембраны (OmpF), что приводит к уменьшению проникновения фторхинолонов в  Грам-отрицательные бактерии, либо из эффлюкс-насосов. Эффлюкс-опосредованная резистентность была описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробов и  Грам-отрицательных бактерий.  В результате,  плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определяемая геном qnr) была зарегистрирована у Klebsiella pneumoniae и у E.coli.

Перекрестная резистентность

Может возникнуть перекрестная резистентность между фторхинолонами. Одиночные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но множественные мутации, как правило, приводят к клинической резистентности ко всем лекарствам в классе фторхинолонов. Измененные порины наружной мембраны и эффлюксные системы могут иметь широкую специфичность к субстрату, нацеленную на несколько классов антибактериальных агентов и приводящую к мультирезистентности.

Пограничные значения

Пограничные  значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), отделяющие восприимчивые организмы от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивые от резистентных организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам), следующие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/ л.

Все другие патогены: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л

Антибактериальный спектр

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и местная информация о резистентности желательна, особенно при лечении тяжелых инфекций. Поэтому представленная информация дает лишь приблизительное представление о вероятностях того, будут ли микроорганизмы восприимчивы к левофлоксацину или нет. По мере необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по крайней мере,  в некоторых видах инфекций сомнительна.

В данной таблице представлены только те бактериальные виды, которые обычно ответственны за внешние глазные инфекции, такие как конъюнктивит.

Антибактериальный спектр- категория чувствительности и характеристика резистентности в соответствии с EUCAST

Категория I: Преимущественно  чувствительные микроорганизмы

Аэробные Грам- положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (MSSA)*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans group streptococci

Аэробные Грам-отрицательные микроорганизмы

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa (Изоляты из общественных мест)

другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis (при лечении больных хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное противомикробное лечение)

Категория II:  штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные Грам- положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (MRSA)**

Staphylococcus epidermidis

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa (Изоляты из больниц)

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем определенные в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного применения в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина,  и каким образом.

Дети

Фармакологические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте ≥1 года.

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз, левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения левофлоксацина, глазные капли 5 мг/мл  варьировала от  0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 доз  в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме, достигнутые после нанесения на инфицированные глаза,  пока  еще остаются  неизвестными.

ПОКАЗАНИЯ

ЛП показан к применению у взрослых, детей в возрасте старше 8 лет, подростков в возрасте от 12 до 18 лет

- поверхностные бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами

При назначении препарата, следует учитывать официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу – левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ, например, бензалкония  хлориду

- период беременности и кормления грудью

- детский возраст до 8 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Глазные капли Сигницеф 0.5 % нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.

Воспаление и разрыв сухожилий могут возникнуть при системной терапии фторхинолонами, в том числе левофлоксацином, особенно у пожилых пациентов и тех, кто лечится одновременно с кортикостероидами. Поэтому следует соблюдать осторожность и прекратить лечение  препаратом Сигницеф, капли глазные, 0.5 % при первых признаках воспаления сухожилий.

Как в отношении всех антимикробных средств, длительное применение Сигницефа может привести к росту резистентных микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию.

В случаях, когда возникает клиническая необходимость, пациент должен быть осмотрен с помощью увеличения, такого как биомикроскопия глаза при помощи щелевой лампы, и, где это уместно, применить окрашивание флуоресцеином.

Пациентам с наружными бактериальными глазными инфекциями не следует носить контактные линзы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель левофлоксацина не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, клинически незначимо

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат Сигницеф, капли глазные, 0.5 % содержит вспомогательное вещество бензалкония хлорид 0,1 мг, который может всасываться мягкими контактными линзами. Раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз также могут возникать из-за присутствия бензалкония хлорида. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Необходимо извлечь из глаз контактные  линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата, после чего их снова можно использовать.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей до 8 лет

Во время беременности или лактации

Беременность

Нет достаточных данных об использования левофлоксацина у беременных женщин. Потенциальный риск препарата для людей неизвестен. Препарат  противопоказан  к применению в период  беременности.

Лактация

Левофлоксацин поступает в грудное молоко. При использовании левофлоксацина  в терапевтических дозах, эффектов на грудного ребенка не ожидается. Препарат противопоказан к применению в период кормления  грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Сигницеф оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В случае, если имеются какие либо преходящие эффекты  на  зрение, пациенту рекомендуется подождать до тех пор, пока зрение не нормализуется и лишь затем управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Местно  по 1-2 капле в один или оба пораженных глаза каждые 2 часа до 8 раз в сутки  в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также от клинического и бактериологического течения инфекции.

Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней.

При одновременном использовании других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть минимум 15 минут.

Особые группы пациентов

Дети

Применение  препарата  у детей в возрасте  до 8 лет противопоказано.

Дозировки для детей старше 8 лет являются такими же, как  и для взрослых

Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы  не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные  отсутствуют

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные отсутствуют

Метод и путь введения

Для закапывания в глаз.

Нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

Для предотвращения загрязнения наконечника флакона-капельницы и раствора, при закапывании препарата, наконечник флакона-капельницы не должен соприкасаться с веками или другими  областями вокруг глаз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:

Общее количество левофлоксацина во флаконе с глазными каплями слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь.

Лечение:

При необходимости пациент может наблюдаться клинически и могут быть предприняты поддерживающие меры. После местной передозировки Левофлоксацином 5 мг/мл глазные капли, глаза можно промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.

Дети

Действия, которые необходимо предпринять в случае передозировки, одинаковы у взрослых и у детей в возрасте старше 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Можно ожидать, что примерно у 10% пациентов возникнут  нежелательные реакции. Эти реакции обычно классифицируются как легкие или умеренные, являются преходящими и обычно ограничиваются  реакцией  со стороны  глаз.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, контактная экзема и/или раздражение кожи могут быть вызваны левофлоксацином или этим  вспомогательным веществом.

Часто

- жжение в глазах

- снижение зрения

- появление слизистого нитевидного отделяемого из глаз

Нечасто

- головная боль

- блефарит

- хемоз

- конъюнктивальная сосочковая реакция

- отек века

- дискомфорт глаз

- зуд глаз

- боль в глазах

- гиперемия конъюнктивы

- фолликулы конъюнктивы

- сухость глаз

- эритема век

- фотофобия

- риниты

Редко

- экстраокулярные аллергические реакции, включая сыпь на коже

Очень  редко

- анафилактические реакции

- отек гортани

- у пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности. Исследования и опыт пострегистрационного использования системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов может быть увеличен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов и в сухожилиях, находящихся под высоким стрессом, включая ахиллово сухожилие.

Дети

Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей, как ожидается, будут такими же, как и у взрослых.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Период применения после вскрытия флакона 1 месяц.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СЕНТИСС ФАРМА Пвт. Лтд. , 212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия

На  заводе: Виллидж  Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал Прадеш 174 101, Индия

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Sentiss Kazakhstan» (Сентисс Казахстан),

Республика Казахстан, 050062,

г. Алматы, Ауэзовский район, ул. Кабдолова 16, корпус №1, Бизнес центр «NGDEM», 5-й этаж, помещение №505/3,

Тел./факс: +7 (7272) 76-83-57

Email: sentiss_kz@sentisspharma.com