Скинорен 15% 30г гель / LEO

СОСТАВ

100 г геля содержат

активное вещество – кислота азелаиновая микронизированная 15.000 г,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, полиакриловая кислота, триглицериды со средней длиной цепи, натрия гидроксид, динатрия эдетат, бензойная кислота, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Дерматология. Анти-акне препараты. Анти-акне препараты для местного применения. Прочие препараты для местного лечения угревой сыпи. Азелаиновая кислота.

Код АТХ D10AX03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Гель

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Акне:

Терапевтическая эффективность геля Скинорен при лечении акне обусловлена его антимикробным действием и непосредственным влиянием на фолликулярный гиперкератоз.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные процессы окончательной дифференцировки эпидермиса при образовании акне.

Клинически наблюдается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в поверхностных липидах кожи.

В двух двойных слепых рандомизированных клинических исследованиях эффективность Скинорен геля значительно превосходила эффективность основы без азелаиновой кислоты («плацебо») в отношении уменьшения общего количества папул, пустул, и была на 6% меньше, чем у 5% бензоил пероксида (р=0.056).

В данных исследованиях эффективность Скинорен геля в отношении комедонов оценивалась как вторичный параметр. Скинорен гель был более эффективным, чем основа без азелаиновой кислоты («плацебо») в отношении сокращения количества комедонов, но менее, чем 5% бензоил пероксид.

Розацеа:

Хотя механизм, с помощью которого азелаиновая кислота влияет на патогенные явления при розацеа, не объяснен в полной мере, специалисты все больше сходятся во мнении, что воспаление, включающее увеличение числа нескольких провоспалительных эффекторных молекул, таких как калликреин-5 и кателицидин, а также активных форм кислорода (АФК), является центральным процессом данного заболевания.

Было продемонстрировано, что азелаиновая кислота модулирует воспалительный ответ в нормальных кератиноцитах человека за счет: a) активации гамма-рецептора, активируемого пероксисомными пролифераторами (PPARγ); b) ингибирования трансактивации ядерного фактора-kB (NF-kB); c) ингибирования выработки провоспалительных цитокинов и d) ингибирования высвобождения АФК из нейтрофилов, а также прямого фагоцитарного воздействия на существующие АФК.

Кроме того, было продемонстрировано, что азелаиновая кислота напрямую ингибирует экспрессию калликреина-5 и кателицидина в трех моделях: in vitro (кератиноциты человека), на коже мышей и на коже лица пациентов с розацеа.

Данные противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты могут играть определенную роль в лечении розацеа.

Хотя клиническая значимость данных сведений, касающихся калликреина-5 и кателицидина, а также их влияния на патофизиологию розацеа, еще не была продемонстрирована в полной мере в рамках крупного клинического исследования, отмечается, что результаты первичных исследований, проводимых на коже лица человека, подтверждают результаты, полученные в исследованиях in vitro и в исследованиях на мышах.

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 12 недель при лечении папуло-пустулезной розацеа в сравнении с 0.75% метронидазол гелем, Скинорен гель статистически значительно превосходил основу без азелаиновой кислоты («плацебо») в отношении уменьшения воспалительных проявлений, согласно глобальной оценке эффективности исследователем (Investigators Global Assessment, IGA), в том числе и улучшении эритемы.

В клинических исследованиях при лечении папуло-пустулезной розацеа, Скинорен гель показал значительную эффективность в уменьшении воспалительных элементов в сравнении с 0.75% метронидазол гелем (72.7% на 55.8%), общей оценки улучшения состояния, в том числе при лечении эритемы (56% на 42%). Степень местных побочных эффектов в основном была от легкой до умеренной, 25.8% при применении Скинорен геля, и 7.1% при применении 0.75% метронидазол геля.

В трех клинических исследованиях заметного эффекта на телеангиоэктазию не наблюдалось.

Фармакокинетика

Абсорбция

После местного нанесения геля азелаиновая кислота проникает во все слои кожи. Проникновение происходит быстрее в поврежденной коже, чем в здоровой. После однократного местного применения 1 г азелаиновой кислоты всасывается примерно 3,6% нанесенной дозы.

Метаболизм и выведение

Часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Оставшаяся часть в виде дикарбоновых кислот с укороченной длиной цепи (С7, С5), образующихся в результате бета-окисления выводится также почками.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация азелаиновой кислоты у больных с розацеа при применении Скинорен геля 2 раза в день через 8 недель была сходной с таковой, что наблюдалось у добровольцев и у больных с акне при нормальной диете. Это указывает на то, что степень подкожной абсорбции при нанесении азелаиновой кислоты 2 раза в день клинически значимо не влияет на общий уровень азелаиновой кислоты, из эндогенных источников и из пищи.

ПОКАЗАНИЯ

- легкая и умеренная степени папуло-пустулезной формы угревой болезни (acne vulgaris) на коже лица

- местное лечение папуло-пустулезной розацеа

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному или любому из компонентов препарата.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Препарат предназначен только для наружного применения.

Скинорен® гель содержит бензойную кислоту, которая оказывает умеренное раздражающее действие на кожу, глаза и слизистые, а также пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Пациентов следует информировать о том, что при использовании Скинорен® геля необходимо избегать попадания препарата в глаза, в рот и на слизистые оболочки. При случайном попадании необходимо тщательно промыть глаза, рот и слизистые оболочки с большим количеством воды. Если раздражение глаз сохраняется необходимо проконсультироваться с врачом. Руки следует мыть после каждого нанесения препарата.

При использовании препарата для лечения папуло-пустулезной розацеа рекомендуется избегать применения спиртовых очищающих средств, настоек, вяжущих средств, абразивных веществ и средств для пилинга.

В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о редких случаях ухудшения бронхиальной астмы у пациентов, получавших лечение азелаиновой кислотой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

Состав препарата Скинорен® гель не дает оснований полагать о существовании какого-либо нежелательного взаимодействия отдельных компонентов, которое могло бы негативно влиять на безопасность препарата. Не было выявлено каких-либо случаев взаимодействия, связанных с конкретными препаратами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Беременность и период лактации

Адекватные и контролируемые исследования при местном применении азелаиновой кислоты у женщин в период беременности не проводились. Исследования на животных не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Скинорен® геля беременным женщинам.

Неизвестно, выделяется ли азелаиновая кислота с грудным молоком, тем не менее, некоторые данные продемонстрировали, что возможно проникновение препарата в грудное молоко. Однако не ожидается, что проникновение азелаиновой кислоты способствует значительному изменению её базального уровня в грудном молоке. Азелаиновая кислота не концентрируется в грудном молоке и менее чем 4% азелаиновой кислоты, нанесенной наружно, абсорбируется системно, не повышая её эндогенное воздействие выше физиологического уровня.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам. Младенцы не должны контактировать с кожей груди, обработанной данным препаратом.

Фертильность

Данные о влиянии Скинорен® геля на фертильность человека отсутствуют.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Скинорен® геля при лечении угревой болезни у детей младше 12 лет не установлена.

Безопасность и эффективность препарата при лечении папуло-пустулезной розацеа у детей младше 18 лет не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Наружно.

Гель наносят на поражённые участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки (утром и вечером). Приблизительно 0,5 г (2,5 см) геля достаточно для всей поверхности лица. Перед применением препарата Скинорен® кожу следует очистить водой или мягким очищающим косметическим средством, затем высушить.

Следует избегать использования окклюзионных повязок, и после нанесения геля следует мыть руки.

В случае чрезмерного раздражения кожи следует уменьшить или количество наносимого Скинорен® геля, или кратность применения препарата до 1 раза в сутки до исчезновения симптомов раздражения. При необходимости можно временно прервать лечение на несколько дней.

Важно, чтобы Скинорен® гель использовался регулярно в течение всего периода лечения.

Продолжительность курса лечения может меняться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяется степенью его тяжести.

Акне: ощутимое улучшение наблюдается, как правило, через 4 недели. Для достижения лучших результатов Скинорен® гель следует применять непрерывно на протяжении нескольких месяцев в зависимости от клинического эффекта. Если после 1 месяца применения Скинорен® геля улучшения не наступает или возникает обострение угревой болезни следует прекратить применение препарата и рассмотреть другие способы лечения.

Розацеа: ощутимое улучшение наблюдается, как правило, через 4 недели. Для достижения лучших результатов Скинорен® гель следует применять непрерывно на протяжении нескольких месяцев в зависимости от клинического эффекта. Если после 2 месяцев применения Скинорен® геля улучшения не наступает или воникает обострение розацеа, следует прекратить применение препарата и рассмотреть другие способы лечения.

Особые группы пациентов

Применение в педиатрии

Использование у подростков 12-18 лет при лечении угревой болезни

Не требуется коррекция дозы препарата у подростков 12-18 лет.

Безопасность и эффективность применения Скинорен® геля при лечении угревой болезни у детей младше 12 лет не установлена.

Безопасность и эффективность применения Скинорен® геля при лечении папуло-пустулезной розацеа у детей младше 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Специальных исследований у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось.

Пациенты с нарушениями функции печени

Специальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Специальных исследований у пациентов с нарушениями функции почек не проводилось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Ввиду очень низкой местной и общей токсичности азелаиновой кислоты развитие интоксикации крайне маловероятно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

По данным клинических исследований и постмаркетингового наблюдения наиболее частыми побочными действиями препарата являлись зуд, жжение и гиперемия в месте нанесения препарата.

Частота побочных действий, наблюдаемых в клинических исследованиях и в постмаркетинговом наблюдении, распределена по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000).

Очень часто

- жжение, зуд и боль на месте нанесения препарата

Часто

- сухость, сыпь и парестезии в месте нанесения препарата, отек* в месте нанесения препарата

Нечасто

- контактный дерматит, сыпь*

- эритема, шелушение кожи**, чувство теплоты**, изменение окраски кожи**, дискомфорт*, крапивница* в месте нанесения препарата

Редко1

- гиперчувствительность (может наблюдаться вместе с одной или несколькими из перечисленных ниже нежелательных реакций: ангионевротический отек, отек глаз, отек лица, одышка), обострение бронхиальной астмы

- раздражение кожи, крапивница

В основном, раздражение кожи уменьшается на фоне лечения Скинорен® гелем.

* при лечении розацеа

** при лечении акне

1 Указанные нежелательные реакции отмечались в процессе пострегистрационного применения препарата Скинорен® гель.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей!

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЛЕО Фарма Мануфэкчуринг Итали С.р.л., Сегрейт, Италия.

Адрес: 21, Шеринг, Сегрейт, Италия

Тел.: +39 06 52625 500

Факс: +39 06 52625 699

Электронная почта: comunicazione.it@leo-pharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

Представительство «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария), 050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280

Тел./факс: +7 (727) 332 20 79,

Электронная почта: DrugSafety@deltaswiss.eu