СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - цефиксима тригидрат эквивалентно цефиксиму 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат,
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), тальк очищенный.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим
Код АТХ J01DD08
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фармакодинамические эффекты
Таксим-О полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны. Таксим-О обладает высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Таксим-О активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:
Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;
Грамотрицательные: Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Salmonella spр, Shigella species, Providencia spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocуtogenes, Staphylococcus spp., включас метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Абсорбция.
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови достигается быстрее на 0,8 часа при приеме препарата с пищей. При приеме cуспензии максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа и составляет 2,8 мкг/мл (при приеме 200 мг) и 4,4 мкг/мл (при приеме 400 мг препарата).
Распределение
Сведения о распределении цефиксима в тканях организма ограничены. Препарат проходит через плаценту. Сравнительно высокие концентрации могут достигаться в желчи и моче.
Элиминация.
Связь с белками плазмы, главным образом альбуминами, составляет 65 %. Около 50 % препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов, около 10 % с желчью.
Период полувыведения цефиксима составляет в среднем 3 – 4 часа, однако может достигать 9 часов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 - 40 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается до 6,4 ч., а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина 5 - 10 мл/мин) – до 11,5 ч.
Препарат существенно не выводится из крови с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Пациенты пожилого и старческого возраста: cредние AUCs в стабильном состоянии у пациентов пожилого возраста примерно на 40% выше, чем средние AUCs у других здоровых взрослых.
ПОКАЗАНИЯ
Препарат Таксим-О является активным цефалоспориновым антибиотиком, который обладает выраженной бактерицидной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показан для лечения следующих острых инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей: средний отит, и другие, когда известно или предполагается, что возбудитель устойчив к другим обычно используемым антибиотикам, или когда неэффективность лечения может нести значительный риск.
- инфекция нижних дыхательных путей: бронхит.
- инфекции мочевыводящих путей: цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит.
Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных часто встречающимися патогенами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, виды Kliebsiella, Haemophilus influenzae (положительные и отрицательные бета-лактамазы), Branhamella catarrhalis (положительные и отрицательные по бета-лактамазам) и видов энтеробактерий. Цефиксим обладает высокой стабильностью в присутствии ферментов бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококков (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и метициллинрезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, к цефиксиму устойчивы большинство штаммов Pseudomonas, Bacteriodes fragalis, Listeria monocytogenes и Clostridia.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим компонентам препарата
- детский возраст до 12 лет
- неспецифический язвенный колит, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей
- кровотечения в анамнезе
- период лактации
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Реакции гиперчувствительности
Анафилактические/анафилактоидные реакции (в том числе шок и смертельный исход) были зарегистрированы при использовании цефиксима.
Перед началом терапии цефиксимом необходимо провести тщательное обследование, чтобы определить, наблюдались ли ранее у пациента реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. Если этот препарат необходимо назначать пациентам, чувствительным к пенициллину, необходимо проявлять осторожность, поскольку гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков была четко документирована и может наблюдаться у 10% пациентов с аллергией на пенициллин. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью пациентам с аллергическими симптомами или бронхиальной астмой в анамнезе. Развитие анафилактической реакции требует немедленного введения адреналина, кислорода и стероидов и обеспечения свободных дыхательных путей.
При наличии аллергической реакции на цефиксим следует отказаться от применения лекарственного средства.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении цефиксима пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку цефиксим может удлинять протромбиновое время, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении цефиксима с сильнодействующими диуретиками с такими как этакриновая кислота и фуросемид усиливается ототоксичность и существует повышенный риск развития почечной недостаточности
Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.
Антациды, соединения магния или алюминия гидроксида замедляют всасывания цефиксима.
В случае применения цефиксима одновременно с нефротоксическими веществами (аминогликозидами, полимиксином B, колистином, или диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения цефиксимом следует проверять состояние функции гемопоэза.
Нифедипин увеличивал биодоступность цефиксима.
Карбамазепин - повышенные уровни карбамазепина сообщались в постмаркетинговом исследовании, когда цефиксим вводили параллельно. Контроль введения лекарственных средств может быть полезен при выявлении изменений в концентрации карбамазепина в плазме крови.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ошибочно положительная реакция для кетонов в моче может возникнуть во время исследований с использованием нитропруссида, но не во время исследований с использованием нитроферрицианида.
Применение цефиксима может привести к ложной положительной реакции на сахар в моче с использованием раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать контроль сахара в крови на основании ферментативных реакций глюкозо-оксидазы. Ошибочно положительная прямая проба Кумбса наблюдалась во время лечения другими цефалоспоринами; поэтому, следует признать, что положительная проба Кумбса может наблюдаться из-за лекарственного средства.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Тяжелые кожные побочные реакции
У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях на коже, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и кожная эритема с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений и находиться под тщательным наблюдением. Лечение следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизитсых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности кожи.
Препарат Таксим-О следует с осторожностью назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к другим препаратам.
Изменения кишечной бактериальной флоры
Длительное использование антибиотиков может вызвать развитие нечувствительных микробов и, в частности, изменение нормальной флоры толстой кишки с возможным выделением клостридий, ответственных за псевдомембранозный колит. Легкие случаи псевдомембранозного колита могут проходить после прекращения лечения. Если колит не проходит с принятием этих мер, необходимо вводить перорально ванкомицин, который представляет собой наиболее подходящий антибиотик в случае псевдомембранозного колита.
В средних или тяжелых формах лечение будет дополняться введением электролитических растворов и белков.
Абсолютно исключено одновременное использование препаратов, уменьшающих перистальтику.
Антибиотики широкого спектра действия следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом.
Лабораторные исследования
С использованием препарата Таксим-О иногда обнаруживались небольшие и обратимые изменения параметров, связанных с функцией печени, почек и клеток крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).
Острая почечная недостаточность
Как и в случае с другими цефалоспоринами, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. Если происходит острая почечная недостаточность, прием цефиксима следует прекратить и принять необходимые меры и/или начать соответствующее лечение.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, дозировка препарата Таксим-О должна быть соответствующим образом уменьшена.
Судороги и эпилептические припадки у пациентов с почечной недостаточностью
Сообщалось о судорогах при приеме нескольких типов цефалоспоринов, особенно у пациентов с нарушением функции почек, когда доза которых не была снижена. В случае припадка следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение и / или меры.
Устойчивость к противомикробным препаратам
Лечение цефиксимом может увеличить риск развития бактериальной резистентности с явной клинической суперинфекцией или без нее.
Суперинфекция
Как и другие антибиотики, длительное применение может иногда вызывать чрезмерный рост нечувствительных организмов. При возникновении суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
Анемия
После лечения цефалоспоринами были описаны случаи гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи со смертельным исходом. Сообщалось также о повторных эпизодах гемолитической анемии после введения цефалоспоринов пациентам, у которых ранее развилась гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов (включая цефиксим).
Применение в педиатрии
Безопасность цефиксима у недоношенных и новорожденных не установлена. Таксим-О Форте не следует назначать недоношенным или новорожденным до тех пор, пока не будет накоплен дополнительный клинический опыт.
Энцефалопатия
Бета-лактамы, включая цефиксим, предрасполагают пациента к риску энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности.
Натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, практически не содержит натрия.
Во время беременности или лактации
Беременность
Беременным женщинам и в период лактации препарат следует вводить в случаях реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Хотя эмбриотоксическое действие не было зафиксировано, следует избегать применения цефиксима в качестве меры предосторожности в первые три месяца беременности.
Кормлению грудью
Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/воздержании от терапии цефиксимом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг: 400 мг ежедневно в виде однократной дозы или по 200 мг 2 раза в сутки.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Прием пищи не влияет на абсорбцию Таксим-О таблеток.
Длительность лечения
При обычных бактериальных инфекциях продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Средняя продолжительность лечения 7 дней. Продолжительность лечения может быть продлена до 14 дней при необходимости.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов рекомендуется мониторинг функции почек. При сохраненной функции почек коррекция дозы не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности следует провести коррекцию дозы препарата.
Дети
Препарат не применяется у детей до 12 лет с массой тела менее 50 кг в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Дозировка при нарушении функции почек:
- Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин назначается стандартная доза 400 мг в сутки;
Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин и пациентам, находящимся на почечном гемодиализе, назначают 75% (300 мг в сутки) от стандартной дозы с соблюдением стандартного интервала;
Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин и пациентам, находящимся на продолжительном перитонеальном диализе, назначают половину стандартной дозы (200 мг в сутки) с соблюдением стандартного интервала.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Существует риск развития энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, в том числе цефиксима, особенно при передозировке или почечной недостаточности.
Побочные реакции, наблюдаемые при дозах до 2 г препарата Таксим-О у здоровых добровольцев, не отличались от профиля, наблюдаемого у пациентов, получавших рекомендованные дозы. Цефиксим не выводится из кровотока в значительных количествах диализом.
Специфического антидота не существует. Рекомендуются общие поддерживающие меры.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за консультацией прежде, чем принимать лекарственный препарат.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Цефиксим обычно хорошо переносится. Большинство нежелательных реакций, наблюдавшихся в ходе клинических исследований, были легкими и имели самоограничивающийся характер.
- диарея*, боли в животе, диспепсия
- тошнота, рвота, метеоризм
- желтуха
- эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз
- псевдомембранозный колит, вагинит.
- повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALT, AST), общего билирубина, кратковременное увеличение концентраций мочевины в крови и сывороточного креатинина
- головокружение, головная боль
Неивзвестно
Сообщалось о случаях судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна) **.
Бета-лактамы, включая цефиксим, предрасполагают пациента к риску энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности (частота неизвестна) **.
- диспноэ
- развитие острой почечной недостаточности, сопровождающейся тубулоинтерстициальным нефритом
- анафилактическая реакция, ангионевротический отек, сывороточно-подобные реакции
- крапивница, кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная лекарственная эритема с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).
- лихорадка, артралгия, отек лица, генитальный зуд.
*Диарея чаще была связана с более высокими дозами. Сообщалось о некоторых случаях диареи от умеренной до тяжелой; иногда это требовало прекращения терапии. При появлении выраженной диареи следует прекратить прием цефиксима.
** Невозможно оценить по имеющимся данным.
# Предпочтительный термин в MedDRA (v.14.0)
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Alkem Laboratories Ltd
Alkem Hourse “Devashish”
Senapati Bapat Marg
Lower Parel
Mumbai – 400013, India
Phone +91-22-39829999
Email: contact@alkem.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «The Pharma Network» (Зэ Фарма Нэтворк)
г. Алматы, ул. Кунаева 21 Б, Бизнес центр «Сәт», офис 43
Номер телефона: +7 727 244 66 11; +7 7715065566
Адрес электронной почты: rgm@tpnalkem.com