Тамсапрост 0,4мг №30 капс

СОСТАВ

Одна капсула содержит:

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг,

вспомогательные вещества: маннит, сахарные шарики, сахароза, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диэтилфталат.

Состав капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (II, III) оксид черный (Е 172), желатин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04СА02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов, в частности таких подтипов α-адренорецепторов, как α1А и α1D; при применении лекарственного средства происходит расслабление гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

При применении лекарственного средства увеличивается максимальная скорость потока мочи. За счет расслабления гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала устраняется обструкция, в результате чего уменьшаются симптомы опорожнения, а также симптомы наполнения, связанные преимущественно с изменением тонуса мочевого пузыря. Вышеуказанный эффект в отношении симптомов опорожнения и наполнения мочевого пузыря сохраняется при длительной терапии, при этом значительно увеличивается продолжительность периода времени до момента возникновения необходимости проводить оперативное вмешательство или катетеризацию мочевого пузыря.

При использовании антагонистов α1-адренорецепторов может отмечаться снижение артериального давления, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов. В клинических исследованиях при применении тамсулозина гидрохлорида снижение артериального давления не имело клинической значимости.

Дети

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании по подбору дозы тамсулозина (низкие дозы – 0,001-0,002 мг/кг, средние дозы – 0,002-0,004 мг/кг и высокие дозы – 0,004-0,008 мг/кг) участвовал 161 ребенок (возраст 2-16 лет) с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Первичной конечной точкой оценки являлось количество пациентов, у которых детрузорное давление точки утечки снижалось до уровня ниже 40 см. вод. ст. (согласно данным двух измерений, выполненных в один и тот же день). Вторичными конечными точками оценки являлись: абсолютные и относительные показатели изменения детрузорного давления точки утечки в сравнении с исходным уровнем, улучшение или стабилизация функции почек при гидронефрозе и гидроуретере, показатели изменения объема мочи, полученной при катетеризации, а также число случаев недержания мочи во время катетеризации (согласно данным из журналов катетеризации). Значимых различий между первичными и вторичными конечными точками в группах пациентов, получавших плацебо или тамсулозин в различных дозах, не обнаружено. Дозозависимый ответ при использовании лекарственного средства не отмечался ни на одном дозовом уровне.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозина гидрохлорид всасывается в кишечнике и практически полностью поступает в системный кровоток. Всасывание снижается при применении тамсулозина гидрохлорида сразу после приема пищи. Равномерная концентрация может достигаться, когда пациент постоянно принимает лекарственное средство после одного и того же приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После однократного приема тамсулозина гидрохлорида внутрь после еды Cmax достигается приблизительно через 6 часов. В равновесном состоянии, которое отмечается через 5 дней использования лекарственного средства, значение Cmax на 2/3 превышает таковое после однократного применения.

Вышеуказанные данные получены для пациентов пожилого возраста, предполагается, что они соответствуют таковым у более молодых пациентов.

После однократного и многократного применения значения концентрации лекарственного средства в плазме крови значительно варьируются.

Распределение

В организме человека тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения лекарственного средства незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения» незначительный). Лекарственное средство обнаруживается в плазме крови преимущественно в неизмененном виде.

В исследованиях на крысах тамсулозин практически не оказывал индуцирующего влияния на микросомальные ферменты печени.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида (возможно, в незначительной степени другие изоферменты системы цитохрома Р450 также участвуют в метаболизме лекарственного средства). При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 системное воздействие тамсулозина гидрохлорида может увеличиваться (см. разделы 4.4 и 4.5). Ни у одного из метаболитов активность не превышает таковую у исходного активного вещества.

Выведение

Тамсулозина гидрохлорид и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой; около 9% от введенной дозы лекарственного средства выводится из организма в неизмененном виде.

После однократного перорального приема после еды и в равновесном состоянии периоды полувыведения тамсулозина гидрохлорида составляют приблизительно 10 часов и 13 часов соответственно.

ПОКАЗАНИЯ

Терапия дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы (ДГПЖ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу (включая ангионевротический отек) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- ортостатическая гипотензия в анамнезе;

- тяжелая печеночная недостаточность

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Как и при применении других антагонистов α1-адренорецепторов, при использовании тамсулозина гидрохлорида в отдельных случаях может отмечаться снижение артериального давления, что редко может сопровождаться развитием обморока. При развитии первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует принять сидячее или горизонтальное положение до момента исчезновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственные взаимодействия не отмечались. При совместном использовании с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, при комбинированном применении с фуросемидом концентрация тамсулозина в плазме крови снижается; тем не менее, в подобных ситуациях концентрация тамсулозина в плазме крови находится в пределах терапевтического диапазона, поэтому корректировать дозу лекарственного средства не требуется.

В исследованиях in vitro при одновременном применении с диазепамом, пропранололом, трихлорметиазидом, хлормадиноном, амитриптилином, диклофенаком, глибенкламидом, симвастатином и варфарином показатель свободной фракции в плазме крови человека для тамсулозина не изменялся. Тамсулозин не оказывал влияния на показатели свободной фракции для диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

При совместном использовании с диклофенаком и варфарином скорость выведения тамсулозина из организма может увеличиваться.

При комбинированном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 системное воздействие тамсулозина гидрохлорида может повышаться. При одновременном использовании с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для тамсулозина гидрохлорида увеличивались в 2,2 раза и 2,8 раза соответственно.

Тамсапрост не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами в отношении CYP2D6.

При совместном применении препарата с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 следует соблюдать осторожность.

При комбинированном использовании с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) значения Cmax и AUC для тамсулозина гидрохлорида увеличивались в 1,3 раза и 1,6 раза соответственно, однако считается, что вышеуказанные изменения не имеют клинической значимости.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с другими антагонистами α1-адренорецепторов может отмечаться гипотензивное действие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом лечения Тамсапростом пациенту необходимо пройти обследование на предмет выявления других заболеваний, симптомы которых могут быть сходными с симптомами, связанными с ДГПЖ. Перед началом и периодически во время терапии препаратом у пациентов следует проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости контролировать уровень простатического специфического антигена в крови.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Тамсапрост следует использовать с осторожностью (исследования применения препарата у таких пациентов не проводились).

При проведении оперативных вмешательств по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших терапию тамсулозина гидрохлоридом, отмечались случаи развития интраоперационного синдрома атоничной радужной оболочки глаза (вариант синдрома суженного зрачка). Интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки глаза может быть связан с повышенным риском возникновения осложнений со стороны органа зрения во время или после операции.

Прерывание лечения тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы считается целесообразным с эмпирической точки зрения, тем не менее, до настоящего времени преимущества прерывания терапии лекарственным средством не установлены. Интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки глаза отмечался у пациентов, которые прекратили применение тамсулозина гидрохлорида перед операцией в более ранние сроки.

Не рекомендуется начинать терапию Тамсапростом у пациентов, у которых запланировано оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы. При предоперационном обследовании офтальмологи и офтальмологи-хирурги должны принимать во внимание информацию об использовании у пациентов тамсулозина, в том числе в анамнезе, с целью подготовки к проведению соответствующих мероприятий при развитии во время оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы интраоперационного синдрома атоничной радужной оболочки глаза.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами в отношении CYP2D6. При совместном применении Тамсапроста с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 следует соблюдать осторожность.

Постмаркетинговый опыт

Интраоперационный синдром ригидной (атоничной) радужки.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы у некоторых пациентов на фоне предшествующего лечения альфа1-адреноблокаторами, в т.ч. тамсулозином, возможно развитие Floppy iris syndrome, или синдрома ригидной (атоничной) радужки, или синдрома узкого зрачка.

Вспомогательные вещества

Тамсапрост содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать данный препарат.

Во время беременности или лактации

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Пациенты должны быть проинформированы о риске возникновения головокружения при использовании Тамсапроста.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь по 1 капсуле в сутки после завтрака или после первого в течение дня приема пищи.

Коррекция дозы препарата не требуется у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Дети

Соответствующие показания к применению препарата у детей отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Метод и путь введения

Препарат принимают внутрь. Капсулы необходимо проглатывать целиком; их не следует раздавливать или разжевывать, поскольку при этом может нарушаться процесс модифицированного высвобождения активного вещества.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

При передозировке тамсулозина гидрохлорида существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

Тяжелая артериальная гипотензия отмечалась при различных уровнях передозировки лекарственного средства.

Лечение

При резком снижении артериального давления вследствие передозировки тамсулозина гидрохлорида следует проводить неотложную терапию, направленную на поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Если придать пациенту горизонтальное положение, показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений могут достигать нормальных значений; в ситуациях, когда этого не происходит, следует использовать объем-замещающие растворы и при необходимости сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию.

Тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому, вероятно, диализ неэффективен. С целью предупреждения дальнейшего поступления лекарственного средства в системный кровоток можно проводить соответствующие мероприятия, например вызвать рвоту.

В случаях, когда передозировка связана с приемом тамсулозина гидрохлорида в больших количествах, может быть целесообразным проведение процедуры промывания желудка, применение активированного угля и осмотических слабительных средств, например натрия сульфата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

– головокружение (1,3%);

– нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и анэякуляцию;

Нечасто

– головная боль;

– пальпитация.

– ортостатическая гипотензия;

– ринит.

– запор, диарея, тошнота, рвота;

– сыпь, зуд, крапивница;

– астения.

Редко

– обморок.

– ангионевротический отек;

Очень редко

– синдром Стивенса-Джонсона;

– приапизм.

Частота неизвестна

– нарушение четкости зрения*, нарушение зрения*, эпистаксис*.

– носовое кровотечение*.

– мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

– сухость во рту*.

*Нежелательная реакция, которая зарегистрирована в постмаркетинговом периоде.

В постмаркетинговом периоде при проведении оперативных вмешательств по поводу катаракты и глаукомы у пациентов отмечались случаи развития интраоперационного синдрома атоничной радужной оболочки глаза (вариант синдрома суженного зрачка), связанные с терапией тамсулозином.

В постмаркетинговом периоде при использовании тамсулозина в дополнение к вышеуказанным нежелательным реакциям сообщалось о возникновении фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. В связи с тем, что информация получена из спонтанных сообщений, определение частоты возникновения подобных нежелательных реакций и установление их причинно-следственной связи с применением тамсулозина вызывают затруднения.

Имеются сообщения о развитии синдрома узкого зрачка при оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне предшествующего лечения альфа1-адреноблокаторами.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция.

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул.

Тел.: +90 (212) 474 70 50

Факс: +90 (212) 474 09 01

Эл.почта: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «WM Pharma Alliance», Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Эл.почта: wm_pharma@mail.ru