Тафлотан 15мкг/мл 2,5мл капли глазные

СОСТАВ

1 мл раствор содержит

активное вещество – тафлупрост, 15 мкг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота хлороводородная или натрия гидроксид (для коррекции значения рН), вода для инъекций

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Тафлупрост.

Код ATХ S01EE05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тафлупрост является фторированным аналогом простагландина F2α. Тафлупростовая кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, является сильнодействующим и селективным агонистом простаноидного рецептора FP человека. Тафлупростовая кислота имеет в 12 раз более высокое сродство к рецептору FP, чем латанопрост. Фармакодинамические исследования на обезьянах показывают, что тафлупрост снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.

Фармакодинамические эффекты

Эксперименты на нормотензивных и глазных гипертонических обезьянах показали, что тафлупрост является эффективным соединением, снижающим ВГД(внутриглазное давление). В исследовании, изучающем ВГД-снижающее действие метаболитов тафлупроста, только тафлупростовая кислота значительно снижала ВГД.

Когда кроликов в течение 4 недель лечили офтальмологическим раствором тафлупроста 0,0015% один раз в день, кровоток в головке зрительного нерва значительно (на 15%) увеличивался по сравнению с исходным уровнем при измерении с помощью лазерной спекл-флоуграфии в дни 14 и 28.

Клиническая эффективность и безопасность

Снижение внутриглазного давления начинается через 2-4 часа после первого применения, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется не менее 24 часов. Основные исследования с препаратом тафлупроста, содержащим консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии и обладает аддитивным эффектом при назначении в качестве дополнительной терапии к тимололу: в 6-месячном исследовании тафлупрост показал значительный эффект снижения ВГД от 6 до 8 мм рт.ст. В разные моменты времени по сравнению с 7-9 мм рт. Ст. С латанопростом. Во втором 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снизил ВГД на 5-7 мм рт.ст. По сравнению с 4-6 мм рт.ст. С тимололом. Эффект тафлупроста, снижающий ВГД, сохранялся при продлении этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании эффект тафлупроста по снижению ВГД сравнивался с его носителем при дополнительном использовании с тимололом. По сравнению с исходными значениями (измеренными после 4-недельного приёма тимолола) дополнительные эффекты снижения ВГД составили 5-6 мм рт.ст. в группе тимолол-тафлупрост и от 3 до 4 мм рт.ст. в группе тимолол-носитель. Консервированные и неконсервированные препараты тафлупроста продемонстрировали сходный эффект снижения ВГД, превышающий 5 мм рт.ст., в небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения. Кроме того, в 3-месячном исследовании в США, в котором сравнивались неконсервированные препараты тафлупроста и неконсервированные препараты тимолола, эффект тафлупроста, снижающий ВГД, составлял от 6,2 до 7,4 мм рт.ст. в разные моменты времени, тогда как эффект тимолола варьировал между 5,3 и 7,5 мм рт. эффект тафлупроста, снижающий ВГД, сравнивался с его носителем при совместном использовании с тимололом.

Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного ежедневного глазного введения одной капли неконсервированного тафлупроста 0,0015% глазные капли в однодозовом контейнере в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупростовой кислоты в плазме были низкими и имели сходные профили в дни 1 и 8. Концентрация в плазме достигла максимума при 10 минут после дозирования и снижается до уровня ниже нижнего предела обнаружения (10 пг / мл) до одного часа после дозирования. Средние значения C max (26,2 и 26,6 пг / мл) и AUC 0-last (394,3 и 431,9 пг * мин / мл) были одинаковыми в дни 1 и 8, что указывает на то, что в течение первой недели введения в глаза была достигнута постоянная концентрация препарата, статистически значимых различий в системной биодоступности между консервированным и незарезервированным препаратом обнаружено не было.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистой влаге была сопоставимой после однократной инстилляции не консервированного или консервированного тафлупроста 0,0015% офтальмологического раствора.

Распределение

У обезьян не было специфического распределения радиоактивно меченного тафлупроста в радужно-цилиарном теле или сосудистой оболочке, включая пигментный эпителий сетчатки, что предполагало низкое сродство к пигменту меланина. В исследовании авторадиографии всего тела на крысах самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, за которой следовали веки, склера и радужная оболочка. Вне глаза радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод и желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный пузырь и мочевой пузырь.

Связывание тафлупростовой кислоты с человеческим сывороточным альбумином in vitro составляло 99% при концентрации 500 нг / мл тафлупростовой кислоты.

Биотрансформация

Основным метаболическим путем тафлупроста у человека, который был испытан in vitro, является гидролиз до фармакологически активного метаболита тафлупростовой кислоты, который далее метаболизируется глюкуронидированием или бета-окислением. Продукты бета-окисления, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупростой кислоты, которые являются фармакологически неактивными, могут быть глюкуронидированными или гидроксилированными. Ферментная система цитохрома P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупростовой кислоты. Основываясь на исследовании ткани роговицы кролика и очищенных ферментов, основной эстеразой, ответственной за гидролиз эфира до тафлупростовой кислоты, является карбоксилэстераза. Бутилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Элиминация

После однократного ежедневного введения 3 H-тафлупроста (0,005% офтальмологический раствор; 5 мкл / глаз) в течение 21 дня на оба глаза у крыс приблизительно 87% от общей радиоактивной дозы было выделено в экскрементах. Процент от общей дозы, выделяемой с мочой, составлял приблизительно 27-38%, и приблизительно 44-58% дозы выводилось с калом.

ПОКАЗАНИЯ

-      повышенное внутриглазное давления у пациентов с открытоугольной

глаукомой и офтальмогипертензией

-      в качестве монотерапии у пациентов:

       а) с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии

       б) с непереносимостью препаратов первой линии терапии или имеющих противопоказания к этим препаратам

-      в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам

ТАФЛОТАН показан у взрослых ≥ 18 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу тафлупрост или к любому из вспомогательных веществ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами при лечении только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен риск пожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз.

Существует вероятность роста волос в областях, где раствор тафлупроста многократно контактирует с поверхностью кожи.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или линзами передней камеры или пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулы или ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку ТАФЛОТАНâ во флаконах содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаях частого или продолжительного применения препарата у пациентов с сухостью глаз, а также в случаях, когда роговица повреждена.

Бензалкония хлорид, содержащийся в глазных каплях ТАФЛОТАНâ, также может вызывать раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препарата и вставьте их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Известно, что хлорид бензалкония обесцвечивает мягкие контактные линзы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами маловероятны, поскольку после закапывания препарата в глаза системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Поэтому специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.

При применении тафлупроста одновременно с тимололом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Женщины детородного потенциала / контрацепция

ТАФЛОТАНâ не должны применять женщины детородного возраста и женщины с детородным потенциалом, если не приняты адекватные меры контрацепции.

Беременность

Тафлупрост может оказывать вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или на плод и/или на новорожденного ребенка.  ТАФЛОТАН â не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо (в случае отсутствия других вариантов лечения).

Кормление грудью

Неизвестно, экскретируется ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. ТАФЛОТАН® не следует использовать во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тафлупрост не влияет на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапывании препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановиться, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - одна капля глазных капель ТАФЛОТАНâ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день вечером.

Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

Особые группы пациентов

Применение в педиатрической популяции

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение при нарушении функций почек/печени

Нет данных по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Метод и путь введения

Для предупреждения возможного загрязнения раствора пациенты не должны допускать прикосновения кончика аппликатора флакона к векам, к коже вокруг глаз и к любым другим поверхностям.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век после закапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка вряд ли произойдет после приема внутрь.

В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто (> 1/10)

-      гиперемия конъюнктивы/глаз

Часто (≥ от 1/100 до < 1/10)

-      зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц)

-      сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век

-      затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, понижение остроты зрения,

-      фотофобия, повышенная пигментация радужных оболочек, поверхностный точечный кератит(ПТК)

-      головная боль

Нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100)

-        блефаральная пигментация

-        отек век, астенопия, отек конъюнктивы, выделения из глаз

-        блефарит, клетки передней камеры, глазной дискомфорт, вспышка в передней камере

-        пигментация конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, аллергический конъюнктивит и ненормальное ощущение в глазу

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-        ирит / увеит, углубление складки века, макулярный отек / кистоидный макулярный отек

-        обострение астмы, одышка

Изредка сообщалось о случаях кальцификации роговицы ассоциированные с использованием фосфата, содержащегося в глазных каплях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Респираторные расстройства Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным): обострение астмы, одышка Заболевания кожи и подкожной клетчатки Нечасто (≥1 / 1000 до <1/100): гипертрихоз века

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

После первого вскрытия - 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Завод Шига компании «Сантен Фармасьютикалз Ко., Лтд»,

348-3, Аза-Сува, Оаза-Шиде, Таго-чо, Инуками-гун, Сига 522-0314, Япония

Тел.: +81-749-48-2900

Факс: +81-749-48-2901

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Cантен» в Республике Казахстан

ул. Чаплина 71/66, 050019 Алматы, Казахстан

Номер телефона – 250-39-17

Адрес электронной почты: santen.kaz@santen.com