Телмиста 80мг №28 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 80 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Телмиста является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмиста не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмиста селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Фармакодинамические эффекты

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмиста снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмиста не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телмиста снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении телмисартаном наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Пациенты в возрасте 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Абсорбция

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Распределение

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Элиминация

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ

- Артериальная гипертензия

- Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

- Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:

     - выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе) или

     - сахарным диабетом 2 типа с поражениями органов-мишеней, подтверждёнными результатами лабораторных исследований.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

- обструктивные заболевания желчных путей

- тяжелая печеночная недостаточность

- редкая наследственная непереносимость фруктозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

Если у вас имеет место какая-либо из перечисленных выше ситуаций, то перед применением Телмиста® сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Внутрисосудистая гиповолемия

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы телмисартана, может возникать у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения телмисартаном. Сниженный объем циркулирующей крови и/или дефицит натрия требуют коррекции перед началом лечения Телмистой®.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста®.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста® осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмиста® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство.

Лактоза

Телмиста® содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общего дефицита лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста®.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Телмиста® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста®, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Поставьте в известность лечащего врача, если у вас отмечается или когда-либо отмечалось какое-либо из следующих заболеваний или состояний:

- заболевание почек или пересаженная почка

- стеноз почечной артерии (сужение кровеносных сосудов, направляющихся к одной или обеим почкам)

- заболевание печени

- заболевание сердца

- повышение концентрации альдостерона (задержка воды и соли в организме, наряду с дисбалансом различных минеральных веществ в крови)

- низкое артериальное давление (гипотензия), которое может возникнуть, если вы обезвожены (потеряли слишком много жидкости из организма) или у вас имеет место недостаток солей, обусловленный диуретической терапией (таблетками, выводящими воду), диетой с ограничением соли, диареей или рвотой

- высокое содержание калия в плазме крови

- сахарный диабет

Особые предупреждения о вспомогательных веществах

Телмиста® содержит лактозу и сорбитол (Е420). Если у вас имеет место непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата Телмиста® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение в педиатрии

Применение препарата Телмиста® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмиста® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Телмиста® составляет одну таблетку один раз в сутки.

Для лечения гипертонической болезни обычная доза Телмиста® для большинства пациентов составляет 40 мг в сутки для контроля артериального давления в течение 24 часов. Однако, лечащий врач иногда может порекомендовать более низкую дозу 20 мг, или же более высокую 80 мг. Телмиста® можно также комбинировать с диуретиками (таблетками, выводящими воду), например, с гидрохлоротиазидом, который при применении совместно с препаратом Телмиста® оказывает дополнительное действие, снижающее артериальное давление.

Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний обычная доза Телмиста® составляет одну таблетку 80 мг один раз в сутки. В начале профилактического лечения препаратом Телмиста® в дозе 80 мг следует часто контролировать артериальное давление.

Если у вас недостаточно хорошо работает печень, обычная доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки.

При рассмотрении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через четыре-восемь недель после начала лечения

Метод и путь введения

Рекомендуется принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Телмиста® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать, запивая водой или каким-либо другим безалкогольным напитком. Важно, чтобы вы принимали Телмиста® каждый день, до тех пор, пока врач не изменит своего решения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к своему врачу, фармацевту или в отделение экстренной медицины ближайшей больницы.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы забыли принять таблетку, не беспокойтесь. Примите ее сразу же, как только вспомните, и затем продолжайте курс лечения прежним образом. Если вы в какой-то день пропустили прием таблетки, примите на следующий день свою обычную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную таблетку.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение для снижения вероятности сердечно-сосудистых инцидентов

Нечасто - инфекции мочевыводящих путей,

- инфекции верхних дыхательных путей (например, боль в горле, воспаление гайморовых пазух, насморк),

- низкий уровень красных кровяных телец (анемия),

- повышение уровня калия в крови,

- трудности с засыпанием, упадок настроения (депрессия); обморок (синкопе); головокружение (вертиго),

- снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение в связи с гипертонической болезнью, головокружение при вставании (ортостатическая гипотензия),

- одышка, кашель,

- боль в животе, диарея, чувство дискомфорта в животе, вздутие живота, рвота,

- зуд, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь,

- боль в спине, мышечные судороги, мышечные боли (миалгия),

- почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность,

- боль в области груди, чувство слабости и повышение уровня креатинина в крови

Редко

- сепсис (часто называемый «заражением крови», представляющий собой тяжелое инфекционное заболевание, сопровождаемое воспалительной реакцией всего организма, которая может привести к смерти)

- повышение количества некоторых лейкоцитов (эозинофилия), низкое количество кровяных пластинок (тромбоцитопения),, - тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция), аллергическая реакция (например, крапивница, зуд, затруднение дыхания, хриплое дыхание, отек лица или низкое артериальное давление), - низкая концентрация сахара в крови (у больных сахарным диабетом),

- беспокойство, сонливость,

- нарушение зрения,

- учащенное сердцебиение (тахикардия),

- сухость во рту, расстройства пищеварения, нарушения вкусового восприятия (дисгевзия),

- нарушение функции печени (этот побочный эффект более вероятен для пациентов японского происхождения),

- внезапный отек кожи и слизистых оболочек, который также может привести к смерти (ангионевротический отек также со смертельным исходом), экзема (заболевание кожи), покраснение кожи, крапивница (уртикария), лекарственная сыпь в тяжелой форме

- боль в суставах (артралгия), боль в конечностях, боль в сухожилиях, - гриппоподобное заболевание, снижение уровня гемоглобина (белка крови),

- повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени или повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан»

050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz