Тиогамма 600мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота тиоктовая 600.00 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллю-лоза 5-6 mPa*s), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза мик-рокристаллическая, лактозы моногидрат, кармеллоза натрия (карбоксиме-тилцеллюлоза натрия), тальк, диметикон, магния стеарат;

оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 mPa*s), тальк, натрия лаурилсульфат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ прочие. Тиоктовая кислота.  

Код АТХ А16АХ01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным мощным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Как сама альфа-липоевая кислота, так и продуцируемая ею форма  дигидролипоевой кислоты (DHLA) способны очистить широкий по профилю ряд свободных кислородных радикалов. DHLA способна напрямую регенерировать аскорбиновую кислоту из дегидроаскорбиновой кислоты и напрямую регенерировать витамин Е.

Тиоктовая кислота способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулино-резистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиоктовая кислота близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, происходит аккумуляция глюкозы на протеинах кровеносных сосудов и формирование так называемых «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов». Результатами такого процесса становится уменьшение эндоневрального потока крови и эндоневральная гипоксия/ишемия, связанные с увеличением уровня свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы.  Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также обнаруживается при этом в периферических нервах.

Альфа-липоевая кислота действует в биохимических процессах через снижение формирования «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов», улучшает эндоневральный поток крови, увеличивает физиологические антиоксидантные уровни глутатиона и действует как антиоксидант на свободные кислородные радикалы в периферических нервах.

Тиогамма участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Действие относится к сенсорным расстройствам при диабетической полинейропатии, со значительным улучшением чувствительности к инсулину.

Фармакодинамические эффекты( см. раздел Механизм действия)

Клиническая эффективность и безопасность

В многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в 1995 году, было обнаружено благоприятное влияние тиоктовой кислоты на такие  симптомы как жжение, парестезии, онемение и боли.

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тиоктовая кислота быстро всасывается в организме человека после приема внутрь. В результате выраженного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность (по сравнению с внутривенным введением) тиоктовой кислоты, принятой перорально, составляет примерно 20%.

Распределение

Из-за быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном введении твердых лекарственных форм составляет в отношении к питьевым растворам более 60%. Максимальные уровни в плазме около 4 мкг/мл измеряются примерно через 0,5 часа после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.  

Биотрансформация

Биотрансформация происходит в основном за счет окислительного укорачивания боковой цепи (бета-окисление) и / или S-етилированием соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота реагирует в лабораторных условиях с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара малорастворимые комплексные соединения.

Элиминация

80-90% препарата в виде метаболитов выводится через почки.  

Линейность (нелинейность)

Нет данных

ПОКАЗАНИЯ

- в составе комплексной терапии для лечения периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОЖНОСТИ

Во время лечения препаратом противопоказано применение алкоголя. Потребление алкоголя является значительным фактором риска в прогрессировании нейропатической клинической картины и может помешать положительному результату лечения Тиогаммой®. Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется принципиально избегать употребление алкоголя. Также следует следовать этой рекомендации и во время прекращения лечения.

Сочетание с приемом пищи может снизить биодоступность тиоктовой кислоты.

Во время лечения альфа-липоевой кислотой регистрировались случаи инсулинового аутоиммунного синдрома (ИАС). Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена, таким как аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, больше подвержены развитию ИАС во время лечения альфа-липоевой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 встречается у европеоидов, с большей встречаемостью в южной, чем в северной Европе, а аллель HLA-DRB1*04:06 встречается у японских и корейских пациентов.

Синдром ИАС следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с Тиогаммой®. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов. Так как Тиогамма® принимается за 30 минут до завтрака, желательно прием препаратов железа и магния осуществлять в обеденное или вечернее время дня.  

Не следует принимать препарат одновременно с молочными продуктами     из-за содержания в них кальция.

Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале терапии Тиогамммой®. Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, в отдельных случаях возможно возникнет необходимость снижения дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Детям и подросткам лечение Тиогамма® исключается, поскольку нет клинического опыта.

Бременность и период лактации

Беременным женщинам следует проводить лечение тиоктовой кислотой только после тщательной оценки целесообразности применения с учетом соотношения польза/риск и под строгим наблюдением врача.

Неизвестно, выделяются ли тиоктовая кислота /метаболиты с грудным молоком.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от лечения Тиогамма®. Необходимо учитывать как пользу грудного вскармливания для ребенка, так и пользу терапии для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тиогамма® может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если возникают побочные эффекты, такие как головокружение или другие расстройства центральной нервной системы, следует избегать действий, требующих повышенного внимания, например, участия в дорожном движении и обслуживание машин или опасных инструментов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Ежедневная доза Тиогамма® составляет 1 таблетку в день примерно за 30 минут до первого приема пищи. Принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Сочетание с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Особенно важно принимать таблетку за полчаса до завтрака пациентам с длительным опорожнением желудка.

Метод и путь введения

Пероральный

Частота применения с указанием времени приема

1 таблетка в день примерно за 30 минут до первого приема пищи.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Были случаи прерорального применения препарата с суицидальными намерениями в диапазоне доз от 10 до 40 грамм альфа-липоевой кислоты одновременно с приемом алкоголя, когда имела место серьезная интоксикация иногда с летальным исходом. Клинический токсикологический профиль в данном случае может проявляться в виде психомоторной возбудимости, помутнения сознания и обычно связан с последующими генерализованными судорогами и формированием лактоацидоза.

Описаны случаи глипогликемии, шока, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, рассеянной внутрисосудистой коагуляции (DIC), угнетения костного мозга и мульти-повреждения органов, как следствия интоксикации при высоких дозах альфа-липоевой кислоты. 

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

При малейшем подозрении на вероятную интоксикацию альфа-липоевой кислоты (прием более 10 таблеток по 600 мг взрослыми или поступление      > 50 мг/кг веса тела у детей) показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть проведено в соответствии с принципами современной интенсивной терапии по данным симптомам. Преимущество применения гемодиализа, гемоперфузии или технологии фильтрации по ускоренному выведению альфа-липоевой кислоты не было убедительно показано при этом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто  

-  головокружение*

-  тошнота

Очень редко

- аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница и зуд

- гипогликемия*

- нарушение вкуса, головная боль*, гипергидроз*

- нарушения зрения*

- рвота, желудочно-кишечные боли, диарея

Неизвестно

- аутоиммунный инсулиновый синдром

*Из-за улучшенного использования глюкозы уровень сахара в крови очень редко может падать. Описаны симптомы, подобные гипогликемии, с головокружением, потливостью, головной болью и нарушениями зрения.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ

Гёлльштрассе 1, 84529 Титтмонинг, Германия

Тел: +49 (0)70316204-30

Эл. адрес: info@woerwagpharma.de

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство "WÖRWAG PHARMA GmbH & Co.KG" ("ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ энд Ко.КГ "WOERWAG PHARMA GmbH and Co.KG)

A15T0G9, г. Алматы, Бостандыкский район, улица Тимирязева, дом 28В, офис 310.

Тел./факс: +7 (727) 341-09-75, +7 (727) 341-09-76

Электронная почта: info@woerwagpharma.kz